Nova Patents
RU2012140441A

Methods and compositions to treat hemorrhagic conditions of the brain

Abstract

one. The use of a flowing site-specific sustained release pharmaceutical composition in the manufacture of a medicament for treating hematoma expansion or recurrent bleeding due to a hemorrhagic condition in the brain, where the pharmaceutical composition contains: (i) a therapeutic amount of at least one hemostatic agent and (ii) a pharmaceutically acceptable carrier, where the carrier contains many microparticles, moreover, the therapeutic agent is dispersed in each microparticle; and the composition is formulated for administration locally into a cavity or space, hematoma or subdural space on the surface of the brain, and characterized by that a therapeutic amount is effective to reduce hematoma expansion or recurrent bleeding compared with the untreated control without entering the systemic circulation in an amount, causing unwanted side effects. 2. The use according to claim 1, where the hemorrhagic condition is the result of a traumatic brain injury (TBI). The use according to claim 1, characterized in that the hemorrhagic state is bleeding after surgical evacuation of the hematoma. The use according to claim 1, wherein the hemorrhagic condition is a chronic subdural hematoma (CSH). The use according to claim 1, wherein the hemorrhagic condition is an intracerebral hematoma (VMH). The use according to claim 5, wherein the intracerebral hematoma is a spontaneous intracerebral hematoma (VMH). The use according to claim 5, wherein the intracerebral hematoma is a traumatic intracerebral hematoma (VMH). The use according to claim 1, where the hemorrhagic

Term

Projected expiry 22 February 2031.

  1. Priority
  2. Filed
  3. Published
  4. Today
  5. Projected expiry

117 claims: 29 independent, 88 dependent

  1. 1
    Use of a fluid pharmaceutical site-specific sustained release composition in the manufacture of a medicament for the treatment of recurrent expanding hematoma or hemorrhage resulting in a hemorrhagic brain state, wherein the pharmaceutical composition comprises:1. Применение текучей сайтспецифической фармацевтической композиции с замедленным высвобождением в производстве лекарственного средства для лечения расширения гематомы или рецидивирующих кровотечений в результате геморрагического состояния в мозге, где фармацевтическая композиция содержит:
  2. 2
    (i) a therapeutic amount of at least one hemostatic agent and 2. (i) терапевтическое количество по меньшей мере одного гемостатического агента и
  3. 3
    (ii) a pharmaceutically acceptable carrier, wherein the carrier comprises a plurality of microparticles with the therapeutic agent dispersed within each microparticle;3. (ii) фармацевтически приемлемый носитель, где носитель содержит множество микрочастиц, причем терапевтический агент диспергирован в каждой микрочастице;
  4. 4
    the composition is formulated for administration locally into the cavity or space occupied hematoma or subdural space on the surface of the brain and 4. причем композиция составлена для введения локально в полость или пространство, занятое гематомой, или субдуральное пространство на поверхности мозга, и
  5. 5
    wherein said therapeutic amount is effective to reduce the expanding hematoma or recurrent bleeding in comparison with untreated controls without entering the systemic circulation in quantities causing undesirable side effects. 5. отличающееся тем, что терапевтическое количество является эффективным для уменьшения расширения гематомы или рецидивирующего кровотечения по сравнению с необработанным контролем без поступления в системную циркуляцию в количестве, вызывающем нежелательные побочные эффекты.
  6. 39
    35. A fluid site-specific pharmaceutical composition for sustained release treatment expanding hematomas or rebleeding resulting hemorrhagic brain state, comprising:35. Текучая сайтспецифическая фармацевтическая композиция с замедленным высвобождением для лечения расширения гематомы или рецидива кровотечения в результате геморрагического состояния в мозге, включающая:
  7. 40
    (a) a therapeutic amount of at least one hemostatic agent;and 40. (а) терапевтическое количество по меньшей мере одного гемостатического агента;и
  8. 41
    (b) a pharmaceutically acceptable carrier, wherein the carrier comprises a plurality of microparticles with the therapeutic agent dispersed in each microparticle 41. (б) фармацевтически приемлемый носитель, где носитель содержит множество микрочастиц, причем терапевтический агент диспергирован в каждой микрочастице,
  9. 42
    the composition is formulated for administration locally into the cavity or space occupied hematoma or subdural space on the surface of the brain and 42. причем композиция составлена для введения локально в полость или пространство, занятое гематомой, или субдуральное пространство на поверхности мозга, и
  10. 43
    wherein said therapeutic amount is effective to reduce the expanding hematoma or recurrent bleeding in comparison with untreated controls without entering the systemic circulation in quantities causing undesirable side effects. 43. отличающаяся тем, что терапевтическое количество является эффективным для уменьшения расширения гематомы или рецидивирующего кровотечения по сравнению с необработанным контролем без поступления в системную циркуляцию в количестве, вызывающем нежелательные побочные эффекты.
  11. 81
    73. The pharmaceutical composition flowable site-specific sustained release for use in the treatment of hematoma or expansion as a result of rebleeding hemorrhagic brain state, comprising:73. Текучая сайтспецифическая фармацевтическая композиция с замедленным высвобождением для применения при лечении расширения гематомы или рецидива кровотечения в результате геморрагического состояния в мозге, содержащая:
  12. 82
    (a) a therapeutic amount of at least one hemostatic agent;and 82. (а) терапевтическое количество по меньшей мере одного гемостатического агента;и
  13. 83
    (b) a pharmaceutically acceptable carrier, wherein the carrier comprises a plurality of microparticles with the therapeutic agent dispersed in each microparticle 83. (б) фармацевтически приемлемый носитель, где носитель содержит множество микрочастиц, причем терапевтический агент диспергирован в каждой микрочастице,
  14. 84
    the composition is formulated for administration locally into the cavity or space occupied hematoma or subdural space on the surface of the brain and 84. причем композиция составлена для введения локально в полость или пространство, занятое гематомой, или субдуральное пространство на поверхности мозга, и
  15. 85
    wherein said therapeutic amount is effective to reduce the expanding hematoma or recurrent bleeding in comparison with untreated controls without entering the systemic circulation in quantities causing undesirable side effects. 85. отличающаяся тем, что терапевтическое количество является эффективным для уменьшения расширения гематомы или рецидивирующего кровотечения по сравнению с необработанным контролем без поступления в системную циркуляцию в количестве, вызывающем нежелательные побочные эффекты.
  16. 101
    89. A fluid pharmaceutical composition with a site-specific sustained release claim 88, wherein the hemostatic agent is incorporated in the sustained release carrier. 89. Текучая сайтспецифическая фармацевтическая композиция с замедленным высвобождением по п.88, отличающаяся тем, что гемостатический агент встроен в носитель с замедленным высвобождением.
  17. 102
    90. A fluid pharmaceutical composition with a site-specific sustained release claim 88, wherein the hemostatic agent is applied to the sustained release carrier. 90. Текучая сайтспецифическая фармацевтическая композиция с замедленным высвобождением по п.88, отличающаяся тем, что гемостатический агент наносят на носитель с замедленным высвобождением.
  18. 103
    91. A fluid pharmaceutical composition with a site-specific sustained release claim 88, wherein said slow release carrier is capable of releasing the hemostatic agent is at least 21 days after administration. 91. Текучая сайтспецифическая фармацевтическая композиция с замедленным высвобождением по п.88, отличающаяся тем, что носитель с замедленным высвобождением способен высвобождать гемостатический агент по меньшей мере в течение 21 дня после введения.
  19. 104
    92. A fluid pharmaceutical composition with a site-specific sustained release claim 88, wherein said slow release carrier is capable of releasing the hemostatic agent for about 3 to 5 days after administration. 92. Текучая сайтспецифическая фармацевтическая композиция с замедленным высвобождением по п.88, отличающаяся тем, что носитель с замедленным высвобождением способен высвобождать гемостатический агент в течение приблизительно от 3 до 5 дней после введения.
  20. 105
    93. A fluid pharmaceutical composition with a site-specific sustained release claim 88, wherein the sustained release carrier comprises nanoparticles. 93. Текучая сайтспецифическая фармацевтическая композиция с замедленным высвобождением по п.88, отличающаяся тем, что носитель с замедленным высвобождением содержит наночастицы.
  21. 106
    94. A fluid pharmaceutical composition with a site-specific sustained release claim 88, wherein the sustained release carrier comprises a biodegradable polymer. 94. Текучая сайтспецифическая фармацевтическая композиция с замедленным высвобождением по п.88, отличающаяся тем, что носитель с замедленным высвобождением содержит биоразлагаемый полимер.
  22. 107
    95. A fluid pharmaceutical composition with a site-specific sustained release p.94, characterized in that the biodegradable polymer is a synthetic polymer. 95. Текучая сайтспецифическая фармацевтическая композиция с замедленным высвобождением по п.94, отличающаяся тем, что биоразлагаемый полимер является синтетическим полимером.
  23. 108
    96. A fluid pharmaceutical composition with a site-specific sustained release p.94, characterized in that the biodegradable polymer is a polymer of natural origin. 96. Текучая сайтспецифическая фармацевтическая композиция с замедленным высвобождением по п.94, отличающаяся тем, что биоразлагаемый полимер является полимером естественного происхождения.
  24. 109
    97. A fluid pharmaceutical composition with a site-specific sustained release p.95, characterized in that the synthetic polymer is polyglycolic acid (PGA). 97. Текучая сайтспецифическая фармацевтическая композиция с замедленным высвобождением по п.95, отличающаяся тем, что синтетический полимер является полигликолевой кислотой (PGA).
  25. 110
    98. A fluid pharmaceutical composition with a site-specific sustained release p.95, characterized in that the synthetic polymer is a copolymer of glycolic acid formed from trimethylene, polylactic acid (PLA) and polycaprolactone. 98. Текучая сайтспецифическая фармацевтическая композиция с замедленным высвобождением по п.95, отличающаяся тем, что синтетический полимер представляет собой сополимер гликолевой кислоты, образующийся с триметиленкарбонатом, полимолочной кислотой (PLA) или поликапролактоном.
  26. 111
    99. A fluid pharmaceutical composition with a site-specific sustained release claim 88, wherein said slow release carrier is a hydrogel. 99. Текучая сайтспецифическая фармацевтическая композиция с замедленным высвобождением по п.88, отличающаяся тем, что носитель с замедленным высвобождением является гидрогелем.
  27. 112
    100. A fluid pharmaceutical composition site-specific sustained release p.96, characterized in that the polymer is a protein naturally occurring polymer. 100. Текучая сайтспецифическая фармацевтическая композиция с замедленным высвобождением по п.96, отличающаяся тем, что полимер естественного происхождения является белковым полимером.
  28. 113
    101. A fluid pharmaceutical composition site-specific sustained release p.96, characterized in that the polymer of natural origin comprises hyaluronic acid. 101. Текучая сайтспецифическая фармацевтическая композиция с замедленным высвобождением по п.96, отличающаяся тем, что полимер естественного происхождения содержит гиалуроновую кислоту.
  29. 117
    105. A fluid pharmaceutical composition site-specific sustained release p.104, characterized in that vitamin K is selected from the group consisting of vitamin K1Vitamin K2 vitamin K and3. 105. Текучая сайтспецифическая фармацевтическая композиция с замедленным высвобождением по п.104, отличающаяся тем, что витамин К выбирают из группы, состоящей из витамина К1, витамина К2 и витамина К3.
Independent claims29