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MX2016005482A

Immediate release abuse-deterrent granulated dosage forms.

Abstract

Described are immediate release oral dosage forms that contain abuse-deterrent features. In particular, the disclosed dosage forms provide deterrence of abuse by ingestion of multiple individual doses. In addition, the disclosed dosage forms provide protection from overdose in the event of accidental or intentional ingestion of multiple individual doses.

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    NOVEDAD DE LA INVENCIÓN Habiendo descrito la presente invención, se considera como novedad, y por lo tanto se reclama como propiedad lo contenido en las siguientes:REIVINDICACIONES 1. Una forma de dosificación de liberación inmediata X que evita el abuso, caracterizada porque comprende: a) partículas que cubren el núcleo, las partículas que cubren el núcleo comprenden: un núcleo, el núcleo que comprende un polímero gelificante, en donde el polímero gelificante en el núcleo es seleccionado de un almidón natural, un almidón sintético, una celulosa natural, una celulosa sintética, un acrilato, un óxido de polialquileno, un carbómero y combinaciones de los mismos;una capa farmacéutica activa que rodea el núcleo, la capa farmacéutica activa que comprende un analgésico narcótico;al menos una capa que rodea la capa farmacéutica activa, al menos una capa que comprende una película sensible a pH que comprende polímero sensible a pH que es insoluble en agua a un pH mayor que 5 y es soluble en agua a un pH debajo de 5;220 b) una matriz que comprende un desintegrante y un polímero gelificante;en,donde el polímero gelificante en la combinaciones de los mismos.
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    La forma de dosificación de liberación inmediata que evita el abuso de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque menos de 5 por ciento en peso de la cantidad total del analqésico narcótico en las partículas que cubre el núcleo está contenida en el núcleo.
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    La forma de dosificación de liberación inmediata que evita el abuso de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque al menos 90 por ciento de la cantidad total del analgésico narcótico en las partículas que cubre el núcleo está contenida en la capa farmacéutica activa. La forma de dosificación de liberación inmediata que evita el abuso de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada además porque comprende un segundo tipo de partículas que cubren el núcleo que no contiene una capa farmacéutica activa, el segundo tipo de partículas que cubre el núcleo comprende:un núcleo, el núcleo que comprende un polímero gelificante, en donde el polímero gelificante en el núcleo es 221 seleccionado de un almidón natural, un almidón sintético, una celulosa natural, una celulosa sintética, un acrilato, un óxido de polialquileno, un carbómero y combinaciones de los mismos;y al menos una capa que rodea el núcleo, al menos una capa que comprende una película sensible a pH que comprende polímero sensible a pH que es insoluble a un pH mayor que 5 y no esteroidal. sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
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    8. La forma de dosificación de liberación inmediata que evita el abuso de conformidad con la reivindicación 6, caracterizada porque el fármaco analgésico no esteroidal es 222 seleccionado de acetaminofeno, aspirina, ibuprofeno y naproxeno.
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    9. La forma de dosificación de liberación inmediata que evita el abuso de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque el polímero gelificante en el núcleo es seleccionado de etilcelulosa, acetato de celulosa, propionato de acetato de celulosa, butirato de acetato de celulosa, ftalato de acetato de celulosa, triacetato de celulosa, éter de celulosa, éster de celulosa, éter de éster de celulosa, celulosa, un copolímero de ácido acrílico y ácido metacrílico, un copolímero de metil metacrilato, un etoxietil metacrilato, un cianoetil metacrilato, poli (ácido acrílico), poli(ácido metacrílico), copolímero de alquilamida de ácido metacrílico, poli(metil metacrilato), polimetacrilato, copolímero de poli(metil metacrilato), poliacrilamida, copolímero de aminoalquil metacrilato, poli(anhídrido de ácido metacrílico), copolímero de glicidil metacrilato, agar, acacia, karaya, tragacanto, algin, guar;poliacrilamida;polímero anhídrido inden maleico hinchable en agua, hidroxipropil metil celulosa, hidroxi metil celulosa, metil celulosa, hidroxietilmetil celulosa, carboximetil celulosa de sodio, un polímero de carbómero, óxido de polietileno, alcohol polivinílico y combinaciones de los mismos.
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    10. La forma de dosificación de liberación inmediata 223 que evita el abuso de conformidad con la reivindicación 9, caracterizada porque el polímero gelificante en el núcleo es seleccionado de hidroxipropil metil celulosa, hidroxi metil celulosa, metil celulosa, hidroxietilmetil celulosa, carboximetil celulosa de sodio, un polímero de carbómero, óxido de polietileno, alcohol polivinílico y combinaciones de los mismos. forma de dosificación de liberación inmediata
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    11. La dosificación.
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    12. La forma de dosificación de liberación inmediata que evita el abuso de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque el polímero gelificante en la matriz es seleccionado de etil celulosa, acetato de celulosa, propionato de acetato de celulosa, butirato de acetato de celulosa, ftalato de acetato de celulosa, triacetato de celulosa, éter de celulosa, éster de celulosa, éter de éster de celulosa, celulosa, un copolímero de ácido acrílico y ácido metacrílico, un copolímero de metil metacrilato, un etoxietil metacrilato, un cianoetil metacrilato, poli(ácido acrílico), poli(ácido metacrílico), copolímero de alquilamida 224 de ácido metacrilico, poli(metil polimetacrilato, copolimero metacrilato), poliacrilamida, copolimero de aminoalquil metacrilato, poli(anhídrido de ácido metacrilico), copolimero de glicidil metacrilato, agar, acacia, karaya, tragacanto, algin, guar;poliacrilamida;polímero anhídrido inden maleico hinchable en agua, hidroxipropil metil celulosa, hidroxi metil celulosa, metil celulosa, hidroxietilmetil celulosa, carboximetil celulosa de sodio, un polímero de carbómero, óxido de polietileno, alcohol polivinílico combinaciones de los mismos.
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    13. La forma de dosificación de liberación inmediata que evita el abuso de conformidad con la reivindicación 12, caracterizada porque el polímero gelificante en la matriz es seleccionado de hidroxipropil metil celulosa, hidroxi metil celulosa, metil celulosa, etil celulosa, hidroxietilmetil celulosa, carboximetil celulosa de sodio, un polímero de carbómero, y combinaciones de los mismos.
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    14. La forma de dosificación de liberación inmediata que evita el abuso de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque el polímero gelificante en la matriz se presenta en una cantidad desde 0.5 hasta 15 por ciento en peso de con base en el peso total de la forma de dosificación. 225
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    15. La forma de dosificación de liberación inmediata que evita el abuso de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque el desintegrante en la matriz es seleccionado de almidón de maíz, croscarmelosa de sodio, crospovidona, glicolato de almidón de sodio, y combinaciones de los mismos.
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    16. La forma de dosificación de liberación inmediata que evita el abuso de conformidad con la reivindicación 15, caracterizada porque la forma de dosificación comprende desde 0.5 hasta 50 por ciento en peso de desintegrante con base en el peso total de la forma de dosificación.
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    17. La forma de dosificación de liberación inmediata que evita el abuso de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque el polímero sensible a pH es un copolímero de dimetil aminoetil metacrilato, butil metacrilato, y monómeros de metil metacrilato.
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    18. La forma de dosificación de liberación inmediata que evita el abuso de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque la forma de dosificación excluye un emético, un irritante nasal, un antagonista de opioide, y un efervescente.
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    19. La forma de dosificación de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque la forma de dosificación, si se muele y se combina con un volumen pequeño 226 de un solvente seleccionado de etanol, metanol, agua, o una mezcla de las mismas forma una composición que tiene una viscosidad que previene la absorción de la composición por una jeringa hipodérmica.
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    20. La forma de dosificación de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque la forma de dosificación reduce el riesgo de una sobredosis del analgésico narcótico por ingestión oral simultánea de unidades múltiples de la forma de dosificación oral.
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    21. La forma de dosificación de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque la forma de dosificación reduce el potencial para abuso por ingestión oral simultánea de múltiples unidades de la forma de dosificación oral.
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    22. La forma de dosificación de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque la forma de dosificación es capaz de liberarse al menos 75 por ciento en peso del analgésico narcótico en una solución de ácido clorhídrico acuoso dentro de 240 minutos, la solución que tiene un pH entre 1 y 2 y una temperatura de alrededor de 37 grados Celsius.
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    23. La forma de dosificación de liberación inmediata que evita el abuso de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque demuestra un perfil de liberación 227 inmediata cuando se administra en dosis terapéuticas, pero que demuestran un perfil de liberación extendida cuano se administra en dosis supraterapéuticas.
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    24. La forma de dosificación de liberación inmediata que evita el abuso de conformidad con la reivindicación 23, caracterizada porque el perfil de liberación inmediata se define como no menos de 90% de API liberado en 60 minutos, y el perfil de liberación extendida se define como no más de 95% liberado en 60 minutos, en donde los perfiles de liberación pueden evaluarse por disolución en 300 mL de medio HCI 0. IN usando el aparato USP II en velocidad de paleta de 50 RPM y 37°C.
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    25. La forma de dosificación de liberación inmediata que evita el abuso de conformidad con la reivindicación 23, caracterizada porque la dosis supraterapéutica es cinco o más comprimidos.
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    26. La forma de dosificación de liberación inmediata que evita el abuso de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque la forma de dosificación está en una forma de supositorio, cápsula, comprimido oblongo, pildora, gel, cápsula de gelatina suave, o comprimido.
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    27. La forma de dosificación de liberación inmediata que evita el abuso de conformidad con la reivindicación 26, caracterizaada porque la forma de dosificación está en una 228 forma de comprimido.
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    28. Un método para prevenir, aliviar, o aminorar un nivel de dolor en un sujeto, el método caracterizado porque comprende administrar al sujeto una forma de dosificación de conformidad con la reivindicación 1.
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    29. Un método para prevenir el abuso de un fármaco de analgésico narcótico, caracterizado porque comprende proporcionar una forma de dosificación de liberación inmediata que evita el abuso de conformidad con la reivindicación 1.
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    30. Un método para prevenir sobredosis por administración accidental o intencional de una dosis supraterapéutica de un fármaco analgésico narcótico, caracterizado porque comprende proporcionar una forma de dosificación de liberación inmediata que evita el abuso de conformidad con la reivindicación 1. 229
Independent claims26