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EP1908461B1

Use of (1S, 2R) enantiomer of milnacipran for the preparation of a medicine

Abstract

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EP1908461B1, drawing sheet 1
Sheet 1 of 13

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Expired 16 February 2024, 2.6 years ago.

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11 claims: 1 independent, 10 dependent

  1. 1
    L'énantiomère (1S,2R) du Milnacipran (Z(±)-2-(amino méthyl)-N,N-diéthyl-1-phénylcyclopropanecarboxamide), ou un de ses sels pharmaceutiquement acceptables, pour utilisation comme médicament destiné à prévenir ou traiter la dépression, les états dépressifs, la fibromyalgie, le syndrome de fatigue chronique, la douleur, chez des patients présentant des antécédents cardiovasculaires et/ou atteints de troubles cardiovasculaires, administré à une dose comprise entre 0.01 mg et 10mg/kg de poids corporel par jour en une ou plusieurs prises.
  2. 2
    Enantiomère (1S,2R) du Milnacipran (Z(±)-2-(amino méthyl)-N,N-diéthyl-1-phénylcyclopropanecarboxamide), ou un de ses sels pharmaceutiquement acceptables, selon la revendication 1, caractérisé en ce que la dose administrée est comprise entre 0.05 mg et 5 mg/ kg de poids corporel par jour en une ou plusieurs prises.
  3. 3
    Enantiomère (1S,2R) du Milnacipran (Z(±)-2-(amino méthyl)-N,N-diéthyl-1-phénylcyclopropanecarboxamide), ou un de ses sels pharmaceutiquement acceptables selon la revendication 1 ou 2 caractérisé en ce que la dose administrée est comprise entre 0.1mg et 1 mg/ kg de poids corporel par jour en une ou plusieurs prises.
  4. 4
    Enantiomère (1S,2R) du Milnacipran (Z(±)-2-(amino méthyl)-N,N-diéthyl-1-phénylcyclopropanecarboxamide), ou un de ses sels pharmaceutiquement acceptables selon l'une quelconque des revendications 1 à 3, caractérisé en ce que les troubles cardiovasculaires correspondent à une élévation de la pression artérielle et/ou une augmentation de la fréquence cardiaque.
  5. 5
    Enantiomère (1S,2R) du Milnacipran (Z(±)-2-(amino méthyl)-N,N-diéthyl-1-phénylcyclopropanecarboxamide), ou un de ses sels pharmaceutiquement acceptables selon la revendication 4, caractérisé en ce que l'élévation de la pression artérielle correspond à une élévation de la pression artérielle diastolique.
  6. 6
    Enantiomère (1S,2R) du Milnacipran (Z(±)-2-(amino méthyl)-N,N-diéthyl-1-phénylcyclopropanecarboxamide), ou un de ses sels pharmaceutiquement acceptables selon l'une quelconque des revendications 1 à 5, tout en limitant en outre les risques de toxicité organique et/ou tissulaire.
  7. 7
    Enantiomère (1S,2R) du Milnacipran (Z(±)-2-(amino méthyl)-N,N-diéthyl-1-phénylcyclopropanecarboxamide), ou un de ses sels pharmaceutiquement acceptables selon l'une quelconque des revendications 1 à 6 caractérisé en ce que le dit énantiomère (1S,2R) du Milnacipran est le chlorhydrate de Z-(1S,2R)-2-(aminométhyl)-N,N-diéthyl-1-phénylcyclopropanecarboxamide (F2695).
  8. 8
    Enantiomère (1S,2R) du Milnacipran (Z(±)-2-(amino métlyl)-N,N-diéthyl-1-phenylcyclopropanecarboxamide), ou un de ses sels pharmaceutiquement acceptables selon l'une quelconque des revendications 1 à 7, pour le traitement ou la prévention de la dépression profonde, la dépression résistante, la dépression du sujet âgé, la dépression psychotique, la dépression induite par des traitements interféron, l'état dépressif, le syndrome maniaco-dépressif, les épisodes dépressifs saisonniers, les épisodes dépressifs liés à une condition médicale générale ou les épisodes dépressifs liés à des substances agissant sur l'humeur.
  9. 9
    Enantiomère (1S,2R) du Milnacipran (Z(±)-2-(amino méthyl)-N,N-diéthyl-1-phénylcyclopropanecarboxamide), ou un de ses sels pharmaceutiquement acceptables selon l'une quelconque des revendications 1 à 7, pour le traitement ou la prévention de la douleur chronique.
  10. 10
    Enantiomère (1S,2R) du Milnacipran (Z(±)-2-(amino méthyl)-N,N-diéthyl-1-phénylcyclopropanecarboxamide), ou un de ses sels pharmaceutiquement acceptables selon l'une quelconque des revendications 1 à 9, caractérisé en ce que les antécédents cardiovasculaires et/ou troubles cardiovasculaires sont choisis parmi l'infarctus du myocarde, les troubles du rythme cardiaque (tachycardie, bradycardie, palpitations), les troubles de la pression artérielle (patients hypo- ou hypertendus) et les cardiopathies.
  11. 11
    Enantiomère (1S,2R) du Milnacipran (Z(±)-2-(amino méthyl)-N,N-diéthyl-1-phéhylcyclopropanecarboxamide), ou un de ses sels pharmaceutiquement acceptables selon l'une quelconque des revendications 1 à 10, caractérisé en ce que le médicament contient:a) ledit énantiomère (1S,2R) du Milnacipran ou un de ses sels pharmaceutiquement acceptables, et b) au moins un composé actif choisi parmi les psychotropes, notamment les anti-dépresseurs, et les agents anti-muscariniques, comme produits de combinaison pour une utilisation simultanée, séparée ou échelonnée dans le temps pour le traitement ou la prévention de la dépression, notamment la dépression profonde, la dépression résistante, la dépression du sujet âgé, la dépression psychotique, la dépression induite par des traitements interféron, l'état dépressif, le syndrome maniaco-dépressif, les épisodes dépressifs saisonniers, les épisodes dépressifs liés à une condition médicale générale, les épisodes dépressifs liés à des substances agissant sur l'humeur.
Independent claims11