Nova Patents
PL190280B1

Method of non-systemically fighting against parasites and agent therefor

Abstract

Parasitic insects e.g. fleas, lice and flies, are controlled on humans and animals by the non-systemic use of an agonist or antagonist of the insect's nicotinergic acetylcholine receptors.

PL190280B1, drawing sheet 1
Sheet 1 of 39

Term

Term ended

Expired 18 May 2015, 11.4 years ago.

  1. Priority
  2. Filed
  3. Granted
  4. Expired
  5. Today

7 claims: 2 independent, 5 dependent

  1. 1
    Patent claims Zastrzeżenia patentowe 1. The use of compounds that are agonists and antagonists of nicotinergic acetylcholine receptors in insects, which are compounds of the general formula II for the non-systemic control of parasitic insects, especially fleas in animals and lice in humans, wherein in formula 2 an is 0, 1 or 2;1. Zastosowanie związków będących agonistami i antagonistami nikotynergicznych receptorów acetylocholiny u owadów, które stanowią związki o ogólnym wzorze 2 a do naskómego, niesystemicznego zwalczania pasożytniczych owadów, zwłaszcza pcheł u zwierząt i wszy u ludzi, przy czym we wzorze 2 a n oznacza 0, 1 lub 2;Aryl means phenyl Aryl oznacza fenyl Heteroaryl means thienyl, furyl, thiazolyl, imidazolyl, pyridyl, benzothiazolyl, Heteroaryl oznacza tienyl, furyl, tiazolil, imidazolil, pirydyl, benzotiazolil, Subst. is hydrogen or halogen;Subst. oznacza atom wodoru lub chlorowca;E is NO 2 or CN;E oznacza NO 2 lub CN;X is -CH = or -N =;X oznacza ugrupowanie -CH= lub -N=;A is a hydrogen atom as well as a C 1 -C 4 -alkyl group. Z is an optionally substituted C 1 -C 4 -alkyl group or -NRR, wherein R may be the same or different and R is a hydrogen atom or a C 1 -C 4 -alkyl group. A oznacza atom wodoru jak również grupę C1-C4-alkilowąZ oznacza ewentualnie podstawioną grupę Ci-C 4-alkilową lub -NRR, przy czym R mogą być takie same lub różne i R oznacza atom wodoru lub grupę Ci-C 4-alkilową, A and Z together with the atoms to which they are attached can form a saturated or unsaturated heterocyclic ring containing 5 or 6 ring members, and which can contain a further 1 or 2 the same or different heteroatoms and / or heterogroups selected from oxygen, sulfur or nitrogen or an N-C 1 -C 4 -alkyl group. A i Z wraz z atomami z którymi są one połączone mogą utworzyć nasycony lub nienasycony pierścień heterocykliczny zawierający 5 lub 6 członów w pierścieniu, i który może zawierać dalsze 1 lub 2 takie same albo różne heteroatomy i/lub heterogrupy wybrane z tlenu, siarki lub azotu lub grupy N-Ci-C 4-alkilowej.
  2. 7
    Molded material for non-systematic control of parasitic insects, including lice, fleas in animals, especially collars or tags, for collars, of thermoplastic plastic or possibly of thermoplastic elastomer as a carrier containing the active substance, characterized in that as the active substance contains a compound with formula 2 a as defined in claim 1. 7. Kształtka do naskómego, niesystemicznego zwalczania pasożytniczych owadów, w tym wszy, pcheł u zwierząt, zwłaszcza obroża lub przywieszka, do obroży, z termoplastycznego tworzywa sztucznego lub ewentualnie z termoplastycznego elastomeru jako nośnika zawierającego substancję czynną, znamienna tym, ze jako substancję czynną zawiera związek o wzorze 2 a określony w zastrz. 1. 190 280 190 280 Niniejszy wynalazek dotyczy nowego zastosowania związków będących agonistami i antagonistami nikotynergicznych receptorów acetylocholiny u owadów do naskómego, niesystemicznego zwalczania pasożytniczych owadów u ludzi i u zwierząt oraz kształtki do naskómego, niesystemicznego zwalczania pasożytniczych owadów. The present invention relates to a new use of compounds that are agonists and antagonists of nicotinergic acetylcholine receptors in insects for epidermis, non-systematic control of parasitic insects in humans and animals, and moldings for epidermal, non-systematic control of parasitic insects. Compounds that are agonists or antagonists of nicotinergic acetylcholine receptors in insects are known. These include nicotinyl insecticides, in particular chloronicotinyl insecticides. It is also known that these compounds are particularly effective in controlling insects that are plant pests. Znane są związki, będące agonistami lub antagonistami nikotynergicznych receptorów acetylocholiny u owadów. Zalicza się do nich nikotynylowe środki owadobójcze, a zwłaszcza chloronikotynylowe środki owadobójcze. Wiadomo tez, ze związki te są szczególnie skuteczne w zwalczaniu owadów, będących szkodnikami roślin. The systemic effects of these compounds in plants on insects that are plant pests are also known. Znane jest również systemiczne oddziaływanie tych związków w roślinach na owady, będące szkodnikami roślin. PCT Application No. WO 93/24 002 discloses that certain 1- [N- (halo-3-pyridylmethyl)] - N-methylamino-1-alkylamino-2-nitroethylene derivatives are suitable for systemic use in controlling fleas in animals households. According to this method of use, the active substance is administered orally or parenterally to a pet animal, for example in the form of an injection;in this way it enters the pet's blood circulation system. The active substance then goes to the fleas as they suck blood. In application No. WO 93/24 002, an unsymmetrical type of use was considered unsuitable for controlling fleas in domestic animals. W zgłoszeniu PCT nr WO 93/24 002 ujawniono, ze określone pochodne 1-[N-(halogeno-3-pirydylometylo)]-N-metyloamino-1-alkiloamino-2-nitroetylenu nadają się do systemicznego zastosowania w celu zwalczania pcheł u zwierząt domowych. Zgodnie z takim sposobem zastosowania, substancję czynną podaje się zwierzęciu domowemu doustnie lub pozajelitowe, na przykład w postaci zastrzyku;przedostaje się ona w ten sposób do układu krążenia krwi zwierzęcia domowego. Substancja czynna trafia następnie do pcheł w trakcie ssania przez nie krwi. W zgłoszeniu nr WO 93/24 002 niesymetryczny rodzaj zastosowania uznano za nieodpowiedni do zwalczania pcheł u zwierząt domowych. It has now surprisingly been found that compounds that are simply agonists or antagonists of nicotinergic acetylcholine receptors in insects are useful for non-systematic control of parasitic insects such as fleas, lice or flies in humans and animals. Obecnie nieoczekiwanie wynaleziono, że związki będące wprost agonistami lub antagonistami nikotynergicznych receptorów acetylocholiny u owadów są przydatne do niesystemicznego zwalczania pasożytniczych owadów, takich jak pchły, wszy lub muchy u ludzi i u zwierząt. Compounds that are agonists or antagonists of nicotinergic acetylcholine receptors in insects are known, for example, from European Patent Publication Nos. 464 830, 428 941, 425 978, 386 565, 383 091, 375 907, 364 844, 315 826, 259 738, 254 859, 235 725, 212 600, 192 060, 163 855, 154 178, 136 636, 303 570, 302 833, 306 696, 189 972, 455 000, 135 956, 471 372, 302 389;German Lining Descriptions No. 3 639 877, 3 712 307;Japanese Lining Descriptions No. 03 220 176, 02 207 083, 63 307 857, 63 287 764, 03 246 283, 04 9371, 03 279 359, 03 255 072;U.S. Patent Nos. 5,034,524, 4,944,898, 4,918,866, 5,039 686, 5,034 404;PCT applications nos. WO 91/17 659, 91/4965;French Application No. 2 611 114;Brazilian Application No. 88 03 621. The methods, methods, formulas and definitions described in these publications, as well as detailed procedures and individual compounds are expressly referred to in this application. Związki, będące agonistami lub antagonistami nikotynergicznych receptorów acetylocholiny u owadów są znane na przykład z europejskich opisów wyłożeniowych nr 464 830, 428 941, 425 978, 386 565, 383 091, 375 907, 364 844, 315 826, 259 738, 254 859, 235 725, 212 600, 192 060, 163 855, 154 178, 136 636, 303 570, 302 833, 306 696, 189 972, 455 000, 135 956, 471 372, 302 389;niemieckich opisów wyłożeniowych nr 3 639 877, 3 712 307;japońskich opisów wyłożeniowych nr 03 220 176, 02 207 083, 63 307 857, 63 287 764, 03 246 283, 04 9371, 03 279 359, 03 255 072;opisów patentowych Stanów Zjednoczonych Ameryki nr 5 034 524, 4 948 798, 4 918 086, 5 039 686, 5 034 404;zgłoszeń PCT nr WO 91/17 659, 91/4965;francuskiego zgłoszenia nr 2 611 114;brazylijskiego zgłoszenia nr 88 03 621. Opisane w tych publikacjach metody, sposoby, wzory i definicje, jak również szczegółowe sposoby postępowania i poszczególne związki są w niniejszym zgłoszeniu wyraźnie przywołane.
Independent claims2