PL1781256T3

Phospholipid gel compositions for drug delivery and methods of treating conditions using same

Abstract

This record has no abstract on file.

Term

Term ended

Projected expiry passed 23 June 2025, 1.3 years ago.

  1. Priority
  2. Filed
  3. Published
  4. Projected expiry
  5. Today

41 claims: 1 independent, 40 dependent

  1. 1
    Zastrzeżenia patentowe 1. Kompozycja farmaceutyczna zawierająca:(i) fosfolipid;(ii) polarny aprotonowy rozpuszczalnik organiczny;(iii) polarny protonowy rozpuszczalnik organiczny;(iv) hydroksypropylometylocelulozę;i (v) środek farmaceutycznie czynny, przy czym kompozycja farmaceutyczna jest w formie żelu.
  2. 2
    Kompozycja farmaceutyczna według zastrzeżenia 1, w której stosunek polarnego protonowego rozpuszczalnika organicznego do polarnego aprotonowego rozpuszczalnika organicznego waha się od 90:10 do 10:90.
  3. 3
    Kompozycja farmaceutyczna według zastrzeżenia 2, w której stosunek polarnego protonowego rozpuszczalnika organicznego do polarnego aprotonowego rozpuszczalnika organicznego waha się od 60:40 do 40:60.
  4. 4
    Kompozycja farmaceutyczna według zastrzeżenia 1, w której polarny aprotonowy rozpuszczalnik jest wybrany z grupy obejmującej węglan propylenu, dimetylosulfotlenek, dimetyloacetamid, dimetyloformamid, triacetynę i N-metylo-2-pirolidon, a polarny protonowy rozpuszczalnik wybiera się z grupy obejmującej formal gliceryny, glikol propylenowy i 1,4-butanodiol.
  5. 5
    Kompozycja farmaceutyczna według zastrzeżenia 1, w której polarnym protonowym rozpuszczalnikiem organicznym jest formal gliceryny i polarnym aprotonowym rozpuszczalnikiem organicznym jest węglan propylenu.
  6. 6
    Kompozycja farmaceutyczna według zastrzeżenia 5, w której fosfolipid ma ogólną budowę:Rj-O-|h 2 Bi-O-CH O I II + CH2 - O-P-O-CHjCHj—N(CHjh R ' w której R1 oznacza -O- i R2 i R3 oznaczają każda niezależnie grupy stearoilowe lub grupy palmitoilowe, gdzie stosunek grup stearoilowych do grup palmitoilowych wynosi około 85:15.
  7. 7
    Kompozycja farmaceutyczna według zastrzeżenia 1, która to kompozycja farmaceutyczna ma lepkość w zakresie od 1000 cP do 75 000 cP w 20°C.
  8. 8
    Kompozycja farmaceutyczna według zastrzeżenia 1, w której fosfolipid jest obecny w ilości w zakresie od 0,5 procent do 7 procent wagowych kompozycji farmaceutycznej.
  9. 9
    Kompozycja farmaceutyczna według zastrzeżenia 8, w której fosfolipid jest obecny w ilości w zakresie od 1 procent do 4 procent wagowych kompozycji farmaceutycznej.
  10. 10
    Kompozycja farmaceutyczna według zastrzeżenia 1, w której hydroksypropylometyloceluloza jest obecna w ilości w zakresie od 0,1 do 10 procent wagowych kompozycji farmaceutycznej.
  11. 11
    Kompozycja farmaceutyczna według zastrzeżenia 10, w której hydroksypropylometyloceluloza jest obecna w ilości w zakresie od 1 do 7,5 procent wagowych kompozycji farmaceutycznej.
  12. 12
    Kompozycja farmaceutyczna według zastrzeżenia 11, w której hydroksypropylometyloceluloza jest obecna w ilości w zakresie od około 1,5 do 5 procent wagowych kompozycji farmaceutycznej.
  13. 13
    Kompozycja farmaceutyczna według zastrzeżenia 1, która to kompozycja zawiera wodę w ilości mniejszej niż 2 procent wagowych kompozycji farmaceutycznej.
  14. 14
    Kompozycja farmaceutyczna według zastrzeżenia 1, w której fosfolipid jest obecny w ilości w zakresie od 1 do 4 procent wagowych kompozycji farmaceutycznej i hydroksypropylometyloceluloza jest obecna w ilości w zakresie od około 1,5 do 5 procent wagowych kompozycji farmaceutycznej.
  15. 15
    Kompozycja farmaceutyczna według zastrzeżenia 1, w której środkiem farmaceutycznie czynnym jest połączenie środka przeciwbakteryjnego, środka przeciwgrzybiczego i steroidu.
  16. 16
    Kompozycja farmaceutyczna według zastrzeżenia 5, w której środek farmaceutycznie czynny zawiera środek przeciwbakteryjny, środek przeciwgrzybiczy i steroid, a fosfolipid ma ogólną budowę:’Τ R ' _o_ r ι · CHj—O-P-O-CHiC^—N(CHj)3 Ri w której R1 oznacza -O- i R2 i R3 oznaczają każda niezależnie grupy stearoilowe lub grupy palmitoilowe, gdzie stosunek grup stearoilowych do grup palmitoilowych wynosi około 85:15.
  17. 17
    Kompozycja farmaceutyczna według zastrzeżenia 16, w której stosunek węglanu propylenu do formalu gliceryny waha się od 60:40 do 40:60.
  18. 18
    Kompozycja farmaceutyczna według zastrzeżenia 17, w której fosfolipid jest obecny w ilości w zakresie od 1 do 4 procent wagowych kompozycji.
  19. 19
    Kompozycja farmaceutyczna według zastrzeżenia 16, w której (i) środek przeciwbakteryjny jest wybrany z grupy obejmującej tobramycynę lub jej farmaceutycznie dopuszczalną sól i florfenikol lub jego farmaceutycznie dopuszczalny ester;(ii) środkiem przeciwgrzybiczym jest terbinafina lub jej farmaceutycznie dopuszczalna sól;(iii) steroidem jest betametazon lub jego farmaceutycznie dopuszczalny ester.
  20. 20
    Kompozycja farmaceutyczna według zastrzeżenia 19, w której stosunek węglanu propylenu do formalu gliceryny waha się od 60:40 do 40:60.
  21. 21
    Kompozycja farmaceutyczna według zastrzeżenia 20, w której fosfolipid jest obecny w ilości w zakresie od 1 do 4 procent wagowych kompozycji.
  22. 22
    Kompozycja farmaceutyczna według zastrzeżenia 19, w której hydroksypropylometyloceluloza jest obecna w ilości w zakresie od 1 do 7,5 procent wagowych kompozycji farmaceutycznej.
  23. 23
    Kompozycja według zastrzeżenia 19, w której środek przeciwbakteryjny jest obecny w ilości w zakresie od 1 do 3% wagowych kompozycji;terbinafina lub jej farmaceutycznie dopuszczalna sól jest obecna w ilości w zakresie od 1 do 3% wagowych kompozycji;i betametazon lub jego farmaceutycznie dopuszczalny ester jest obecny w ilości w zakresie od 0,05 do 0,3% wagowych kompozycji.
  24. 24
    Kompozycja farmaceutyczna według zastrzeżenia 23, w której stosunek węglanu propylenu do formalu gliceryny waha się od 60:40 do 40:60.
  25. 25
    Kompozycja farmaceutyczna według zastrzeżenia 24, w której fosfolipid jest obecny w ilości w zakresie od 1 do 4 procent wagowych kompozycji.
  26. 26
    Kompozycja farmaceutyczna według zastrzeżenia 23, w której hydroksypropylometyloceluloza jest obecna w ilości w zakresie od 1 do 7,5 procent wagowych kompozycji farmaceutycznej.
  27. 27
    Kompozycja farmaceutyczna według zastrzeżenia 23, w której fosfolipid jest obecny w ilości w zakresie od 1 do 4 procent wagowych kompozycji; stosunek węglanu propylenu do formalu gliceryny waha się od 60:40 do 40:60;i hydroksypropylometyloceluloza jest obecna w ilości w zakresie od 1 do 7,5 procent wagowych kompozycji farmaceutycznej.
  28. 28
    Kompozycja farmaceutyczna według zastrzeżenia 27, w której środkiem przeciwbakteryjnym jest tobramycyna lub jej farmaceutycznie dopuszczalna sól.
  29. 29
    Kompozycja farmaceutyczna według zastrzeżenia 27, w której środkiem przeciwbakteryjnym jest florfenikol lub jego farmaceutycznie dopuszczalny ester.
  30. 30
    Kompozycja farmaceutyczna według zastrzeżenia 16, w której (i) środkiem przeciwbakteryjnym jest gentamycyna lub jej farmaceutycznie dopuszczalna sól;(ii) środkiem przeciwgrzybiczym jest klotrimazol lub jego farmaceutycznie dopuszczalny ester;(iii) steroidem jest betametazon lub jego farmaceutycznie dopuszczalny ester.
  31. 31
    Kompozycja farmaceutyczna według zastrzeżenia 30, w której stosunek węglanu propylenu do formalu gliceryny waha się od 60:40 do 40:60.
  32. 32
    Kompozycja farmaceutyczna według zastrzeżenia 31, w której fosfolipid jest obecny w ilości w zakresie od 1 do 4 procent wagowych kompozycji.
  33. 33
    Kompozycja farmaceutyczna według zastrzeżenia 30, w której hydroksypropylometyloceluloza jest obecna w ilości w zakresie od 1 do 7,5 procent wagowych kompozycji farmaceutycznej.
  34. 34
    Kompozycja według zastrzeżenia 30, w której gentamycyna lub jej farmaceutycznie dopuszczalna sól jest obecna w ilości w zakresie od 1 do 3% wagowych kompozycji;klotrimazol lub jego farmaceutycznie dopuszczalna sól jest obecna w ilości w zakresie od 1 do 3% wagowych kompozycji;i betametazon lub jego farmaceutycznie dopuszczalny ester jest obecny w ilości w zakresie od 0,05 do 0,3% wagowych kompozycji.
  35. 35
    Kompozycja farmaceutyczna według zastrzeżenia 34, w której stosunek węglanu propylenu do formalu gliceryny waha się od 60:40 do 40:60.
  36. 36
    Kompozycja farmaceutyczna według zastrzeżenia 35, w której fosfolipid jest obecny w ilości w zakresie od 1 do 4 procent wagowych kompozycji.
  37. 37
    Kompozycja farmaceutyczna według zastrzeżenia 34, w której hydroksypropylometyloceluloza jest obecna w ilości w zakresie od 1 do 7,5 procent wagowych kompozycji farmaceutycznej.
  38. 38
    Kompozycja farmaceutyczna według zastrzeżenia 34, w której fosfolipid jest obecny w ilości w zakresie od 1 do 4 procent wagowych kompozycji; stosunek węglanu propylenu do formalu gliceryny waha się od 60:40 do 40:60;i hydroksypropylometyloceluloza jest obecna w ilości w zakresie od 1 do 7,5 procent wagowych kompozycji farmaceutycznej.
  39. 39
    Kompozycja według jednego z zastrzeżeń 1 do 38 do zastosowania w leczeniu infekcji bakteryjnych, grzybiczych lub drożdżakowych.
  40. 40
    Kompozycja farmaceutyczna według zastrzeżenia 1, którą to kompozycję wytwarza się przez (i) połączenie środka farmaceutycznie czynnego, hydroksypropylometylocelulozy, polarnego aprotonowego rozpuszczalnika organicznego i polarnego protonowego rozpuszczalnika organicznego z uzyskaniem mieszaniny;(ii) mieszanie mieszaniny, aż środek farmaceutycznie czynny i hydroksypropylometyloceluloza rozpuszczą się z uzyskaniem roztworu;(iii) dodanie fosfolipidu do roztworu z uzyskaniem mieszaniny fosfolipidowej;i (iv) ogrzewanie mieszaniny fosfolipidowej do temperatury niższej niż 70°C.
  41. 41
    Kompozycja farmaceutyczna według zastrzeżenia 27, którą to kompozycję wytwarza 20 się przez (i) połączenie środka przeciwbakteryjnego, środka przeciwgrzybiczego, steroidu, hydroksypropylometylocelulozy, polarnego aprotonowego rozpuszczalnika organicznego i polarnego protonowego rozpuszczalnika organicznego z uzyskaniem mieszaniny; (ii) mieszanie mieszaniny, aż środek przeciwbakteryjny, środek przeciwgrzybiczy, steroid, i hydroksypropylometyloceluloza rozpuszczą się z uzyskaniem roztworu; (iii) dodanie fosfolipidu do roztworu z uzyskaniem mieszaniny fosfolipidowej; i (iv) ogrzewanie mieszaniny fosfolipidowej do temperatury niższej niż 70°C. IDEXX LABORATORIES, INC. Pełnomocnik:
Independent claims41