Nova Patents
PL1746976T3

Liposomes useful for drug delivery

Abstract

This record has no abstract on file.

Term

Term ended

Projected expiry passed 2 May 2025, 1.4 years ago.

  1. Priority
  2. Filed
  3. Published
  4. Projected expiry
  5. Today

15 claims: 10 independent, 5 dependent

  1. 1
    ZASTRZEŻENIA PATENTOWE 1. Kompozycja ^^w/i^r^ającLa liposomy w podłożu, przy czym liposom zawiera 1,2distearoilo-SN-fosfatydylocholinę, cholesterol I N-(omega-metoksy-poll(gllkol etylenowy)oksykarbonylo)-1,2-dIstearoIlofosfatydyloetanoloamInę w stosunku molowym 3:2:0,015, gdzie wewnątrz liposomu zamknięte są irinotekan i oktosiarczan sacharozy.
  2. 2
    Kompozycja według zastrz. 1, pry czym trielydoamon również jest zamknięty wewnątrz liposomu.
  3. 3
    Kompozycja farmaceutyczna zawierająca kompozycję iiposomu według zastrz.1 oraz farmaceutycznie dopuszczalny nośnik i substancję buforową.
  4. 4
    Kompozycja farmaceutyczna według zastrz. 3, przy czym współczynnik pH wynosi pomiędzy 6,0 a 7,5.
  5. 5
    Kompozycja farmaceutyczna według zastrz. 3 albo 4, przy czym jest ona sporządzona w formie zastrzyku.
  6. 6
    Kompozycja według zastrz. 1 lub kompozycja farmaceutyczna według któregokolwiek z zastrz. 3-5, przy czym N-(omega-metoksy-poli(glikol etylenowy)oksykarbonylo)-1,2-distearoilofosfatydyloetanoloamina jest N-(omega-metoksypoli(glikolem etylenowym) (masa cząsteczkowa 2000) oksykarbonylo)-1,2distearoilofosfatydyloetanoloaminą. Merrimack Pharmaceuticals, Inc. Stany Zjednoczone Ameryki Pełnomocnik:120 EP 1 746 976 B1 Z-15531 121 ΕΡ 1 746 976 Bl Ζ-15531 2/29 Figura 3 Figura 4 122 EP 1 746 976 Bl Z-15531 3/29 Czas po wstrzyknięciu (godziny) Figura 5 Objętość guza, mm : 40 50 Czas po inokulacji guza, dni Liposomy TEA-SOS, 50 mg/kg Liposomy TEA-SOS, 25 mg/kg Próbka kontrolna roztworu soli w wodzie Pozbawiony irynotekanu, 50 mg/kg Liposomy TEA-Pn, 50 mg/kg Liposomy TEA-Pn, 25 mg/kg Figura 6 123 Ό V) ο ΐϊ £ .ο" Ό3 Ό ω Ε C 'E N J-ί—«ł.| -ii .t—i.-/ Próbka kontrolna roztworu soli w wodzie *—Wolny lek, 50 mg/kg A—TEA-Pn;50 mg/kg —A—TEA-Pn;25 mg/kg —·—TEA-SOS;50 mg/kg —Θ—TEA-Pn;25 mg/kg 20 30 40 50 60 70 dzień po inokulacji guza Figura 7 124 ΕΡ 1 746 976 Bl Z-15531 5/29 Czas po wstrzyknięciach, godziny Figura 8A Figura 8B 125 EP 1 746 976 Bl Z-15531 ń/29 Żywotność komórek, % w nieleczonei próbie kontrolnej Figura 9 Figura 10 126 EP 1 746 976 Bl Z-15531
  7. 7
    7/29 Figura 11 Figura 12 127 ΕΡ 1 746 976 Bl Ζ-15531
  8. 8
    8/29 Czas (dni) Figura 13A 25 35 45 55 Czas (dni) Figura 13B 128
  9. 9
    9/29 129 ΕΡ 1 746 976 Bl Ζ-15531
  10. 10
    10/29 130
  11. 11
    11/29 Lipid lub ΑΡΕ (%ID) żywotność komórki (%) Figura 16 Figura 17 131 ΕΡ 1 746 976 Bl Ζ-15531
  12. 12
    12/29 Figura 18 132 EP 1 746 976 Bl Stosunek leku/lipidu, % wartość początkowego %I.D. we krwi zastrzyku Z-15531
  13. 13
    13/29 czas po wstrzyknięciu, godziny Figura 20 133 ΕΡ 1 746 976 Bl Ζ-15531 Figura 21 Figura 22 134 ΕΡ 1 746 976 Bl Ζ-15531 15/29 Figura 23 Figura 24 135 ΕΡ 1 746 976 Bl Ζ-15531 16/29 Figura 25 Figura 26 17/29 Figura 27 Figura 28 137 EP 1 746 976 Bl Z-15531 18/29 22,0 21,0 20,0 19,0 18,0 17,0 16,0 15,0
  14. 14
    14,0 masa ciała (g) _-*-Ls VRB I t |I I I I | I I I I | t « I I | I I | I I « | I I I I » I I I | I-1 ί I | 20 25 30 35 40 45 50 55 dzień po inokulacji guza Figura 29 138 EP 1 746 976 Bl Z-15531 19/29 Objętość guza (mm A 3) Roztwór soli w wodzie Ls VRB 4 mg/kg -±— Ls VRB 6 mg/kg -X—wolne VRB 6 mg/kg -ete-wolne VRB 8 mg/kg -♦—wolne VRB 12 mg/kg 10 15 20 25 30 35 dzień po inokulacji guza Figura 30 139 σ) ro ro Ό ro ω ro Ε 20/29 —♦— Roztwór soli w wodzie Ls VRB 4 mg/kg —a— Ls VRB 6 mg/kg —°—wolne VRB 6 mg/kg —ώ—wolne VRB 8 mg/kg —•—wolne VRB 12 mg/kg J I I I I-1-1-1-1-1-1-1-1-1-1 20 30 dzień po inokulacji guza Figura 31 EP 1 746 976 Bl Z-15531 2500 τ 2000 -co ε Ε, ro Ν =3 σι :g 1000 α Ο 1500 -500 -20 140 21/29 —O” Próbka kontrolna roztworu soli w wodzie Wolny lek -H- F5-ILs-VRB TEA-SOS -A-F5-ILs-VRB TEA - Pn *+ 430 50 czas po inokulacji guza, dni Figura 32 Figura 33 Objętość guza (mm 3 ) 141 22/29 Figura 35 142 23/29 143 EP 1 746 976 Bl Z-15531 24/29 %ID we krwi Objętość guza (mm3) 20 30 40 50 60 Czas po inokulacji guza, dni Figura 37 czas po wstrzyknięciu, godziny Figura 38 144 25/29 czas po wstrzyknięciu, godziny Figura 39 Figura 40 145 ΕΡ 1 746 976 Bl czas po wstrzyknięciu, godziny Z-15531 Figura 41 czas po wstrzyknięciu, godziny Figura 42 146 27/29 4-— Próbka kontrolna roztworu soli w wodzie Zmiana masy ciała (%) objętość guza, mm Figura 43 Ll .t.1 | I t I I | I I t I | I I I I J t I I I | I I I I j I I I I | I I ! i ! 1 I I 1 | I t t 1 | 1 1 I I j 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 Czas po rozpoczęciu okresu leczenia (dni) Figura 44 147 2000 28/2 U objętość guza (mm 3 ) 1500 1000 500 - -I—|I I-i—I|I I I I J 1-1-1 I J I-1 i I j I i I t|1 I I l J t i I i j·!!:!
  15. 15
    15 20 25 30 35 40 45 50 Czas po implantacji guza (dni) Figura 45 148 ΕΡ 1 746 976 Bl Ζ-15531 29/29 Figura 46 Figura 47
Independent claims15