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MX348982B

Sulfoalkyl ether cyclodextrin compositions and methods of preparation thereof.

Abstract

A particulate composition of SAE-CD is provided. The SAECD composition has an advantageous combination of physical properties not found in known solid forms of SAE-CD. In particular, the SAE-CD composition possesses an advantageous profile of physicochemical and morphological properties such that it can be adapted for particular uses. The SAE-CD composition of the invention has improved flow and dissolution performance compared to known SAE-CD compositions.

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Expired 26 October 2025, 0.9 years ago.

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15 claims: 5 independent, 10 dependent

  1. 1
    REIVINDICACIONES 1. Un método para preparar una composición farmacéutica que comprende una éter sulfoalquílico5 ciclodextrina y un agente activo, el método está caracterizado porque comprende:combinar una composición de partida de éter sulfoalquílico-ciclodextrina, el agente activo y un portador líquido para formar una solución, y en donde la composición de partida de éter sulfoalquílico10 ciclodextrina comprende partículas aglomeradas y tiene una densidad aparente en el intervalo de 0.38 g/cm 3 a 0.66 g/cm 3 ;y una densidad aparente después de la compactación de 0.49 g/cm 3 a 0.75 g/cm 3 , en donde el portador líquido es agua.
  2. 2
    El método de conformidad con la reivindicación 15 1, caracterizado porque comprende además secar la solución para formar una composición sólida.
  3. 3
    El método de conformidad con la reivindicación 2, caracterizado porque el secado se realiza utilizando un secado por pulverización de lecho fluidizado. 2 0
  4. 4
    El método de conformidad con la reivindicación 1, en donde la relación molar de éter sulfoalquílicociclodextrina a agente activo está en el intervalo de 10 a 0.1.
  5. 5
    El método de conformidad con la reivindicación 25 1, en donde el agente activo es lamotrigina. 108 IMPI INSTITUTO MEXICANO DE LA SEOTISDAP INDUSTRIAL El método de conformidad con la reivindicación 1, en donde el agente activo es seleccionado del grupo que consiste en un agente antibiótico, agente antihistamínico, descongestionante, agente anti-inflamatorio, agente anti5 parasítico, agente antiviral, anestésico local, agente antifungal, agente antibacteriano, agente amebicida, agente tricomonicida, agente analgésico, agente anti-artrítico, agente anti-asmático, agente anti-coagulante, agente antiespasmódico, agente antidepresivo, agente antidiabético, 10 agente antineoplásico, agente anti-psicótico, agente neuroléptico, agente antihipertensivo, agente hipnótico, agente sedante, agente acelerador ansiolítico, agente antienfermedad de Parkinson, agente anti-enfermedad de Alzheimer, agente relajante muscular, agente antimalaria, 15 agente hormonal, agente contraceptivo, agente simpaticomimético, agente hipoglicémico, agente antihipergliceridemia, agente anti-dislipidemia, agente reductor del colesterol, inhibidor de la absorción de ácido biliar, agente antilipémico, agente oftálmico, agente electrolítico, 20 agente de diagnóstico, agente procinético, agente inhibidor de la secreción de ácido gástrico, agente anti-ulcerante, agente anti-flatulencias, agente anti-incontinencia, agente cardiovascular, corticosteroide, agonista del adrenoreceptor B2, agonista del receptor de dopamina D2, agente 25 anticolinérgico, inhibidor de IL-5, moduladores antisentido de IL-5, 109 lactato de milrinona, IMPI INSTITUTO MEXICANO DE LA PROPIEDAD inhibidor de antagonista del receptor de taquiquinina, áhtagorilbLd. del receptor de leucotrieno, inhibidor de 5-lipoxigenasa, anticuerpo anti-IgE, inhibidor de proteasa o cualquier 5 combinación de los mismos.
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    7. El método de conformidad con la reivindicación 1, en donde el agente activo es seleccionado de productos alimenticios, nutrientes, cosméticos, vitaminas, minerales, complementos dietéticos, inhibidores de esterilidad, 10 incitadores de fertilidad, microorganismos, agentes saborizantes, edulcorantes o una combinación de los mismos.
  7. 7
    8 . El método de conformidad con la reivindicación en donde el agente activo es un agente oxidante seleccionado de acetona, metabisulfito de potasio, sulfito 15 de potasio, ácido ascórbico, palmitato de ascorbilo, ácido cítrico, hidroxianisol butilado, hidroxitolueno butilado, ácido hipofosfórico, monotioglicerol, galato de propilo, ascorbato de sodio, citrato de sodio, sulfuro de sodio, sulfito de sodio, bisulfito de sodio, sulfoxilato de 20 formaldehído de sodio, ácido tioglicólico, EDTA, pentetato y metabisulfito de sodio o cualquier combinación de los mismos.
  8. 8
    9. Una composición farmacéutica caracterizada por que comprende una éter sulfoalquílico-ciclodextrina y lamotrigina. 25 10. La composición farmacéutica de conformidad con la reivindicación 9, caracterizada porque la composición es una solución y la concentración de la lamotrifina en la solución es de 10 mg/ml. IMPI INSTITUTO MEXICANO ni la nnntnA» INDUSTRIAL 11. La composición farmacéutica de conformidad con 5 la reivindicación 9, caracterizada porque la relación molar de éter sulfoalquílico-ciclodextrina a lamotrigina está el intervalo de 10 a 0.1. 12. La composición farmacéutica de conformidad con la reivindicación 9, caracterizada porque además comprende
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    10 uno o más excipientes.
  10. 10
    13. La composición farmacéutica de conformidad con la reivindicación 9, caracterizada porque además comprende un agente amortiguador.
  11. 11
    14. La composición farmacéutica de conformidad con
  12. 12
    15 la reivindicación 9, caracterizada porque además comprende un agente saborizante. 15. La composición farmacéutica de conformidad con la reivindicación 9, caracterizada porque la composición de partida de éter sulfoalquílico-ciclodextrina comprende la 20 composición de partida de SAE-CD empleada en el método de la reivindicación 1.
  13. 13
    16. La composición farmacéutica de conformidad con la reivindicación 9, caracterizada porque la éter sulfoalquílico-ciclodextrina es un compuesto, o una mezcla 25 del mismo, que tiene la estructura de la Fórmula 1:IMPI instituto muican· Dt LA FSOHlnAD INOUTHUAL 111 en donde: n es 4, 5 o 6;Ri, R2, R3, R4, Rs, Re/ R7, Rs y R9 son cada uno, independientemente, -O- o un grupo -O-(alquileno C2-C6)SO3·-, en donde por lo menos uno de Ri a Rg es independientemente un -0-(alquileno C2-C6)-SO3· o un grupo -O-(CH2)mSOs;en donde m es de 2 a 6;y Si, S 2 , S 3 , S 4 , S 5 , Se, S 7 , S 8 , S 9 son cada uno, independientemente, un catión farmacéuticamente aceptable.
  14. 14
    17. La composición farmacéutica de conformidad con la reivindicación 9, caracterizada porque es una composición de administración oral.
  15. 15
    18. La composición farmacéutica de conformidad con la reivindicación 9, caracterizada porque es una composición de administración intrapulmonar, intratraqueal e intraalveolar, peroral, ocular, oftálmica, ótica, sublingual, bucal, transdérmica, transmucosa, rectal, vaginal, uterina, uretral, intratecal, nasal, parenteral, intraperitoneal, intramuscular y subdérmica. 112 IMPI INSTITUTO MEXICANO DE LA PROPIEDAD INDUSTRIAL
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