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MX341822B

Microporous zirconium silicate for the treatment of hyperkalemia.

Abstract

The present invention relates to novel microporous zirconium silicate compositions that are formulated to remove toxins, e.g. potassium ions, from the gastrointestinal tract at an elevated rate without causing undesirable side effects. The preferred formulations are designed avoid increase in pH of urine in patients and/or avoid potential entry of particles into the bloodstream of the patient. Also disclosed is a method for preparing high purity crystals of UZSi-9 exhibiting an enhanced level of potassium exchange capacity. These compositions are particularly useful in the therapeutic treatment of hyperkalemia.

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  1. 1
    REIVINDICACIONES IMPI INSTITUTO MEXICANO DE LA MOHEDA D inbusteial Habiéndose descrito la invención como antecede, se reclama como propiedad lo contenido en las siguientes reivindicaciones:1. Una composición farmacéutica de intercambio de cationes en partículas, caracterizada porque comprende un silicato de zirconio de la fórmula (I): Α ρ ΜχΖ r i - X S i nGeyOm (I) en forma ZS-9, en donde A es un ión de potasio, un ión de sodio, un ión de rubidio, un ión de cesio, un ión de calcio, un ión de magnesio, un ión de hidronio o mezclas de los mismos, M es al menos un metal del marco, en donde el metal del marco es hafnio (4+), estallo (4+), niobio (5+), titanio (4 + ) , cerio (4 + ), germanio (4 + ), praseodimio (4 + ), terbio (4+) o mezclas de los mismos, p tiene un valor de aproximadamente 1 a ap rox imadament e 2 0, m tiene un valor de aproximadamente 3 a aproximadamente 36 y l^n+y^l2, en donde las partículas presentan una estructura microporosa uniforme y una mediana del tamaño de partícula mayor que 3 micrones y menos que un 7% de las partículas en 5 la composición tiene un diámetro menor que 3 micrones, y la composición tiene un contenido de sodio menor al 12% en peso.
  2. 2
    La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque el contenido de sodio es menor que un 6% en peso. 10
  3. 3
    La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque el contenido de sodio es de entre 0.05 a 3% en peso
  4. 4
    La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque el contenido de sodio 15 es menor que un 0.01% en peso.
  5. 5
    La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque menos que un 4% de las partículas en la composición tiene un diámetro menor que 3 micrones. 20 6. La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque la composición exhibe una mediana del tamaño de partícula mayor que 3 micrones y menos que un 3% de las partículas en la composición tiene un diámetro menor que 3 micrones. 25 7. La composición de conformidad con la ΙΜΡΪ INSTITUTO MEXICANO PE LA PROPIEDAD industrial reivindicación 1, caracterizada porque la composición exhibe una mediana del tamaño de partícula mayor que 3 micrones y menos que un 2.5% de las partículas en la composición tiene un diámetro menor que 3 micrones. 5 8. La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque la composición exhibe una mediana del tamaño de partícula mayor que 3 micrones y menos que un 2% de las partículas en la composición tiene un diámetro menor que 3 micrones.
  6. 6
    10 9. La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque menos que un 1% de las partículas en la composición tiene un diámetro menor que 3 micrones. 10. La composición de conformidad con la 15 reivindicación 1, caracterizada porque la mediana del tamaño de partícula varía en un intervalo de entre 5 y 1000 micrones.
  7. 7
    11. La composición de . conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque la composición exhibe 20 una mediana del tamaño de partícula en el intervalo de aproximadamente 5 a aproximadamente 200 micrones.
  8. 8
    12. La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque la mediana del tamaño de partícula varía en un intervalo de entre 20 y 100 25 micrones. con INSTITUTO MEXICANO DE LA PROPIEDAD INDUSTRIAL
  9. 9
    13. La composición de conformidad reivindicación 1, caracterizada porque la composición presenta un patrón de difracción de rayos X en polvo generado usando una fuente de radiación K-alfa de cobre que comprende:un primer pico en 2-theta que corresponde a un espaciamiento d dentro del intervalo de 2.7-3.5 angstroms, y un segundo pico en 2-theta que corresponde a un espaciamiento d dentro del intervalo de 5.3-6.1 angstroms.
  10. 10
    14. La composición de conformidad con la reivindicación 13, caracterizada porque el patrón de difracción de polvo de rayos x comprende además:un tercer pico en 2-theta correspondiente a un tercer espaciamiento d dentro del intervalo de 5.9-6.7 angstroms, un cuarto pico en 2-theta correspondiente a un cuarto espaciamiento d dentro del intervalo de 2.0-2.8 angstroms, y un quinto pico en 2theta correspondiente a un quinto espaciamiento d dentro del intervalo de 1.6-2.4 angstroms, el tercero, cuarto, y quinto picos tienen cada uno valores de intensidad que son inferiores a los primeros y segundos valores de intensidad.
  11. 11
    15. La composición de conformidad con la reivindicación 13, caracterizada porque la composición presenta además un patrón de difracción de polvo de rayos x generado usando una fuente de radiación K-alfa de cobre con al menos un tercer pico en 2 theta correspondiente a un tercer espaciamiento d dentro del intervalo de 5.9-6.7 r á INSTITUTO MEXICANO t>£ LA PROPIEDAD INDUSTRIAL * angstroms, y un cuarto pico en 2 theta correspondiente a un cuarto espaciamiento d dentro del intervalo de 2.0-2.8 angstroms, en donde el tercer pico que tiene la tercera mayor intensidad relativa dentro del patrón de difracción, y el 5 cuarto pico que tiene la cuarta mayor intensidad relativa dentro del patrón de difracción.
  12. 12
    16. La composición de conformidad con la reivindicación 15, caracterizada porque la composición presenta además al menos un quinto pico en 2 theta 10 correspondiente a un quinto espaciamiento d dentro del intervalo de 1.6-2.4 angstroms, el quinto pico tiene la quinta mayor intensidad relativa dentro del patrón de difracción.
  13. 13
    17. La composición de conformidad con la 15 reivindicación 1, caracterizada porque los espectros de FTIR de la composición no incluyen picos de absorción a aproximadamente 764 cm -1 .
  14. 14
    18. La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque la composición no 20 indica picos en valores 2-theta de 7.5, 32 ó 42.5 angstroms cuando se genera el espectro de difracción de rayos x usando una fuente de radiación K-alfa de cobre.
  15. 15
    19. La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque la composición se 25 conforma en un artículo moldeado. IMPI INSTITUTO MEXICANA DE LA NlOmDAD INDUSTRIAL de conformidad con la porque el artículo moldeado de conformidad con la
  16. 16
    20. La composición reivindicación 19, caracterizada es una tableta o cápsula.
  17. 17
    21. La composición reivindicación 1, caracterizada porque el silicato de zirconio tiene una fórmula teórica de:A2ZrSÍ3C>9, en donde A es una mezcla de iones de sodio e hidronio y en donde la composición tiene un contenido de sodio por debajo de 12% en peso.
  18. 18
    22. Una composición farmacéutica de intercambio de cationes en polvo caracterizada porque comprende ZS-9 que tiene un patrón de difracción de rayos X generados usando una en donde el ZS-9 presenta una estructura microporosa uniforme y un tamaño medio de partícula superior a 3 micrómetros y menos de 3% de las partículas en la composición tienen un diámetro inferior a 3 micrómetros, y la composición presenta un contenido de sodio por debajo de 12% en peso. IMPI INSTITUTO MEXICANO »e LA PROPIEDAD INDUSTRIAL
Independent claims18