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MX340360B

Pharmaceutical formulations comprising nitrocatechol derivatives and methods of making thereof.

Abstract

The present disclosure relates to compositions and pharmaceutical formulations comprising at least one active pharmaceutical ingredient chosen from nitrocatechol derivatives of formula I as defined herein and salts, esters, hydrates, solvates and derivatives thereof and methods of making said compositions and pharmaceutical formulations.

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  1. 1
    REIVINDICACIONES 1. Una composición, caracterizada porque comprende por lo menos un ingrediente activo farmacéutico, por lo menos un fosfato, y por lo menos un compuesto de polivinilpirrolidona;en donde el por lo menos un ingrediente activo farmacéutico es seleccionado de 1-óxido de 2,5-dicloro-3 -(5-(3,4-dihidroxi-5-nitrofenil)-1,2,4oxadiazol-3-il)-4,6- dimetilpiridina, sales y ésteres del mismo;5-[3-(2,5-dicloro-4,6-dimetilpiridin-3-il)[1,2,4]oxadiazol-5-il]-3-nitrobenceno-l, 2-diol, sales y ésteres del mismo;o combinaciones de los mismos;en donde el por lo menos un ingrediente activo farmacéutico está presente en forma granular, y en donde la composición tiene una densidad aparente mayor que 0.3 g/ml.
  2. 2
    La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque el ingrediente activo farmacéutico constituye de 0.02% en peso a 90% en peso de la composición.
  3. 3
    La composición de conformidad con la reivindicación 2, caracterizada porque el ingrediente activo farmacéutico constituye de 0.2% en peso a 50% en peso de la composición.
  4. 4
    La composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque los gránulos comprenden además el por lo menos un fosfato IMPI INSTITUTO MEXICANO DE LA FXOFIEDAÜ INDOJTWIAl y/o el por lo menos un compuesto de polivinilpirrolidona.
  5. 5
    La composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque el por lo menos un fosfato se selecciona de fosfato de calcio anhidro dibásico, fosfato de calcio dihidrato dibásico;y fosfato de calcio tribásico.
  6. 6
    La composición de conformidad con la reivindicación 5, caracterizada porque el por lo menos un fosfato es fosfato de calcio dihidrato dibásico.
  7. 7
    La composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque el por lo menos un fosfato constituye de 0.5% en peso a 99.5% en peso de la composición.
  8. 8
    La composición de conformidad con la reivindicación 7, caracterizada porque el por lo menos un fosfato constituye de 10% en peso a 80% en peso de la composición.
  9. 9
    La composición de conformidad con la reivindicación 8, caracterizada porque el por lo menos un fosfato constituye de 20% en peso a 60% en peso de la composición.
  10. 10
    La composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque el por lo menos un compuesto de polivinilpirrolidona se selecciona de povidona o copovidona. IMPI INSTITUTO MEXICANO Oí LA SIOSIÍÜAD INOUSTMial
  11. 11
    La composición de conformidad con la reivindicación 10, caracterizada porque el compuesto de polivinilpirrolidona es povidona.
  12. 12
    La composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque el por lo menos un compuesto de polivinilpirrolidona constituye de 0.1% en peso a 40% en peso de la composición.
  13. 13
    La composición de conformidad con la reivindicación 12, caracterizada porque el por lo menos un compuesto de polivinilpirrolidona constituye de 2% en peso a 20% en peso de la composición.
  14. 14
    La composición de conformidad con la reivindicación 13, caracterizada porque el por lo menos un compuesto de polivinilpirrolidona constituye de 3% en peso a 10% en peso de la composición.
  15. 15
    La composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque comprende además por lo menos un excipiente.
  16. 16
    La composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque la densidad aparente de la composición es mayor que 0.4 g/ml.
  17. 17
    La composición de conformidad con la reivindicación 16, caracterizada porque la densidad aparente de la composición es mayor que 0.5 g/ml.
  18. 18
    La composición de conformidad con cualquiera IMPI INSTITUTO MEXICANO DE LA PROPIEDAD industrial de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque comprende además un ingrediente farmacéutico adicional seleccionado de L-DOPA o un inhibidor AADC.
  19. 19
    Una formulación farmacéutica, caracterizada porque comprende una composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones anteriores.
  20. 20
    La formulación farmacéutica de conformidad con la reivindicación 19, caracterizada porque la formulación es una forma de dosificación seleccionada de tabletas y cápsulas.
  21. 21
    La formulación farmacéutica de conformidad con la reivindicación 20, caracterizada porque la formulación es una tableta que exhibe una densidad aparente de 0.5 g/ml a 1.5 g/ml.
  22. 22
    La formulación farmacéutica de conformidad con la reivindicación 21, caracterizada porque la formulación es una tableta que exhibe una densidad aparente de 0.8 g/ml a 1.2 g/ml.
  23. 23
    Un método para hacer una composición o formulación farmacéutica, caracterizado porque comprende:granular por lo menos un ingrediente activo farmacéutico para formar granulos;mezclar por lo menos un fosfato con el por lo menos un ingrediente activo farmacéutico antes, durante o después de la granulación;y mezclar por lo menos un compuesto de polivinilpirrolidona con el por lo menos un IMPI INSTITUTO MEXICANO •E (.A PROPIEDAD INDUSTRIAL ingrediente activo farmacéutico antes, durante o después de la granulación;en donde el por lo menos un ingrediente activo farmacéutico se selecciona de 1-óxido de 2,5dicloro-3-(5-(3,4-dihidroxi-5-nitrofenil)-1,2,4-oxadiazol3-il)-4,6-dimetilpiridina, sales y ésteres del mismo;5-[3(2,5-dicloro-4,6-dimetilpiridin-3-il)-[1,2,4]oxadiazol-5il]-3-nitrobenceno-l,2-diol, sales y ésteres del mismo;o combinaciones de los mismos, en donde el por lo menos un ingrediente activo farmacéutico está presente en la composición o formulación farmacéutica en forma granular;y en donde la composición tiene una densidad aparente mayor que 0.3 g/ml.
  24. 24
    El método de conformidad con la reivindicación 23, en donde el por lo menos un fosfato se selecciona de fosfato de calcio anhidro dibásico;fosfato de calcio dihidrato dibásico y fosfato de calcio tribásico.
  25. 25
    El método de conformidad con la reivindicación 24, en donde el por lo menos un fosfato es fosfato de calcio dihidrato dibásico.
  26. 26
    El método de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 23 a 25, en donde el por lo menos un compuesto de polivinilpirrolidona se selecciona de povidona o copovidona.
  27. 27
    El método de conformidad con la reivindicación 26, en donde el por lo menos un compuesto de IMPI INSTITUTO MEXICANO DE LA PROPIEDAD INDUSTRIAL polivinilpirrolidona es povidona.
  28. 28
    El método de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 23 a 27, caracterizado porque el paso de granulación se realiza utilizando un liquido de granulación.
  29. 29
    El método de conformidad con la reivindicación 28, caracterizado porque comprende además secar los granulos.
  30. 30
    El método de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 23 a 29, caracterizado porque comprende además tamizar los gránulos.
  31. 31
    El método de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 23 a 30, caracterizado porque comprende además combinar los gránulos con por lo menos un excipiente.
  32. 32
    El método de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 23 a 31, en donde, después de la granulación, la composición tiene una densidad aparente mayor que 0.4 g/ml.
  33. 33
    El método de conformidad con la reivindicación 32, en donde, después de la granulación, la composición tiene una densidad aparente mayor que 0.5 g/ml.
  34. 34
    El método de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 23 a 33, caracterizado porque cuando se hace una formulación farmacéutica, el método comprende IMPI instituto mexicano de la rropiidad industrial además conformar una forma de dosificación farmacéutica. una forma de dosificación farmacéutica incluye el paso que consiste en rellenar una cápsula con la composición. IMPI INSTITUTO MEXICANO M LA «CUIDAD industrial
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