MA35575B1

Derivative 6-cycloalkanes 1.5 dyhidropirazol [3,4-d] pyrimidine-4-one and their use as inhibitors pde9a

Abstract

This invention relates to novel 6-cycloalkyl-pyrazolopyrimidinones of formula (i). In formula (i), r

MA35575B1, drawing sheet 1
Sheet 1 of 83

Term

No projected expiry on record.

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8 claims: 1 independent, 7 dependent

  1. 1
    Claims Revendications 1, Compose de formule (I) 1, Compound of formula (I) R) :est un groupe hétéroaryle à 5 ou 6 chaînons, 1,2, 3 ou 4, de préférence 1,2 ou 3 atomes du cycle étant des hétéroatomes qui sont choisis indépendamment les uns des autres parmi N, 0 ou s, ledit groupe hétéroarvle aromatique à 5 ou 6 chaînons pouvant être 10 facultativement substitué par 1,2, 3 ou 4, de préférence par 1 ou 2 substituants, lesdits substituants pouvant être choisis indépendamment les uns des autres dans le groupe constitué du fluor, du chlore, du brome, HO-, NC-, F3C-, HF2C-, FHC-, d'un groupe méthyle, HN- et (CH)2N- ;R): is a 5- or 6-membered heteroaryl group, 1,2, 3 or 4, preferably 1,2 or 3 ring atoms being heteroatoms which are independently selected from one another from N, 0 or s, said aromatic heteroaryl group 5 or 6 membered which may be optionally substituted by 1, 2, 3 or 4, preferably by 1 or 2 substituents, said substituents being independently selectable from one another from the group consisting of fluorine, chlorine, bromine, HO-, NC-, F3C-, HF2C-, FHC-, a methyl group, HN- and (CH) 2N-;R2 : est choisi dans le groupe constitué du fluor, NC-, F3C-, HF2C-, FHC- et d’un 15 groupe méthyle, de préférence du fluor, NC-, F3C- et d’un groupe méthyle ;R2 : is selected from the group consisting of fluorine, NC-, F3C-, HF2C-, FHC- and a methyl group, preferably fluorine, NC-, F3C- and a methyl group;D : est choisi dans le groupe constitué des groupes cyclopentyle, cyclohexyle, tétrahydrofuranyle, tétrahydropyranyle, 2-, 3- et 4-pyridyle, les groupes cyclopentyle et cyclohexyle pouvant être facultativement substitués par 1 ou 2 substituants, lesdits substituants pouvant être sélectionnés 20 indépendamment l’un de l’autre dans le groupe constitué du fluor, NC-, F3C-, HF2Cet FHC-;D: is selected from the group consisting of cyclopentyl, cyclohexyl, tetrahydrofuranyl, tetrahydropyranyl, 2-, 3- and 4-pyridyl, where cyclopentyl and cyclohexyl may be optionally substituted with 1 or 2 substituents, said substituents being independently selectable. each other from the group consisting of fluorine, NC-, F3C-, HF2C and FHC-;les groupes tétrahydrofuranyle et tétrahydropyranyle pouvant être facultativement substitués par 1 ou 2 substituants, lesdits substituants pouvant être choisis indépendamment l’un de l’autre dans le groupe constitué du fluor, NC-, F3C-, 25 HF2C- et FHC-;the tetrahydrofuranyl and tetrahydropyranyl groups being optionally substituted with 1 or 2 substituents, said substituents being independently of one another selected from the group consisting of fluorine, NC-, F3C-, HF2C- and FHC-;le groupe pyridyle pouvant être facultativement substitue par 1, 2, 3 ou 4 substituants, lesdits substituants pouvant être choisis indépendamment les uns des the pyridyl group possibly being optionally substituted by 1, 2, 3 or 4 substituents, said substituents being able to be chosen independently of one of the -108Mk -108Mk 35575Β1 35575Β1 Boehringer Ingelheim International GmbH P01-2655 / PCT Boehringer Ingelheim International GmbH P01-2655/PCT PCT / EP2611 / 063705 other in the group consisting of fluorine, chlorine, bromine, NC-, FC, HC-, FHC-, F CCH-, C | -C6 alkyl and C3-C7 cycloalkyl ;PCT/EP2611/063705 autres dans le groupe constitue du fluor, du chlore, du brome, NC-, FC, HC-, FHC-, F CCH-, d’un groupe alkyle en C|-Cô et cycloalkyle en C3-C7 ;m : est choisi parmi 1 ou 2, m valant de préférence 1 ;m: is chosen from 1 or 2, m preferably being 1;n : est choisi parmi 0, 1 ou 2, n valant de préférence 0 ou 1, de manière davantage préférée n valant 0, sin = 2. ces deux groupes R2 étant choisis indépendamment l’un de l’autre ;n: is chosen from 0, 1 or 2, n preferably equaling 0 or 1, more preferably n being equal to 0, sin = 2. these two groups R2 being chosen independently of one another;and salts, preferably their pharmaceutically acceptable salts;et des sels, de préférence, ses sels pharmaceutiquement acceptables ;provided that the compound is not either in the form of any possible stereoisomer or of a mixture of all or part thereof. à condition que le composé ne soit pas que ce soit sous la forme de n’importe quel stéreoisomere possible ou bien de mélange de tout ou partie de ceux-ci.