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JP6830671B2

Prodrugs of gamma-hydroxybutyric acid, compositions and uses thereof

Abstract

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JP6830671B2, drawing sheet 1
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Expires 22 September 2036.

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43 claims: 36 independent, 7 dependent

  1. 1
    式(IA)の化合物またはその薬学的に許容される 塩:式(IA)式中、 R g は水素またはC 1- 3 アルキルであり、 R h およびR f はそれぞれ独立して水素 またはC 1-3 アルキ ルで ある。
  2. 2
    前記化合物が下記の構造を有する、 請求項 1 に記載の化合物。
  3. 3
    前記化合物が式(IIA)の構造を有する、請求項1に記載の化合物。 式(IIA)
  4. 4
    前記化合物が式(IIB)の構造を有する、請求項1に記載の化合物。 式(IIB)
  5. 5
    前記化合物が式(IIC)の構造を有する、請求項1に記載の化合物。 式(IIC)
  6. 6
    前記化合物の分子量は450Da以下、または150-450Da、または150-300Daである、請求項 1~5 のいずれか1項に記載の化合物。
  7. 7
    前記水素はその同位体を含み、前記同位体はプロチウムおよび重水素である、請求項 1~6 のいずれか1項に記載の化合物。
  8. 8
    前記化合物は、経口投与後生物学的プロセスを介して、γ-ヒドロキシ酪酸に変換され、ヒト循環系に入ることができる、請求項 1~7 のいずれか1項に記載の化合物。
  9. 9
    請求項 1~8 のいずれか1項に記載の1つ以上の化合物、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
  10. 10
    前記医薬組成物は固体である、請求項 9 に記載の医薬組成物。
  11. 11
    前記薬学的に許容される担体は、前記化合物を溶解または分散させるための溶媒を含む、請求項 9 に記載の医薬組成物。
  12. 12
    前記溶媒は水を含む、請求項 11 に記載の医薬組成物。
  13. 13
    前記製剤が液体剤形である、請求項 9、11および12の いずれか1項に記載の医薬組成物。
  14. 14
    前記薬学的に許容される担体は、香味剤、スクロース、ラクトース、セルロース糖、マンニトール、マルチトール、デキストラン、ソルビトール、デンプン、寒天、アルギナート、キチン、キトサン、ペクチン、トラガカントゴム、アラビアゴム、ゼラチン、コラーゲン、カゼイン、アルブミン、合成もしくは半合成ポリマまたはグリセリド、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチル-セルロース、またはポリビニルピロリドンを含む、請求項 9~13 のいずれか1項に記載の医薬組成物。
  15. 15
    前記薬学的に許容される担体は、ポリマ賦形剤を含む、請求項 9~14 のいずれか1項に記載の医薬組成物。
  16. 16
    前記医薬組成物は、錠剤、カプレット、カプセル、ジェルキャップ、顆粒、丸薬、粉末、ロゼンジ、サシェ、カシェ剤、懸濁液、エマルジョン、溶液、スラリーまたはシロップを含む、請求項 9 に記載の医薬組成物。
  17. 17
    前記医薬組成物は、単位剤形で製剤化されている、請求項 9~16 ののいずれか1項に記載の医薬組成物。
  18. 18
    前記単位剤形は、0.5g~30gの重量を有する、請求項 17 に記載の医薬組成物。
  19. 19
    前記単位剤形は、1g~18gの重量を有する、請求項 18 に記載の医薬組成物。
  20. 20
    前記医薬組成物が液体剤形である、請求項 19 に記載の医薬組成物。
  21. 21
    前記医薬組成物は、水酸化ナトリウム、塩酸およびリンゴ酸から選択されるpH調整剤を更に含む、請求項 9~20 のいずれか1項に記載の医薬組成物。
  22. 22
    前記医薬組成物は、即時放出形態を含む形態で製剤化されている、請求項 9~21 のいずれか1項に記載の医薬組成物。
  23. 23
    前記医薬組成物は、遅延放出形態を含む形態で製剤化されている、請求項 9~21 のいずれか1項に記載の医薬組成物。
  24. 24
    前記医薬組成物は、徐放形態を含む形態で製剤化されている、請求項 9~21 のいずれか1項に記載の医薬組成物。
  25. 25
    疾患の治療用の医薬品 の製造における 式(IA)の化合物またはその薬学的に許容される塩 の使用 であって、前記疾患は、ナルコレプシー、日中の過剰な眠気、カタプレキシー、神経変性疾患、睡眠障害症候群、線維筋痛症、慢性疲労、統合失調 症、 過食性障害、パーキンソン病、遅発性ジスキネジア 、ア ルツハイマー病 、ナルコレプシーに関連した日中の過剰な眠気、またはナルコレプシーに関連したカタプレキシー であり、 式(IA)式中、 R g は水素またはC 1- 3 アルキルであり、 R h およびR f はそれぞれ独立して水素 または C 1- 3 アル キルで ある、 疾患の治療用の医薬品の製造における式(IA)の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用 。
  26. 26
    前記疾患は、ナルコレプシー、日中の過剰な眠気、カタプレキシー、線維筋痛症、慢性疲労、または遅発性ジスキネジアである、請求項 25 に記載の 使用 。
  27. 27
    前記疾患は、ナルコレプシーである、請求項 26 に記載の 使用 。
  28. 28
    前記疾患は、日中の過剰な眠気である、請求項 26 に記載の 使用 。
  29. 29
    前記疾患は、カタプレキシーである、請求項 26 に記載の 使用 。
  30. 30
    前記化合物は1日に2回以下で投与される、請求項 25~29 のいずれか1項に記載の 使用 。
  31. 31
    前記化合物は1日に1回以下で投与される、請求項 25~30 のいずれか1項に記載の 使用 。
  32. 32
    前記化合物は、経口、経鼻、静脈内、皮下、舌下、または筋肉内投与される、請求項 25~31 のいずれか1項に記載の 使用 。
  33. 33
    前記化合物は、経口投与される、請求項 25~31 のいずれか1項に記載の 使用 。
  34. 34
    前記化合物は、エマルジョン、シロップ、エリキシル、懸濁液、スラリーおよび溶液で投与される、請求項 25~33 のいずれか1項に記載の 使用 。
  35. 35
    前記化合物は、溶液で投与される、請求項 25~34 のいずれか1項に記載の 使用 。
  36. 36
    前記化合物は、0.5g~30gの量で投与される、請求項 25~35 のいずれか1項に記載の 使用 。
  37. 37
    前記化合物は、即時放出剤形として投与される、請求項 25~36 のいずれか1項に記載の 使用 。
  38. 38
    前記化合物は、遅延放出剤形として投与される、請求項 25~36 のいずれか1項に記載の 使用 。
  39. 39
    前記化合物は、徐放剤形として投与される、請求項 25~36 のいずれか1項に記載の 使用 。
  40. 40
    前記化合物が下記の構造を有する、請求項25に記載の使用。
  41. 41
    前記化合物が式(IIA)の構造を有する、請求項25に記載の使用。 式(IIA)
  42. 42
    前記化合物が式(IIB)の構造を有する、請求項25に記載の使用。 式(IIB)
  43. 43
    前記化合物が式(IIC)の構造を有する、請求項25に記載の使用。 式(IIC)
Independent claims43