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JP5677693B2

Topical pharmaceutical formulations containing a low concentration of benzoyl peroxide in suspension in water and a water-miscible organic solvent

Abstract

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Expires 3 June 2029.

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38 claims: 3 independent, 35 dependent

  1. 1
    界面活性剤を含まない、皮膚に局所塗布する水溶性ゲル製剤であって、水と、プロピレングリコールと、カルボマーゲル化剤と、過酸化ベンゾイルとを有し、前記水溶性ゲル製剤は、過酸化ベンゾイルの飽和溶液および過酸化ベンゾイル懸濁物を含むものであり、 前記プロピレングリコールの濃度は、前記製剤中に界面活性剤を含めることなく前記水溶性ゲル製剤中において安定な過酸化ベンゾイル懸濁物を与えるのに十分な濃度であり、 前記製剤中の水とプロピレングリコールの濃度の比率は、皮膚に塗布後の製剤中の前記過酸化ベンゾイルを飽和溶解度に保つのに十分な比率であって、前記製剤中の過酸化ベンゾイルの濃度は、２．０％から３．５％ｗ／ｗの濃度である、 ことを特徴とする水溶性ゲル製剤。
  2. 2
    請求項１記載の水溶性ゲル製剤であって、過酸化ベンゾイルの濃度は２．５％ｗ／ｗである、水溶性ゲル製剤。
  3. 3
    請求項１記載の水溶性ゲル製剤であって、前記プロピレングリコールの濃度は、前記製剤から全ての水を除去した後の製剤中に全ての前記過酸化ベンゾイルが溶解するときのプロピレングリコールの濃度よりも低いものである、水溶性ゲル製剤。
  4. 4
    請求項１記載の水溶性ゲル製剤であって、前記プロピレングリコールの濃度は、前記製剤中における前記過酸化ベンゾイルの濃度の１から４倍である、水溶性ゲル製剤。
  5. 5
    請求項１記載の水溶性ゲル製剤であって、前記製剤中の水のプロピレングリコールに対する比率（ｗ／ｗ）は少なくとも７：１である、水溶性ゲル製剤。
  6. 6
    請求項５記載の水溶性ゲル製剤であって、前記比率は少なくとも１０：１である、水溶性ゲル製剤。
  7. 7
    請求項６記載の水溶性ゲル製剤であって、前記比率は少なくとも２０：１である、水溶性ゲル製剤。
  8. 8
    請求項１記載の水溶性ゲル製剤であって、当該水溶性ゲル製剤は、２．５％ｗ／ｗの過酸化ベンゾイルを有するものであり、 前記プロピレングリコールの濃度は前記過酸化ベンゾイルの濃度の１から４倍であり、および前記水とプロピレングリコールの濃度の比率は、少なくとも１２：１である、 水溶性ゲル製剤。
  9. 9
    請求項８記載の水溶性ゲル製剤であって、当該水溶性ゲル製剤は、さらに、１．２％ｗ／ｗのリン酸クリンダマイシンを含むものである、水溶性ゲル製剤。
  10. 10
    請求項１記載の水溶性ゲル製剤であって、この水溶性ゲル製剤は、さらに、過酸化ベンゾイルに加えて、ニキビの治療に有効な化合物を有するものである、水溶性ゲル製剤。
  11. 11
    請求項１０記載の水溶性ゲル製剤であって、前記化合物は水に溶けるものである、水溶性ゲル製剤。
  12. 12
    請求項１０記載の水溶性ゲル製剤であって、前記化合物は抗生物質である、水溶性ゲル製剤。
  13. 13
    請求項１２記載の水溶性ゲル製剤であって、前記抗生物質は、マクロライド系若しくはリンコマイシン系の抗生物質である、水溶性ゲル製剤。
  14. 14
    請求項１３記載の水溶性ゲル製剤であって、前記抗生物質はクリンダマイシンである、水溶性ゲル製剤。
  15. 15
    界面活性剤を含まない、皮膚に局所塗布する水溶性ゲル製剤を調製する方法であって、水と、プロピレングリコールと、カルボマーゲル化剤と、過酸化ベンゾイルとを混合する工程を有し、 混合物中の前記プロピレングリコールの混合濃度は、前記製剤中に界面活性剤を含めることなく前記水溶性ゲル製剤において安定した過酸化ベンゾイル懸濁物を与えるのに十分な濃度であり、 前記製剤中に混合される水とプロピレングリコールの濃度の比率は、皮膚に塗布後の製剤中の前記過酸化ベンゾイルを飽和溶解度に保つのに十分な比率であり、前記水溶性ゲル製剤は、過酸化ベンゾイルの飽和溶液および過酸化ベンゾイル懸濁物を含むものであり、前記製剤中に混合される過酸化ベンゾイルの濃度は、２．０％から３．５％ｗ／ｗの濃度であることを特徴とする、方法。
  16. 16
    請求項１５記載の方法であって、過酸化ベンゾイルの濃度は２．５％ｗ／ｗである、方法。
  17. 17
    請求項１５記載の方法であって、前記プロピレングリコールの混合濃度は、前記製剤から全ての水を除去した後の製剤中に全ての前記過酸化ベンゾイルが溶解するときの有機溶剤の濃度よりも低いものである、方法。
  18. 18
    請求項１５記載の方法であって、前記プロピレングリコールの混合濃度は、前記製剤中に混合される前記過酸化ベンゾイルの濃度の１から４倍である、方法。
  19. 19
    請求項１５記載の方法であって、前記製剤中に混合された水に対するプロピレングリコールの比率（ｗ／ｗ）は少なくとも７：１である、方法。
  20. 20
    請求項１９記載の方法であって、前記比率は少なくとも１０：１である、方法。
  21. 21
    請求項２０記載の方法であって、前記比率は少なくとも２０：１である、方法。
  22. 22
    請求項１５記載の方法であって、この方法は、さらに、過酸化ベンゾイルに加えて、ニキビの治療に有効な化合物を有するものである、方法。
  23. 23
    請求項２２記載の方法であって、前記化合物は水に溶けるものである、方法。
  24. 24
    請求項２２記載の方法であって、前記化合物は抗生物質である、方法。
  25. 25
    請求項２４記載の方法であって、前記抗生物質は、マクロライド系若しくはリンコマイシン系の抗生物質である、方法。
  26. 26
    請求項２５記載の方法であって、前記抗生物質はクリンダマイシンである、方法。
  27. 27
    界面活性剤を含まない、ニキビ治療用の皮膚への局所塗布用水溶性ゲル製剤を製造するための、水と、プロピレングリコールと、カルボマーゲル化剤と、過酸化ベンゾイルの使用であって、 前記皮膚への局所塗布用水溶性ゲル製剤は、水と、プロピレングリコールと、過酸化ベンゾイルとを有するものであり、前記水溶性ゲル製剤は、過酸化ベンゾイルの飽和溶液および過酸化ベンゾイル懸濁物を含むものであり、 前記プロピレングリコールの濃度は、前記製剤中に界面活性剤を含めることなく前記水溶性ゲル製剤に安定した過酸化ベンゾイル懸濁物を提供するのに十分な濃度であり、 前記製剤中の水とプロピレングリコールの濃度の比率は、皮膚に塗布後の製剤中の前記過酸化ベンゾイルを飽和溶解度に保つのに十分な比率であって、前記製剤中の過酸化ベンゾイルの濃度は、２．０％から３．５％ｗ／ｗの濃度であることを特徴とするものである、使用。
  28. 28
    請求項２７記載の使用であって、過酸化ベンゾイルの濃度は約２．５％ｗ／ｗである、使用。
  29. 29
    請求項２７記載の使用であって、前記プロピレングリコールの濃度は、前記製剤から全ての水を除去した後の製剤中に全ての前記過酸化ベンゾイルが溶解するときのプロピレングリコールの濃度よりも低いものである、使用。
  30. 30
    請求項２７記載の使用であって、前記プロピレングリコールの濃度は、前記製剤中の前記過酸化ベンゾイルの濃度の１から４倍である、使用。
  31. 31
    請求項２７記載の使用であって、前記製剤中の水に対するプロピレングリコールの比率（ｗ／ｗ）は少なくとも７：１である、使用。
  32. 32
    請求項３１記載の使用であって、前記比率は少なくとも１０：１である、使用。
  33. 33
    請求項３２記載の使用であって、前記比率は少なくとも２０：１である、使用。
  34. 34
    請求項１５記載の方法であって、前記製剤は過酸化ベンゾイルに加えてニキビの治療に有効な化合物をさらに有するものである、方法。
  35. 35
    請求項３４記載の方法であって、前記化合物は水に溶けるものである、方法。
  36. 36
    請求項３４記載の方法であって、前記化合物は抗生物質である、方法。
  37. 37
    請求項３６記載の方法であって、前記抗生物質は、マクロライド系若しくはリンコマイシン系の抗生物質である、方法。
  38. 38
    請求項３７記載の方法であって、前記抗生物質はクリンダマイシンである、方法。
Independent claims38