Nova Patents
IS7613A

Pramipexole once daily dosage form

Abstract

An orally deliverable pharmaceutical composition comprises a therapeutically effective amount of pramipexole or a pharmaceutically acceptable salt thereof and at least one pharmaceutically acceptable excipients, said composition exhibiting at least one of (a) an in vitro release profile wherein on average no more than about 20% of the pramipexole is dissolved within 2 hours after placement of the composition in a standard dissolution test; and (b) an in vivo pramipexole absorption profile following single dose administration to healthy adult humans wherein the time to reach a mean of 20% absorption is greater than about 2 hours and/or the time to reach a mean of 40% absorption is greater than about 4 hours. The composition is useful for oral administration, not more than once daily, to a subject having a condition or disorder for which a dopamine receptor agonist is indicated.

Term

Term ended

Projected expiry passed 23 December 2024, 1.8 years ago.

  1. Priority
  2. Filed and published
  3. Projected expiry
  4. Today

20 claims: 10 independent, 10 dependent

  1. 1
    03/23/2005 23.03.2005 Demands:Kröfur: 1. Lyfjasamsetning sem hægt er að gefa um munn sem samanstendur af meðferðarlega virku magni af pramípexóli eda lyfjafraedilega hæfu salti af því og ad minnsta kosti einu lyfjafraedilega hæfu burdarefni, þar sem fyrmefnd samsetning sýnir ad minnsta kosti eitt af (a) losunarsnidi í glasi þar sem ad medaltali er ekki meira en um þad bil 20% af pramípexólinu uppleyst innan 2 klukkustunda eftir ad samsetningunni er komid fyrir í stödludu leysniprófi;og (b) pramípexól frásogssnidi ί lift eftir ad heilbrigdum fullordnum manneskjum hefur verid gefinn einn skammtur um munn þar sem timinn til ad ná medaltali uppá 20% frásog er lengri en um þad bil 2 klukkustundir og/eda timinn til ad ná medaltali uppá 40% frásog er lengri en um það bil 4 klukkustundir. A pharmaceutical composition which may be administered by mouth comprising a therapeutically effective amount of pramiplexone or a pharmaceutically acceptable salt thereof and at least one pharmaceutically acceptable carrier, wherein said composition exhibits at least one of (a) a discharge device in a glass therein which, on average, is no more than about 20% of the pramipexole dissolved within 2 hours after the combination is found in a supported solubility test;and (b) pramipexole absorption rate after a healthy full-bodied person has always been given a single oral dose, since the average median 20% absorption time is longer than about 2 hours and / or the time to reach a median of 40% absorption is longer than about 4 hours.
  2. 3
    Samsetningin úr krofu 2 þar sem ekki meira en um þad bil 12% af pramípexólinu leysist upp innan 1 klukkustundar ί fyrmefndu prófi. 3. The composition from Crocodile 2 wherein no more than about 12% of the pramipexole dissolves within 1 hour of the said test.
  3. 4
    Samsetningin úr annarri hvorri af krdfum 2 eda 3 þar sem timinn til ad ná 50% uppleysingu er ad minnsta kosti um þad bil 4 klukkustundir, heist ad minnsta kosti um þad bil 6 klukkustundir, enn frekar ad minnsta kosti um þad bil 8 klukkustundir, og allra heist ad minnsta kosti um þad bil 12 klukkustundir. 4. The composition of either of claims 2 wherein the time to achieve 50% dissolution is at least about 4 hours, for at least about 6 hours, for at least about 8 hours , and everybody travels for at least about 12 hours.
  4. 7
    Samsetningin úr hverri sem er af kröfunum hér á undan sem, þegar hún er gefin einu sinni á dag, sýnir ífásogunarhæfni sem er efnislega jafngild jafn stórum daglegum skammti af viðmiðunar-samsetningu af pramípexól díhýdróklóríði sem hefur tafarlausa losun, sem er gefin þrisvar á dag. 7. The composition of any one of the preceding claims which, once administered once daily, exhibits aspiration ability substantially equivalent to an equal daily dose of the immediate release pramipexole dihydrochloride immediate release release administered three times day.
  5. 8
    Samsetningin úr hverri sem er af kröfunum hér á undan sem, eftir gjöf á einum skammti uppá 0,375 mg, sýnir, tjáð sem jafngildi pramípexól díhýdróklóríð mónóhýdrats, hámarks styrkleika (Cmax) pramípexóls í blóðvökva sem er ekki meiri en um það bil 0,3 ng/ml. 8. The composition of any one of the preceding claims which, after administration of a single dose of 0.375 mg, expressed as equivalent to pramipexole dihydrochloride monohydrate, maximum concentrations (Cmax) plasma pramipexole not greater than about 0.3 ng / ml.
  6. 9
    Samsetningin úr hverii sem er af kröfunum hér á undan sem sýnir tíma til að ná hámarks styrkleika (Tmax) pramípexóls í blóðvökva sem er að minnsta kosti um það bil 6 klukkustundir, heist að minnsta kosti um það bil 8 klukkustundir, eftir gjöf á samsetningunni. 9. The composition of any one of the preceding claims showing time to achieve maximum strength (Tmax) plasma pramipexole that is at least about 6 hours, boils for at least about 8 hours after administration of the composition.
  7. 10
    Samsetningin úr hverri sem er af kröfunum hér á undan sem sýnir lyfjahvarfasnið sem er í samræmi við samvægis blóðvökvastyrkleika sem hefur sveifluhlutfall sem er ekki umtalsvert hærra en það sem er fyrir jafnstóran daglegan skammt af pramípexól díhýdróklóríð viðmiðunarsamsetningu sem hefur tafarlausa losun, sem er gefin þrisvar sinnum á dag. 10. The composition of any one of the preceding claims showing a pharmacokinetic profile consistent with a plasma concentration concentration that is not significantly higher than that for an equal daily dose of pramipexole dihydrochloride immediate release assay composition three times a day.
  8. 13
    Samsetningin úr hverri sem er af kröfunum hér á undan þar sem pramípexólið er á formi lyfjafræðilega hæfs salts af því sem hefur meðal til mikinn leysanleika ί vatni. 13. The composition of any one of the preceding claims wherein the pramipexole is in the form of a pharmaceutically acceptable salt of medium to high solubility.
  9. 15
    Samsetningin úr hverri sem er af kröfunum hér á undan sem er á formi stakra skammtaeininga. 15. The composition of any one of the preceding claims which is in the form of single unit doses.
  10. 19
    Aðferð til meðhöndlunar á einstaklingi sem hefur ástand eða röskun þar sem dópamín viðtaka gerandefnis er krafist, þar sem aðferðin felst í því að gefa einstaklingnum um munn, ekki oftar en einu sinni á dag, samsetninguna úr hverri sem er af kröfunum hér á undan. A method for the treatment of a person with a condition or disorder in which dopamine receptor agonists are required, the method comprising administering to the subject by mouth, not more than once a day, the composition of any one of the preceding claims .
Independent claims10