Nova Patents
IS7532A

Heterocyclicsulfonamide hepatitis c virus inhibitors

Abstract

The present invention relates to tripeptide compounds, compositions containing such compounds and methods for using such compounds for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection. In particular, the present invention provides novel tripeptide analogs, pharmaceutical compositions containing such analogs and methods for using these analogs in the treatment of HCV infection.

Term

Term ended

Projected expiry passed 16 November 2024, 1.9 years ago.

  1. Priority
  2. Filed and published
  3. Projected expiry
  4. Today

33 claims: 16 independent, 17 dependent

  1. 1
    Einkaleyfísumsókn nr. 7532/2004 (PCT/US03/15786) Umsóknardagur:16.11.2004 5 Forgangsréttur frá: 20.05.2002 Umsækjandi: Bristol-Myers Squibb Company, Bandaríkjunum UppfiMiingarmenn: CAMPELL, Jeffrey, Allen;GOOD, Andrew, Charles;Bandarikjunum Umboðsmaður: Kjartan Ragnars, hrl. / Islensk þýðing einkaleyfiskrafna nr. 1-33, bis. 1-11 Heterósýklískir súlfónamíð lifrarbólgu C-veirutálmar Einkaleyfiskröfur: þar sem: 18. 02. og (a) Ri er óskiptitengdur eða skiptitengdur Het, Het skiptihópamir eru sömu eða mismunandi og eru valdir úr einum til þremur haló, cýanó, tríflúorómetýl, nítró, Ci_6alkýl, Ci.ðalkoxý, amido, C]. 6 alkanóýlamínó, amínó, fenýl eða fenýlþíó, fenýl eða fenýlhlutinn fenýlþíó er óskiptitengdur eða skiptitengdur með einum til þremur, sömu eða mismunandi, skiptihópum völdum úr haló, cýanó, nítró, Ci. 6 alkýl, Ci. 6 alkoxý, amídó eða fenýl;(b) m er 1 eða 2;(c) n er 1 eða 2;(d) R 2 er Ci. 6 alkýl, C 2 .6 alkenýl eða C3.7 sýklóalkýl, hver skiptitengjanlegur frá einu skipti til þrisvar með halógen;eða R 2 er H;eða R 2 saman með kolefninu, sem hann er tengdur við, myndar 3, 4 eða 5 staka hring;(e) R 3 er Ci.g alkýl skiptitengjanlegur með haló, cýanó, amínó, Ci.ödíalkýlamínó, C 6 -io arýl, C7.14 alkýlarýl, C]. 6 alkoxý, karboxý, hýdroxý, arýloxý, C7.14 alkýlarýloxý, C2-6 alkýlestri, Cg-i5 alkýlarýlestri;C 3 .i 2 alkenýl, C3.7 sýklóalkýl, eða C4.10 alkýlsýklóalkýl, þar sem sýklóalkýl eða alkýlsýklóalkýl eru skiptitengjanlegir með hýdroxý, Ci. 6 alkýl, Q.ðalkenýl eða C 1.6 alkoxý;eða R 3 saman með kolefhisatóminu, sem hann er tengdur við, myndar C 3 . 7 sýklóalkýlhóp skiptitengjanlegur með C 2 .6alkenýl;(f) Y er H, fenýl skiptitengdur með nítró, pýridýl skiptitengdur með Ί Ζ Ζ nítró, eða Ci_6alkýl skiptitengjanlegur með cýanó, OH eða C3.7 sýklóalkýl;að því gefnu, að sé R4 eða R 5 H, er Y H;(g) B er H, C,. 6 alkýl, R4-(C=O)-, R^OO)-, R4-N(R 5 )-C(=O)-, R4-N(R 5 )-C(=S)-, R4SO2-, eða R4-N (R 5 )-SO 2 -;(h) R4 er (i) Cmo alkýl skiptitengjanlegur með fenýl, karboxýl, CAalkancfyl, 1-3 halógen, hýdroxý, -OC(O)Ci. 6 alkýl, Ci.ðalkoxý, amínó skiptitengjanlegur með Cj. 6 alkýl, amídó, eða (smærri alkýl)amídó;(ii) C3.7 sýklóalkýl, C 3 . 7 sýklóalkoxý, eða C4.10 alkýlsýklóalkýl, hver skiptitengjanlegur með hýdroxý, karboxýl, (C]. 6 alkoxý)karbónýl, amínó skiptitengjanlegur með Ci_6 alkýl, amídó, eða (smærri alkýl)amídó;(iii) Cð-io arýl eða C 7 .i6 arýlalkýl, hvor skiptitengjanlegur með Ci. 6 alkýl, halógen, nítró, hýdroxý, amídó, (smærri alkýl)amídó, eða amínó skiptitengjanlegur með Ci_ 6 alkýl;(iv) Het;(v) ísýkló(l.l.l)pentan;eða (vi) -C(O)OC]. 6 alkýl, C 2 . 6 alkenýl eða Ci. 6 alkýnýl;og (i) R 5 er H;Ci. 6 alkýl skiptitengjanlegur með 1-3 halógenum;eða CAalkoxý, að því gefnu, að R4 er Cmoalkýl;eða lyfjafræðilega tækt salt, lausnarsamband eða forlyf þess.
  2. 2
    Efnasamband samkvæmt einkaleyfiskröfu nr. 1, þar sem m er 2.
  3. 3
    Efnasamband samkvæmt einkaleyfiskröfu nr. 1, þar sem n er 1.
  4. 4
    Efnasamband samkvæmt einkaleyfiskröfu nr. 1, þar sem Ri er 'í 0, OZ, ci no 2 Br s-/ y-ά Br Cl
  5. 5
    5 3 2 18. 02, 05 5. Efnasambandið samkvæmt einkaleyfiskröfu nr. 1, þar sem R 2 er Ci_6 alkýl, C 2 . 6 alkenýl eða C 3 . 7 sýklóalkýl.
  6. 6
    Efnasamband samkvæmt einkaleyfiskröfu nr. 5, þar sem R 2 er etýl eða vínýl.
  7. 7
    Efnasambandid samkvæmt einkaleyfiskröfu nr. 1, þar sem R 3 er Ci_g alkýl skiptitengjanlegur med C 6 arýl, C b6 alkoxý, karboxý, hýdroxý, arýloxý, C7.14 alkýlarýloxý, C 2 . 6 alkýlestra, Cg.isalkýlarýlestra;C 3 .i 2 alkenýl, C 3 . 7 sýklóalkýl, eda C4.10alkýlsýklóalkýl.
  8. 8
    Efnasambandid samkvæmt einkaleyfiskröfu nr. 7, þar sem R 3 er Ci_8 alkýl skiptitengjanlegur med Ci-ðalkoxý;eda C 3 . 7 sýklóalkýl.
  9. 9
    Efnasamband samkvæmt einkaleyfiskröfu nr. 1, þar sem R 3 er Cj. 6 alkýl.
  10. 10
    Efnasambandid samkvaemt einkaleyfiskröfu nr. 9, þar sem R 3 er t-bútýl.
  11. 11
    Efnasamband samkvæmt einkaleyfiskröfu nr. 1, þar sem m er 2, n er 1 og R 2 er etýl.
  12. 12
    Efnasamband samkvaemt einkaleyfiskröfu nr. 1, þar sem m er 2, n er 1 og R 2 er vínýl.
  13. 13
    Efnasambandid samkvæmt einkaleyfiskröfu nr. 1, þar sem Y er H.
  14. 14
    Efnasambandid samkvaemt einkaleyfiskröíu nr. 1, þar sem B er H, C,. 6 alkýl, R4-(C=O)-, 1^0(0=0)-, R4-N(R 5 )-C(=O)-, R4-N(R 5 )-C(=S)-, R4SO 2 -, eda R4-N(R 5 )-SO 2 -. Ί 8, 02, ® Ί h 3 ?
  15. 15
    Efnasambandid samkvæmt einkaleyfiskröfu nr. 14, þar sem B er R4-(C=O)-, R4O(C=O)-, eda R4-N(R 5 )-C(=O)-.
  16. 16
    Efnasambandid samkvasmt einkaleyfiskröfu nr. 15, þar sem B er R4O(C=O)- og R4 er Ci_ð alkýl.
  17. 17
    Efnasambandid samkvasmt einkaleyfiskröfn nr. 1, þar sem R4 er (i) Cmo alkyl skiptitengjanlegur med fenýl, karboxýl, C]. 6 alkanóýl, 1-3 halogen, hýdroxý, C!. 6 alkoxý;(ii) C3.7 sýklóalkýl, C3.7 sýklóalkoxý, eda C4.10 alkýlsýklóalkýl;eda (iii) Cð.io arýl eda C 7 . ]6 arýlalkýl, hvor skiptitengjanlegur med C]. ð alkýl eda halogen.
  18. 18
    Efnasambandid samkvasmt einkaleyfiskröfu nr. 14, þar sem R4 er (i) Cmo alkýl skiptitengjanlegur med 1-3 halogen eda C]. 6 alkoxý;eda (ii) C3.7 sýklóalkýl eda C4.10 alkýlsýklóalkýl.
  19. 19
    Efnasambandid samkvasmt einkaleyfiskröfu nr. 18, þar sem R4 er t-bútýl.
  20. 20
    Efnasambandid samkvasmt einkaleyfiskröfu nr. 1, þar sem R5 er H eda Ci_6 alkýl skiptitengjanlegur med 1-3 halógenum.
  21. 21
    Efnasambandid samkvasmt einkaleyfiskröfu nr. 20, þar sem R 5 er H.
  22. 22
    Efnasamband med formuluna R. 02. OS þar sem Rj er Cl Ör Me .0 H Me YVV' ·' ’ K 02, ií'} eða lyfjafræðilega tækt salt, lausnarsamband eða forlyf þess.
  23. 23
    Aðferð við að meðhöndla HCV-sýkingu í sjúklingi, sem felur í sér að gefa sjúklingnum meðferðarlega virkt magn Efnasambandsins samkvæmt einkaleyfiskröfo nr. 1 eða lyfjafrædilega taskt salt, lausnarsamband eða forlyf þess.
  24. 24
    Adferd við að tálma HCV NS3-próteasa, sem felur í sér að gefa sjúklingi, sem þess þarfnast, meðferðarlega virkt magn Efnasambandsins samkvæmt einkaleyfiskröfo nr. 1 eða lyfjafræðilega tækt salt, lausnarsamband eða forlyf þess.
  25. 25
    Samsetning, sem hefur að geyma Efnasambandið samkvasmt einkaleyfiskröfu nr. 1 eða lyfjafrædilegatækt salt, lausnarsamband eða forlyf þess og lyfjafræðilega tækt burdarefni.
  26. 26
    Samsetningin samkvasmt einkaleyfiskröfu nr. 25, sem jafnframt hefur að geyma viðbótarónæmisstillandi virkt efni.
  27. 27
    Samsetningin samkvasmt einkaleyfiskröfu nr. 26, þar sem vidbotar-ónæmisstillandi virka efnið er valid úr hópnum, sem samanstendur af α-, β-, og δ-interferónum.
  28. 28
    Samsetningin samkvasmt einkaleyfiskröfo nr. 25, sem jafnframt hefur ad geyma veiruhemjandi virkt efni.
  29. 29
    Samsetningin samkvasmt einkaleyfiskröfu nr. 28, þar sem veiruhemjandi virka efnid er valid úr hópnum, sem samanstendur af ríbavíríni og amantadini.
  30. 30
    Samsetningin samkvæmt einkaleyfiskröfu nr. 25, sem jafnframt hefur að geyma tálma HCV-próteasa annan en Efnasambandid samkvaemt einkaleyfiskröfu nr. 1.
  31. 31
    Samsetningin samkvæmt einkaleyfiskröfu nr. 30, sem jafnframt hefur ad geyma tálmamark í lifsferli HCV, sem er annad en HCV NS3-próteasi.
  32. 32
    Samsetningin samkvæmt einkaleyfiskröfu nr. 31, þar sem annad markid er valid úr hópnum, sem samanstendur af helícasa, pólýmerasa, metallópróteasa og blöndum þeirra.
  33. 33
    Notkun samsetningarinnar samkvaemt einkaleyfiskröfu nr. 25 til ad framleida lyf til ad medhöndla lifrarbólgu C-veirusýkingu í sjúklingi.
Independent claims33