Nova Patents
GR73585B

Novel anti-hypertensive mercaptoacylamino acid derivatives, their preparation and use.

Abstract

This record has no abstract on file.

GR73585B, drawing sheet 1
Sheet 1 of 92

Term

Term ended

Expired 4 September 1994, 32.1 years ago.

  1. Priority
  2. Filed
  3. Granted
  4. Expired
  5. Today

17 claims: 10 independent, 7 dependent

  1. 1
    ΑΞΙΩΣΕΙΣ:I. “Ενας παρεμποδιστής ένζύμου μετατρέποντος τήν άγγειοτεν σίνην δ όποιος έχει τόν τύπον : R - Α - 3 - (0Η 2 )^ - CH - C - R ι 2 » /-4-καρβοξυλικόν ©1 είς τδν όποιον τό R εΐναι ύδρογόνον, φορμυλ, άκετύλ, προπανοϋλ, βουτανοϋλ φαινυλακετυλ, φαινυλοπροπανοϋλ, βενζοϋλ, κυκλοπεντυλσκαρβονυλ, τριτ-βουτυλοξυκαρβονυλ, κυκλοπεντυλοκαρβονυλ-Ε-λυσυλ,πυρο-Εγλουταμυλ-Ε-λυσυλ, Ε-άργινυλ, Ε-λυσυλ ή πυρο-Ιι-γλουταμυλ* τό Α είναι Ε-φαινυλαλανυλ, γλυκυλ, Ε-αλανυλ, Ε-τρυπτοφυλ, L-τυροζυλ, Ε-ισολευκυλ,Ε- λευκυλ, Ε-ίστιδυλ ή Ε-βαζυλ, ένω ή c-άμινοομάς αύτών εΐναι ένας δεσμός άμίδης μέ τό R* ύπό τόν cocv δτι τό φαινυλαλανυλ εΐναι ρακεμικόν δταν τό R είναι βενζοϋλ * τό Rj εΐναι ύδρογόνον μεθυλ’ τό R 2 εΐναι L-προλίνη, L-3,4-δευόροπρολίνη, Ε, Ε-3,4δεϋδροπρολίνη, E-3-υδροξυπρολίνη, E-4-υδροξυπρολίνη ή Ε-θειαζολι δ ίνηΓ έ νώ ή ίμινοομάς αύτών εΐναι ένας δεσμός ίμίόης μέ 0 τό γειτονικόν -5-* καί τό η εΐναι 0 ή I, ούτως ώστε δταν τό η - 0, Rj εΐναι μεθυλ.
  2. 2
    ‘0 παρεμποδιστής τής άξιώσεως I είς τόν όποΓον τό R εΐναι βενζοϋλ Ρ. 1808 - 48
  3. 3
    ’Ο παρεμποδιστής τής άξιώσεως I είς τόν όποΓον τό R εΐναι ύδρογόνον.
  4. 4
    ‘θ παρεμποδιστής τής άξιώσεως I είς τόν όποιον τό R εΐναι φορμυλ, άκετυλ, προπανοϋλ, βουτανοϋλ, φαινυλακετυλ ή φαινυλοπροπανοϋλ.
  5. 5
    *0 παρεμποδιστής τής άξιώσεως I είς τόν όποΓον τό R εΐναι κυκλοπεντυ^οκαρβονυλ ή τριτ-ρουτυλοξυκαρβονυλ.
  6. 6
    ‘0 παρεμποδιστής της άξιώσεως ϊ είς τύν όποΓον τό R εΐναι κυκλοπεντυλοκαρβονυλ-Σ-λυσυλ ή πυρο-Σ-γλουταμυλ—Σ-λυσυλ. 7ο *0 παρεμποδιχχής τής άξιώσεως I εις τόν όποΓον τό R εΐναι Σ-άργινυλ, L-λυσυλ ή πυρο-Σ-γλουταμυλ.
  7. 7
    8. 'Ο παρεμποδιστής τής άξιώσεως I είς τόν όποιον τό R εΐναι βενζοϋλ, τό Α εΐναι φαινυλαλανυλ, τό Rj εΐναι μεθυλ, τό R£ εΐναι L-προλίνη καί τό η = Ι
  8. 8
    9. Μία μέθοδος παρεμποδίσεως του ένζύμου μετατροπής άγγει τενοίνης έν ζωή (ΙΜ 7170) Η όποια περιλαμβάνει χορήγησιν μιας άποτελεσματικής ποσότητος μιας ένώσεως ή όποια έχει τόν τύπον ό όποιος περιεγράφη είς τήν άξίωσιν I.
  9. 9
    10. Μία μέθοδος διά τήν έλάττωσιν τής πιέσεως τοΰ αίματος εν 5^5 (JR ϊίϊθ) θ όποία περιλαμβάνει χορήγησιν μιας άποτελεσματικής ποσότητος μιας ένώσεως ή όποία έχει τόν τύπον ό όποιος περιεγράφη εις τήν άξίωσιν I.
  10. 10
    11. Μία μέθοδος διά τήν παρασκευήν ένός παρεμποδιστού ένζύμου μετατροπής άγγειοτενσίνης δ-όποιος εΐναι χρήσιμος διά τήν άγωγήν τής ύπερτάσεως ό όποιος έχει τόν τύπον - 49 είς τό όποιον τό Ε είναι 'ψορμυλ, άκετυλ, προπανοϋ'λ, βουτα- /-4-καρβο-, ξυλικόν όξύ νοΰλ, φαινυλακετυλ, φαινυλοπροπανοϋλ, βενζοϋλ, κυκλοπεντηλοκαρβονυλ, τριτ-βουτυλοξυκαρβονυλ, κυκλοπεντυλοκαρβονυλ-Σ-λυσυλ ή πυρο-δ-γλουταμυλ* ϊό Α είναι L-φαινυλαλανυλ, γλυκυλ, L-αλανυλ, L-τουπτοφυλ, Ι-τυροζυλ, L-ισολευκυλ, L-λευκυλ, L-ιστιδυλ ή L-βαλυλ, ένω ή c-άμινοομάς αύτων είναι ένας δεσμός άμίδης μέ τό Ε, ύπό τόν όοον ότι τό φαινυλαλανυλ είναι ρακεμικόν, όταν τό R εΐναι δενζοϋλ* τό Rj είναι ύδρογόνον ή μεθυλ* τό R 2 είναι L-προλίνη, L-3,4-δεϋδροπρολίνη, D,L-5,4-0e06pc ποολίνη, L-3-υόροξυπρολίνη, L-4-υδροξυπρολίνη ή L-θειαζολιδίνή^ ενω ή ίυινοομάς αύτών είναι ένας δεσμός ίμίόης μέ τό γειτονιό II κόν - 0 - και τό η είναι 0 ή I, ούτως ώστε όταν τό η » 0, τό Ε- είναι .εθυλ, ή όποία περιλαμβάνει τάς ακολούθους βαθμίδαςϊ. υ |1 (1) άντίδρασιν E^-S-(CH 2 ) η-^Ε-C-OH μετά Ε^ ίνα λά τό E 3 -3-(GE 2 ) η-0Η-$-Ε2 όπου ’ Σ τόΕ^ είναι ακετυλ καί τά Rj, R^ καί η έχουν δρισ-άή ώς άνωτέρώ* (2) άποαάκρυνσιν τοΰ R, άπό τό προϊόν τής βαθμίδος (I) ίνα λάβωμεν τό HS-(GH 2 ) -GH-C-R 2 * 3ωπεν (3) άντίδοασιν τοΰ προϊόντος τής βαθμίδος (2) με R-Α ίνα ιι λάβωμεν το R-A-S-(CR 2 ^ - pH-C-R^ όπου ’ R T Ρ. I80S '/.Λ·' t- τά R, A, Rj, Rg καί η έχουν δρισθή ώς άνωτέρω. 12.. ‘Η μέθοδος τής άξιώσεως II είς τήν δποίαν ή άντίδρασις ή δποία περιεγράφη είς τήν βαθμίδα (I) διεξάγεται είτε παρουσία I, Ι-καρβονυλοδιϊμιδαζόλης είτε δικυκλοεξυλοκαρβοδιϊμίόης καί ή άντίδρασις ή δποία περιγράφεται είς τήν βαθμίδα (3) διεξάγεται παρουσία Ι,Ι'-καρβονυλοδιϊμιδαζόλης.
  11. 11
    13. ‘Η μέθοδος τής άξιώσεως 12 είς τήν δποίαν τό Rg είς τήν βαθμίδα (I) έχει έπίσης μία προστατευτικήν δμάδα διά τό καρβοξυλ τό δποΓον απομακρύνεται είς τήν βαθμίδα (2).
  12. 12
    14. *Κ μέθοδος τής άξιώσεως 12 είς τήν δποίαν τό 2 εΐναι βενζοϋλ. Ι5· ‘Η μέθοδος τής άξιώσεως 12 είς τήν δποίαν τό ?. εΐναι φορμυλ, άκετυλ, προπανοϋλ, βουτανοϋλ, φαινυλακετυλ καί φαινυλοποοπανοϋλ.
  13. 13
    16. *Η μέθοδος τής άξιώσεως 12 είς τήν δποίαν τό R είναι κνκλοπεντυλοκαρβονυλ ή τριτ-βουτυλοξυκαρβονυλ.
  14. 14
    17. ‘Η μέθοδος τής άξιώσεως 12 είς τήν δποίαν τό ?. είναι κικλοπεντυλο-καρβονυλο-Α-λυσυλ ή πυρο-Α-γλουταμυλ-Α-λυσυλ ·
  15. 15
    18. *Η μέθοδος τής άξιώσεως 12 είς τήν δποίαν τό Ξ. εΐναι Α-αργινυλ,Α-λυσυλ ή πυρο-Α-γλουταμυλ.
  16. 16
    19. ‘H μέθοδος τής άξιώσεως 16 είς τήν δποίαν τό A - S Ο , (SE 0 )_ - CH - δ - R 9 σχηματίζεται διά άποπροστασίας τοΰ τριτά. η t R-, βουτυλοξυκαρβονυλ-Α - S - (CHg)^ ~ R-T - R 9 είς τό ρ/_ι§08 -/.-=· 'ί’-./;'···'·.·, όποιον ? .! Τά A, Rj, R 2 καί η έχουν όρισθή ώς άνωτέρω.
  17. 17
    20. ‘Η μέθοδος τής άξιώσεως 12 είς τήν όποίαν τό R είναι
Independent claims17