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ES2646887T3

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Abstract

A compound of any one of the following formulas: ** Formula **

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Projected expiry passed 13 June 2025, 1.3 years ago.

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3 claims: 1 independent, 2 dependent

  1. 1
    ES 2 646 887 T3 REIVINDICACIONES 1. Un compuesto de una cualquiera de las siguientes fórmulas:
  2. 2
    Uso de un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en la síntesis de un compuesto macrocíclico conformacionalmente definido de fórmula I:10 o un isómero óptico, enantiómero, diastereómero, racemato o mezcla estereoquímica del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Ri es hidrógeno o la cadena lateral de un aminoácido, o como alternativa Ri y R 2 forman juntos un anillo de 4, 5, 6, 7 u 8 miembros, que comprende opcionalmente un átomo de O, S o N en el anillo, en el que el anillo está 15 opcionalmente sustituido con R 8 como se define a continuación, o como alternativa R 1 y R 9 forman juntos un anillo de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros, que comprende opcionalmente un átomo de O, S o N adicional en el anillo, en el que el anillo está opcionalmente sustituido con R 8 como se define a continuación;R 2 es hidrógeno o la cadena lateral de un aminoácido, o como alternativa R 1 y R 2 forman juntos un anillo de 4, 5, 6, 7 u 8 miembros, que comprende opcionalmente un átomo de O, S o N en el anillo, en el que el anillo está 174 ES 2 646 887 T3 opcionalmente sustituido con R 8 como se define a continuación, o como alternativa R 2 y Rg forman juntos un anillo de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros, que comprende opcionalmente un átomo de O, S o N adicional en el anillo, en el que el anillo está opcionalmente sustituido con R 8 como se define a continuación;R 3 es hidrógeno o la cadena lateral de un aminoácido, o como alternativa R 3 y R 4 forman juntos un anillo de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros, que comprende opcionalmente un átomo de O o S en el anillo, en el que el anillo está opcionalmente sustituido con R 8 como se define a continuación, o como alternativa, R 3 y R 7 o R 3 y R11 forman juntos un anillo heterocíclico de 4, 5, 6, 7 u 8 miembros, que comprende opcionalmente un átomo de O, S o N adicional en el anillo, en el que el anillo está opcionalmente sustituido con R 8 como se define a continuación;R4 es hidrógeno o la cadena lateral de un aminoácido, o como alternativa R3 y R4 forman juntos un anillo de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros, que comprende opcionalmente un átomo de O o S en el anillo, en el que el anillo está opcionalmente sustituido con R 8 como se define a continuación, o como alternativa R4 y R7 o R4 y R11 forman juntos un anillo heterocíclico de 4, 5, 6, 7 u 8 miembros, que comprende opcionalmente un átomo de O, S o N adicional en el anillo, en el que el anillo está opcionalmente sustituido con R 8 como se define a continuación;R5 y R6 son cada uno independientemente hidrógeno o la cadena lateral de un aminoácido o como alternativa, R5 y R6 forman juntos un anillo de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros, que comprende opcionalmente un átomo de O, S o N en el anillo, en el que el anillo está opcionalmente sustituido con R 8 como se define a continuación;R7 es hidrógeno, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterocíclico o heterocíclico sustituido, o como alternativa R 3 y R 7 o R 4 y R 7 forman juntos un anillo heterocíclico de 4, 5, 6, 7 u 8 miembros que comprende opcionalmente un átomo de O, S o N adicional en el anillo, en el que el anillo está opcionalmente sustituido con R 8 como se define a continuación;R8 se sustituye por uno o más átomos de hidrógeno en la estructura de anillo de 3, 4, 5, 6, 7 u 8 miembros y se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterocíclico, heterocíclico sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, hidroxi, alcoxi, ariloxi, oxo, amino, halógeno, formilo, acilo, carboxi, carboxialquilo, carboxiarilo, amido, carbamoílo, guanidino, ureido, amidino, mercapto, sulfinilo, sulfonilo y sulfonamido, o, como alternativa, R8 es un cicloalquilo condensado, un anillo cicloalquilo condensado sustituido, un grupo heterocíclico condensado, un grupo heterocíclico condensado sustituido, un arilo condensado, un arilo condensado sustituido, un heteroarilo condensado o un heteroarilo condensado sustituido cuando se sustituye por átomos de hidrógeno en dos átomos adyacentes;X es NH;Z1 es O o NR11, en la que Rn es hidrógeno, alquilo inferior o alquilo inferior sustituido, o como alternativa R 3 y R11 o R 4 y Rn forman juntos un anillo heterocíclico de 4, 5, 6 7 u 8 miembros, que comprende opcionalmente un átomo de O, S o N adicional en el anillo, en el que el anillo está opcionalmente sustituido con R 8 como se ha definido anteriormente;Z2 es NH;-T- es 175 ES 2 646 887 T3 en las que (X) muestra la conectividad entre T y X y (Z 2 ) muestra la conectividad entre T y Z 2 ;
  3. 3
    El uso de la reivindicación 2 en el que el compuesto macrocíclico conformacionalmente definido se selecciona entre uno de los siguientes compuestos:176 ES 2 646 887 T3 430 435 449 177
Independent claims3