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ES2397983T3

Extended cycle multiphasic oral contraceptive method

Abstract

A multiphase combination of prolonged cycle and contraceptive kit comprising a plurality of single cycle packages, each single cycle package containing a group of daily doses of each of the Phase I, II, and III compositions, or a single package containing a plurality of groups of daily doses of each of the Phase I, II and III compounds, in which: (a) the daily doses of the Phase I composition contain a progestogen in an amount equivalent to 0.3 to 1.5 mg of norethindrone acetate and an estrogen in an amount equivalent to 5 to 30 μg of ethinyl estradiol; (b) the Daily doses of the Phase II composition contain a progestogen in an amount equivalent to 0.3 to 1.5 mg of norethindrone acetate and an estrogen in an amount equivalent to 10 to 40 μg of ethinyl estradiol; and (c) the daily doses of Phase III composition they contain a progestogen in an amount equivalent to 0.3 to 1.5 mg of norethindrone acetate and an estrogen in an amount equivalent to 5 to 30 µg of ethinyl estradiol; and wherein the plurality of single cycle containers or the single package optionally contains a Phase IV composition containing a placebo or an iron supplement; and wherein the amount of the estrogen equivalent to ethinyl estradiol in the Phase II composition is at least 5 µg greater than the amount of the estrogen equivalent to ethinyl estradiol in each of the Phase I and III compositions; wherein said estrogen is selected from the group consisting of ethinyl estradiol, 17-β-estradiol, estrogen acetate, conjugated estrogens, mestranol, estrone and salts thereof; and wherein said progestin is selected from the group consisting of norethindrone acetate, drospirenone, desogestrel, trimegestone, norethindrone, levonorgestrel, 3-ketodesogestrel, gesturedeno, demegestone, didrogesterone, medrogestone and methoxyprogesterone.

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41 claims: 4 independent, 37 dependent

  1. 1
    ES 2 397 983 T3 REIVINDICACIONES 1. Una combinación multifásica de ciclo prolongado y kit anticonceptivo que comprende una pluralidad de envases de ciclo único, conteniendo cada envase de ciclo único un grupo de dosis diarias de cada una de las composiciones de Fase I, II, y III, o bien un paquete único que contiene una pluralidad de grupos de dosis diarias de cada una de las composiciones de Fase I, II y III, en la que:(a) las dosis diarias de la composición de Fase I contienen un progestágeno en una cantidad equivalente a 0,3 a 1,5 mg de acetato de noretindrona y un estrógeno en una cantidad equivalente a 5 a 30 pg de etinilestradiol;(b) las dosis diarias de la composición de Fase II contienen un progestágeno en una cantidad equivalente a 0,3 a 1,5 mg de acetato de noretindrona y un estrógeno en una cantidad equivalente a 10 a 40 pg de etinilestradiol;y (c) las dosis diarias de la composición de Fase III contienen un progestágeno en una cantidad equivalente a 0,3 a 1,5 mg de acetato de noretindrona y un estrógeno en una cantidad equivalente a 5 a 30 pg de etinilestradiol;y en la que la pluralidad de envases de ciclo único o el envase único contiene de forma opcional una composición de Fase IV que contiene un placebo o un suplemento de hierro;y en la que la cantidad del estrógeno equivalente a etinilestradiol en la composición de Fase II es por lo menos 5 pg mayor que la cantidad del estrógeno equivalente a etinilestradiol en cada una de las composiciones de Fase I y III;en la que dicho estrógeno está seleccionado del grupo que consiste en etinilestradiol, 17-p-estradiol, acetato de estradiol, estrógenos conjugados, mestranol, estrona y sales de los mismos;y en la que dicho progestágeno está seleccionado del grupo que consiste en acetato de noretindrona, drospirenona, desogestrel, trimegestona, noretindrona, levonorgestrel, 3-cetodesogestrel, gestodeno, demegestona, didrogesterona, medrogestona y medroxiprogesterona.
  2. 2
    El kit de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el progestágeno es acetato de noretindrona.
  3. 3
    El kit de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el estrógeno está seleccionado del grupo que consiste en etinilestradiol y sales del mismo, en el que el estrógeno es, de forma opcional, etinilestradiol.
  4. 4
    El kit de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el kit comprende además de 2 a 9 dosis de la composición de Fase IV.
  5. 5
    El kit de acuerdo con la reivindicación 4, en el que la cantidad del progestágeno equivalente a acetato de noretindrona en las composiciones de Fase I, II y III es 1 mg de acetato de noretindrona.
  6. 6
    El kit de acuerdo con la reivindicación 5, en el que la cantidad del estrógeno equivalente a etinilestradiol en la composición de Fase I es 25 pg de etinilestradiol, la cantidad del estrógeno equivalente a etinilestradiol en la composición de Fase II es 30 pg de etinilestradiol, la cantidad del estrógeno equivalente a etinilestradiol en la composición de Fase III es 25 pg de etinilestradiol, y la composición de Fase IV contiene 75 mg de fumarato ferroso.
  7. 7
    El kit de acuerdo con la reivindicación 5, en el que la cantidad del estrógeno equivalente a etinilestradiol en la composición de Fase I es 20 pg de etinilestradiol, la cantidad del estrógeno equivalente a etinilestradiol en la composición de Fase II es 25 pg de etinilestradiol, la cantidad del estrógeno equivalente a etinilestradiol en la composición de Fase III es 20 pg de etinilestradiol, y la composición de Fase IV contiene 75 mg de fumarato ferroso.
  8. 8
    El kit de acuerdo con la reivindicación 6 o 7, en el que el estrógeno y el progestágeno de las composiciones de Fase I, II y II son etinilestradiol y acetato de noretindrona respectivamente.
  9. 9
    El kit de acuerdo con la reivindicación 1, en el que cada grupo de dosis de composición de Fase I contiene de 4 a 7 dosis, cada grupo de dosis de composiciones de Fase II contiene de 8 a 16 dosis y cada grupo de dosis de composiciones de Fase III contiene de 4 a 7 dosis.
  10. 10
    El kit de acuerdo con la reivindicación 9, en el que el número de grupos de dosis de las composiciones de Fase I, II y III es de 2 a 9.
  11. 11
    El kit de acuerdo con la reivindicación 10, en el que dicho kit contiene un grupo de dosis de una composición de Fase IV que equivale de 2 a 9 dosis diarias.
  12. 12
    El kit de acuerdo con la reivindicación 11, en el que la cantidad de progestágeno equivalente a acetato de noretindrona en las composiciones de Fase I, II y IIII es 1 mg de acetato de noretindrona.
  13. 13
    El kit de acuerdo con la reivindicación 12, en el que la cantidad del estrógeno equivalente a etinilestradiol en la composición de Fase I es 20 pg de etinilestradiol, la cantidad del estrógeno equivalente a etinilestradiol en la composición de Fase II es 25 pg de etinilestradiol, y la cantidad del estrógeno equivalente a etinilestradiol en la composición de Fase III es 20 pg de etinilestradiol.
  14. 14
    El kit de acuerdo con la reivindicación 12, en el que la cantidad del estrógeno equivalente a etinilestradiol en la ES 2 397 983 T3 composición de Fase I es 25 pg de etinilestradiol, la cantidad del estrógeno equivalente a etinilestradiol en la composición de Fase II es 30 pg de etinilestradiol, y la cantidad del estrógeno equivalente a etinilestradiol en la composición de Fase III es 25 pg de etinilestradiol.
  15. 15
    El kit de acuerdo con la reivindicación 13 o 14, en el que el estrógeno y el progestágeno en las composiciones de Fase I, II y II son etinilestradiol y acetato de noretindrona respectivamente.
  16. 16
    El kit de acuerdo con la reivindicación 15, en el que cada grupo de dosis de la composición de Fase I contiene 5 dosis, cada grupo de dosis de la composición de Fase II contiene de 11 a 14 dosis, y cada grupo de dosis de la composición de Fase III contiene 5 dosis.
  17. 17
    El kit de acuerdo con la reivindicación 1, en el que cada una de las composiciones de Fase I, II y III contiene de forma independiente el progestágeno en una cantidad equivalente a 0,5 a 1,5 mg de acetato de noretindrona.
  18. 18
    Un medicamento multifásico de ciclo prolongado para su uso en un procedimiento anticonceptivo en mujeres en edad fértil, comprendiendo el medicamento multifásico de ciclo prolongado la administración secuencial de:(a) una composición de Fase I que contiene el progestágeno en una cantidad equivalente a 0,3 a 1,5 mg de acetato de noretindrona y el estrógeno en una cantidad equivalente a 5 a 30 pg de etinilestradiol durante 4 a 7 días;(b) una composición de Fase II que contiene el progestágeno en una cantidad equivalente a 0,3 a 1,5 mg de acetato de noretindrona y el estrógeno en una cantidad equivalente a 10 a 40 pg de etinilestradiol durante 8 a 16 días;y (c) una composición de Fase III que contiene el progestágeno en una cantidad equivalente a 0,3 a 1,5 mg de acetato de noretindrona y el estrógeno en una cantidad equivalente a 5 a 30 pg de etinilestradiol durante 4 a 7 días, y en el que el medicamento multifásico de ciclo prolongado contiene de forma opcional una composición de Fase IV que contiene un placebo o un suplemento de hierro;en el que la administración secuencial de las composiciones de Fase I, II y III se repite al día siguiente de completar la administración de la composición de Fase III para proporcionar dicho medicamento multifásico de ciclo prolongado, y en el que la cantidad del estrógeno equivalente a etinilestradiol en la composición de Fase II es por lo menos 5 pg mayor que la cantidad del estrógeno equivalente a etinilestradiol en cada una de las composiciones de Fase I y III;en el que dicho estrógeno está seleccionado del grupo que consiste en etinilestradiol, 17-p-estradiol, acetato de estradiol, estrógenos conjugados, mestranol, estrona y sales de los mismos;y en el que dicho progestágeno está seleccionado del grupo que consiste en acetato de noretindrona, drospirenona, desogestrel, trimegestona, noretindrona, levonorgestrel, 3-cetodesogestrel, gestodeno, demegestona, didrogesterona, medrogestona y medroxiprogesterona.
  19. 19
    El medicamento multifásico de ciclo prolongado para su uso de acuerdo con la reivindicación 18, en el que el ciclo anticonceptivo prolongado es de 42 a 140 días.
  20. 20
    El medicamento multifásico de ciclo prolongado para su uso de acuerdo con la reivindicación 19, en el que la composición de Fase IV, que es un placebo o un suplemento de hierro, se administra durante 2 a 9 días tras completar el ciclo anticonceptivo prolongado.
  21. 21
    El medicamento multifásico de ciclo prolongado para su uso de acuerdo con la reivindicación 20, en el que dicho suplemento de hierro comprende fumarato ferroso.
  22. 22
    El medicamento multifásico de ciclo prolongado para su uso de acuerdo con la reivindicación 18, en el que la cantidad del estrógeno equivalente a etinilestradiol en la composición de Fase II es por lo menos 10 pg mayor que la cantidad del estrógeno equivalente a etinilestradiol en cada una de las composiciones de Fase I y III.
  23. 23
    El medicamento multifásico de ciclo prolongado para su uso de acuerdo con la reivindicación 18, en el que la cantidad del progestágeno equivalente a acetato de noretindrona en las composiciones de Fase I, II y III es 1 mg de acetato de noretindrona.
  24. 24
    El medicamento multifásico de ciclo prolongado para su uso de acuerdo con la reivindicación 23, en el que la cantidad del estrógeno equivalente a etinilestradiol en la composición de Fase I es 20 pg de etinilestradiol, la cantidad del estrógeno equivalente a etinilestradiol en la composición de Fase II es 25 pg de etinilestradiol, y la cantidad del estrógeno equivalente a etinilestradiol en la composición de Fase III es 20 pg de etinilestradiol.
  25. 25
    El medicamento multifásico de ciclo prolongado para su uso de acuerdo con la reivindicación 23, en el que la cantidad del estrógeno equivalente a etinilestradiol en la composición de Fase I es 25 pg de etinilestradiol, la cantidad del estrógeno equivalente a etinilestradiol en la composición de Fase II es 30 pg de etinilestradiol, y la cantidad del estrógeno equivalente a etinilestradiol en la composición de Fase III es 25 pg de etinilestradiol. ES 2 397 983 T3
  26. 26
    El medicamento multifásico de ciclo prolongado para su uso de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 24 y 25, en el que el estrógeno y el progestágeno de las composiciones de Fase I, II y III son etinilestradiol y acetato de noretindrona respectivamente.
  27. 27
    El medicamento multifásico de ciclo prolongado para su uso de acuerdo con la reivindicación 26, en el que la composición de Fase I se administra durante 5 días en cada administración secuencial, la composición de Fase II se administra durante 11 a 14 días en cada administración secuencial, y la composición de Fase III se administra durante 5 días en cada administración secuencial.
  28. 28
    El medicamento multifásico de ciclo prolongado para su uso de acuerdo con la reivindicación 27, en el que la composición de Fase IV se administra durante 2 a 9 días hasta completar la administración secuencial repetida de las composiciones de Fase I, II y III.
  29. 29
    El medicamento multifásico de ciclo prolongado para su uso de acuerdo con la reivindicación 21, en el que, durante la administración secuencial de las composiciones de Fase I, II y III, la cantidad del progestágeno equivalente a acetato de noretindrona en la composición de Fase I es 1,0 mg de acetato de noretindrona y se administra durante 5 días, la cantidad del progestágeno equivalente a acetato de noretindrona en la composición de Fase II es 1,0 mg de acetato de noretindrona y se administra durante 11 días, la cantidad de progestágeno equivalente a acetato de noretindrona en la composición de Fase III es 1,0 mg de acetato de noretindrona y se administra durante 5 días, y la composición de Fase IV contiene 75 mg de fumarato ferroso y se administra durante 7 días.
  30. 30
    El medicamento multifásico de ciclo prolongado para su uso de acuerdo con la reivindicación 21, en el que, durante la administración secuencial de las composiciones de Fase I, II y III, la cantidad del progestágeno equivalente a acetato de noretindrona en la composición de Fase I es 1,0 mg de acetato de noretindrona y se administra durante 5 días, la cantidad del progestágeno equivalente a acetato de noretindrona en la composición de Fase II es 1,0 mg de acetato de noretindrona y se administra durante 14 días, la cantidad del progestágeno equivalente a acetato de noretindrona en la composición de Fase III es 1,0 mg de acetato de noretindrona y se administra durante 5 días, y la composición de Fase IV contiene 75 mg de fumarato ferroso y se administra durante 4 días.
  31. 31
    El medicamento multifásico de ciclo prolongado para su uso de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 29 y 30, en el que la cantidad del estrógeno equivalente a etinilestradiol en la composición de Fase I es 25 pg de etinilestradiol, la cantidad del estrógeno equivalente a etinilestradiol en la composición de Fase II es 30 pg de etinilestradiol, y la cantidad del estrógeno equivalente a etinilestradiol en la composición de Fase III es 25 pg de etinilestradiol.
  32. 32
    El medicamento multifásico de ciclo prolongado para su uso de acuerdo con la reivindicación 31, en el que el estrógeno y el progestágeno en las composiciones de Fase I, II y III son etinilestradiol y acetato de noretindrona respectivamente.
  33. 33
    El medicamento multifásico de ciclo prolongado para su uso de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 29 y 30, en el que la cantidad del estrógeno equivalente a etinilestradiol en la composición de Fase I es 20 pg de etinilestradiol, la cantidad del estrógeno equivalente a etinilestradiol en la composición de Fase II es 25 pg de etinilestradiol, y la cantidad del estrógeno equivalente a etinilestradiol en la composición de Fase III es 20 pg de etinilestradiol.
  34. 34
    El medicamento multifásico de ciclo prolongado para su uso de acuerdo con la reivindicación 33, en el que el estrógeno y el progestágeno en las composiciones de Fase I, II y III son etinilestradiol y acetato de noretindrona respectivamente.
  35. 35
    El medicamento multifásico de ciclo prolongado para su uso de acuerdo con la reivindicación 18, en el que, durante la administración secuencial de las composiciones de Fase I, II y III, la cantidad del progestágeno equivalente a acetato de noretindrona en la composición de Fase I es 1,0 mg de acetato de noretindrona y se administra durante 5 días, la cantidad del progestágeno equivalente a acetato de noretindrona en la composición de Fase II es 1,0 mg de acetato de noretindrona y se administra durante 11 días, la cantidad del progestágeno equivalente a acetato de noretindrona en la composición de Fase III es 1,0 mg de acetato de noretindrona y se administra durante 5 días, y en el que la cantidad del estrógeno equivalente a etinilestradiol en la composición de Fase I es 25 pg de etinilestradiol, la cantidad del estrógeno equivalente a etinilestradiol en la composición de Fase II es 30 pg de etinilestradiol, y la cantidad del estrógeno equivalente a etinilestradiol en la composición de Fase III es 25 pg de etinilestradiol.
  36. 36
    El medicamento multifásico de ciclo prolongado para su uso de acuerdo con la reivindicación 18, en el que, durante la administración secuencial de las composiciones de Fase I, II y III, la cantidad del progestágeno equivalente a acetato de noretindrona en la composición de Fase I es 1,0 mg de acetato de noretindrona y se administra durante 5 días, la cantidad del progestágeno equivalente a acetato de noretindrona en la composición de Fase II es 1,0 mg de acetato de noretindrona y se administra durante 14 días, la cantidad del progestágeno ES 2 397 983 T3 equivalente a acetato de noretindrona en la composición de Fase III es 1,0 mg de acetato de noretindrona y se administra durante 5 días, y en el que la cantidad del estrógeno equivalente a etinilestradiol en la composición de Fase I es 25 pg de etinilestradiol, la cantidad del estrógeno equivalente a etinilestradiol en la composición de Fase II es 30 pg de etinilestradiol, y la cantidad del estrógeno equivalente a etinilestradiol en la composición de Fase III es 25 pg de etinilestradiol.
  37. 37
    El medicamento multifásico de ciclo prolongado para su uso de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 18, 35 o 36, en el que el progestágeno es acetato de noretindrona.
  38. 38
    El medicamento multifásico de ciclo prolongado para su uso de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 18, 35 o 36, en el que el estrógeno está seleccionado del grupo que consiste en etinilestradiol y sales del mismo, en el que el estrógeno es, opcionalmente, etinilestradiol.
  39. 39
    El medicamento multifásico de ciclo prolongado para su uso de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 18 a 22, en el que cada una de las composiciones de Fase I, II y III contiene de forma independiente el progestágeno en una cantidad equivalente a 0,5 a 1,5 mg de acetato de noretindrona.
  40. 40
    El kit de acuerdo con la reivindicación 1, en el que la cantidad del progestágeno equivalente a acetato de noretindrona en la composición de Fase I es 1,0 mg de acetato de noretindrona y se administra durante 5 días, la cantidad del progestágeno equivalente a acetato de noretindrona en la composición de Fase II es 1,0 mg de acetato de noretindrona y se administra durante 11 días, la cantidad del progestágeno equivalente a acetato de noretindrona en la composición de Fase III es 1,0 mg de acetato de noretindrona y se administra durante 5 días, y en el que la cantidad del estrógeno equivalente a etinilestradiol en la composición de Fase I es 25 pg de etinilestradiol, la cantidad del estrógeno equivalente a etinilestradiol en la composición de Fase II es 30 pg de etinilestradiol, y la cantidad del estrógeno equivalente a etinilestradiol en la composición de Fase III es 25 pg de etinilestradiol.
  41. 41
    El kit de acuerdo con la reivindicación 1, en el que la cantidad del progestágeno equivalente a acetato de noretindrona de la composición de Fase I es 1,0 mg de acetato de noretindrona y se administra durante 5 días, la cantidad del progestágeno equivalente a acetato de noretindrona en la composición de Fase II es 1,0 mg de acetato de noretindrona y se administra durante 14 días, la cantidad del progestágeno equivalente a acetato de noretindrona en la composición de Fase III es 1,0 mg de acetato de noretindrona y se administra durante 5 días, y en el que la cantidad del estrógeno equivalente a etinilestradiol en la composición de Fase I es 25 pg de etinilestradiol, la cantidad del estrógeno equivalente a etinilestradiol en la composición de Fase II es 30 pg de etinilestradiol, y la cantidad del estrógeno equivalente a etinilestradiol en la composición de Fase III es 25 pg de etinilestradiol.
Independent claims41