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EP1069124B1

2-Benzimidazolylamine compounds as ORL1-receptor agonists

Abstract

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EP1069124B1, drawing sheet 1
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Expired 14 July 2020, 6.2 years ago.

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45 claims: 31 independent, 14 dependent

  1. 1
    A compound of the following formula:or a salt thereof, wherein R1 and R2   are independently selected from hydrogen;halo;hydroxy;(C1-C4)alkyl;(C2-C4)alkenyl;(C2-C4)alkynyl);halo (C1-C4)alkyl;(C1-C4)alkoxy;(C1-C4)alkylsulfonyl;(C1-C4)alkyl-C(=O)-;carboxy;(C1-C4)alkyl-C(=O)O-;amino;NH2-C(=O)-;(C1-C4)alkyl-C(=O)-NH-;(C1-C4)alkyl-SO2-NH-;phenyl and naphthyl;R3 and R4   are independently selected from halo(C1-C10)alkyl;(C1-C6)alkyl substituted with one to two substituents independently selected from hydroxy, (C1-C4)alkoxy, (C1-C4)alkyl-S-, phenoxy, amino, oxo, mono[(C1-C4)alkyl]amino, di[(C1-C4)alkyl]amino, N-[(C7-C9)cycloalkyl-(C1-C4)allcyl)-N-(C1-C4)alkyl-amino, (C1-C4)alkoxy-C(=O)-, aryl selected from phenyl and naphtyl wherein the aryl is optionally substituted with one to three substituents independently selected from halo, hydroxy, (C1-C4)alkoxy and trifluoro(C1-C4)alkoxy, and heterocyclyl selected from pyrrolidyl and piperidinyl wherein the heterocyclyl is optionally substituted with (C1-C4)alkyl;(C3-C8)cycloalkyl optionally substituted with (C1-C4)alkyl;(C3-C8)cycloalkenyl optionally substituted with (C1-C4)alkoxy-C(=O)-;5- to 6-membered-heterocyclyl, 5- to 6-membered-heterocyclyl-C(=O)- and 5- to 6-membered-heterocyclyl-(C1-C4)alkyl, wherein each heterocyclyl contains in the ring one to three heteroatoms independently selected from oxygen, nitrogen and sulfur, is optionally fused to a phenyl ring, and is optionally substituted with one to two substituents independently selected from halo, (C1-C4)alkyl, benzyl and oxo;phenyl optionally substituted with one to three substituents independently selected from halo, (C1-C4)alkyl, halo(C1-C4)alkyl and (C1-C4)alkoxy;and 5- to 6-membered heteroaryl-(C1-C4)alkyl wherein said heteroaryl contains one to four ring atoms independently selected from oxygen, nitrogen and sulfur and is optionally fused to a phenyl ring;orR3 and R4,   together with the nitrogen atom to which they are attached, form a fully saturated, partially saturated or fully unsaturated 5- to 8-membered nitrogen containing heterocyclic ring wherein said heterocyclic ring optionally contains in the ring one or two additional heteroatoms independently selected from nitrogen, oxygen and sulfur, optionally contains in the ring a group CR6R7 wherein R6 and R7 taken together form an oxo group or a cyclic acetal, and is optionally fused to a phenyl, naphthalene or (C5-C8)cycloalkyl ring, and optionally substituted with one to two substituents independently selected from halo;(C1-C4)alkyl;halo(C1-C4)alkyl;(C1-C4)alkoxy;hydroxy;carbonyl;benzhydryl;hydroxy-(C1-C4)alkyl;(C1-C4)alkoxy-(C1-C4)alkyl-;amino;amino(C1-C4)alkyl-amino-;mercapto;(C1-C4)alkoxy-C(=O)-;pyrrolidino-(C1-C4)alkyl;amino-C(=O)-;(C1-C4)alkyl-C(=O)-;(C1-C4)alkoxy-C(=O)-amino-;piperidinyl optionally substituted with one or two substituents independently selected from amino, mono[(C1-C4)alkyl]amino-, di[(C1-C4)alkyl]amino-, benzylamino and di-(benzyl)amino;phenyl optionally substituted with one to three substituents independently selected from halo and (C1-C4)alkoxy;phenyl-(C1-C4)alkyl;phenyl-(C1-C4)alkenyl;phenyl-(C1-C4)alkoxy-C(=O)-;1,3-benzodioxolyl-(C1-C4)alkyl-;trifluoromethyl;nitro;pyridyl optionally substituted with one to three substituents independently selected from halo and trifluoromethyl;quinolinyl optionally substituted with one to three substituents independently selected from halo and trifluoromethyl;pyrrolidinyl-(C1-C4)alkyl;and pyrrolidinyl-(CH2)m-CR8R9-(CH2)n- wherein m and n are independently 1, 2, 3 or 4, and R8 and R9, taken together with the carbon atom to which they are attached, form (C3-C6)cycloalkyl;andR5   is phenyl or (C4-C11)cycloalkyl optionally substituted with one to three substituents independently selected from the group consisting of hydrogen, halo, hydroxy, (C1-C4)alkyl, halo (C1-C4)alkyl, (C1-C4)alkoxy, (C1-C4)alkylsulfonyl, (C1-C4)alkyl-C(=O)-, carboxy, (C1-C4)alkyl-C(=O)O-, amino, NH2-C(=O)-, (C1-C4)alkyl-C(=O)-NH-, (C1-C4)alkyl-SO2-NH-, phenyl and naphthyl. Composé de la formule suivante: ou un sel de ce dernier, dans lequel R1 et R2 sont sélectionnés indépendamment parmi l'hydrogène ;les radicaux halogène ;hydroxy ;(C1-C4)alkyle, (C2-C4)alcényle ;(C2-C4)alcynyle ;halo(C1-C4)alkyle ;(C1-C4)alkoxy ;(C1-C4) alkylsulfonyle ;(C1-C4)alkyl-C(=O)- ;carboxy ;(C1-C4) alkyl-C(=O)O- ;amino ;NH2-C(=O)- ;(C1-C4)alkyl-C(=O)-NH- ;(C1-C4)alkyl-SO2-NH- ;phényle et naphtyle ;R3 et R4 sont indépendamment sélectionnés parmi les radicaux halo (C1-C10) alkyle ;(C1-C6)alkyle, substitué par un à deux substituants indépendamment sélectionnés parmi les radicaux hydroxy, (C1-C4)alkoxy, (C1-C4)alkyl-S-, phénoxy, amino, oxo, mono[(C1-C4)alkyl]amino, di[(C1-C4)alkyl] amino, N-[(C7-C9)cycloalkyl-(C1-C4)alkyl]-N-(C1-C4)alkyl-amino, (C1-C4)alkoxy-C(=O)-, aryle, sélectionnés parmi les radicaux phényle et naphtyle, dans lequel le radical aryle est substitué en option par de un à trois substituants indépendamment sélectionnés parmi les radicaux halogène, hydroxy, (C1-C4)alkoxy et trifluoro(C1-C4)alkoxy, et les radicaux hétérocycliques sélectionnés parmi les radicaux pyrrolidyle et pipéridinyle, dans lesquels le radical hétérocyclique est substitué en option par des radicaux (C1-C4)alkyle ;(C3-C8)cycloalkyle, substitué en option par un radical (C1-C4) alkyle ;un radical (C3-C8)cycloalcényle, substitué en option par un radical (C1-C4)alkoxy-C(=O)- ;les radicaux hétérocycliques de 5 à 6 membres, hérérocyclyl-C(=O) de 5 à 6 membres et hétérocyclyl-(C1-C4)alkyles de 5 à 6 membres, dans lesquels chaque radical hétérocyclique contient, dans le cycle, de un à trois hétéroatomes sélectionnés indépendamment parmi l'oxygène, l'azote et le soufre, est accolé en option à un cycle phényle et est substitué en option par de un à deux substituants sélectionnés indépendamment parmi les radicaux halogène, (C1-C4)alkyle, benzyle et oxo ;un radical phényle, substitué en option par de un à trois substituants indépendamment sélectionnés parmi les radicaux halogène, (C1-C4)alkyle, halo (C1-C4)alkyle et (C1-C4)alkoxy ;et un radical hétéroaryl-(C1-C4)alkyle de 5 à 6 membres, dans lequel ledit radical hétéroaryle contient de un à quatre atomes de cycle, indépendamment sélectionnés parmi l'oxygène, l'azote et le soufre, et est accolé en option à un cycle phényle ;ou R3 et R4, conjointement avec l'azote auquel ils sont attachés, forment un cycle hétérocyclique, contenant de l'azote, complètement saturé, partiellement saturé ou complètement insaturé, de 5 à 8 membres, dans lequel ledit cycle hétérocyclique contient, dans le cycle, un ou deux hétéroatomes supplémentaires, sélectionnés indépendamment parmi l'azote, l'oxygène et le soufre, contient, en option, dans le cycle, un groupement CR6R7, dans lequel R6 et R7, pris ensemble, forment un groupement oxo ou un acétal cyclique, et est accolé en option à un radical phényle, naphtalène ou un cycle (C5-C8)cycloalkyle, et est substitué en option par de un à deux substituants sélectionnés indépendamment parmi les radicaux halogène ;(C1-C4)alkyle ;halo(C1-C4)alkyle ;(C1-C4)alkoxy ;hydroxy ;carbonyle ;benzhydryle ;hydroxy-(C1-C4)alkyle ;(C1-C4)alkoxy-(C1-C4)alkyl- ;amino ;amino(C1-C4)alkyl-amino- ;mercapto ;(C1-C4)alkoxy-C(=O)- ;pyrrolidino-(C1-C4)alkyle ;amino-C(=O)- ;(C1-C4)alkyl-C(=O)- ;(C1-C4)alkoxy-C(=O)-amino- ;un radical pipéridinyle, substitué en option par un ou deux substituants, sélectionnés indépendamment parmi les radicaux amino, mono[(C1-C4)alkyl]amino-, di((C1-C4)alkyl]amino-, benzylamino et di-(benzyl)amino;un radical phényle, substitué en option de un à trois substituants sélectionnés indépendamment parmi les radicaux halogène et (C1-C4)alkoxy ;phényl-(C1-C4)alkyle ;phényl-(C1-C4)alcényle ;phényl-(C1-C4)alkoxy-C(=O)- ;1,3-benzodioxolyl-(C1-C4)alkyl- ;trifluorométhyle ;nitro ;un radical pyridyle, substitué en option par de un à trois substituants sélectionnés indépendamment parmi les radicaux halogène et trifluorométhyle ;un radical quinolinyle, substitué en option par de un à trois substituants sélectionnés indépendamment parmi les radicaux halogène et trifluorométhyle ;pyrrolidinyl-(C1-C4) alkyle ;et pyrrolidinyl-(CH2)m-CR8R9-(CH2)n-, dans lequel m et n sont indépendamment 1, 2, 3 ou 4, et R8 et R9, pris ensemble, conjointement à l'atome de carbone auquel ils sont attachés, forment un radical (C3-C6)cycloalkyle ;et R5 est un radical phényle ou (C4-C11)cycloalkyle, substitué en option par de un à trois substituants, sélectionnés indépendamment parmi le groupe constitué de l'hydrogène, des radicaux halogène, hydroxy, (C1-C4)alkyle, halo (C1-C4)alkyle, (C1-C4)alkoxy, (C1-C4)alkylsulfonyle, (C1-C4)alkyl-C(=O)-, carboxy, (C1-C4)alkyl-C(=O)O-, amino, NH2-C(=O)-, (C1-C4)alkyl-C(=O)-NH-, (C1-C4)alkyl-SO2-NH-, phényle et naphtyle. Verbindung folgender Formel: oder eines Salzes derselben, wobei R1 und R2 unabhängig voneinander ausgewählt werden unter Wasserstoff;Halo;Hydroxy;(C1-C4)-Alkyl;(C2-C4)-Alkenyl;(C2-C4)-Alkynyl);Halo (C1-C4) -alkyl;(C1-C4)-Alkoxy;(C1-C4)-Alkylsulfonyl;(C1-C4)-Alkyl-C(=O)-;carboxy;(C1-C4)-Alkyl-C(=O)O-;Amino;NH2-C(=O)-;(C1-C4)-Alkyl-C(=O)-NH-;(C1-C4)-Alkyl-SO2-NH-;Phenyl und Naphthyl;R3 und R4 unabhängig voneinander ausgewählt werden unter Halo (C1-C10) -alkyl, (C1-C6)-Alkyl, das mit einem oder zwei Substituenten substituiert ist, der bzw. die unabhängig voneinander ausgewählt werden unter Hydroxy, (C1-C4)-Alkoxy, (C1-C4)-Alkyl-S-, Phenoxy, Amino, Oxo, Mono[(C1-C4)-alkyl]amino, Di[(C1-C4)-alkyl]amino, N-[(C7-C9)Cycloalkyl-(C1-C4)-alkyl]-N-(C1-C4)-alkyl-amino, (C1-C4)-Alkoxy-C(=O)-, Aryl ausgewählt unter Phenyl und Naphtyl, wobei das Aryl wahlweise mit einem bis drei Substituenten substituiert ist, die unabhängig voneinander ausgewählt werden unter Halo, Hydroxy, (C1-C4)-Alkoxy und Trifluoro(C1-C4)-alkoxy, und Heterocyclyl ausgewählt unter Pyrrolidyl und Piperidinyl, wobei das Heterocyclyl wahlweise substituiert ist mit (C1-C4)-Alkyl;(C3-C8)-Cycloalkyl, wahlweise substituiert mit (C1-C4)-Alkyl, (C3-C8)-Cycloalkenyl, wahlweise substituiert mit (C1-C4)-Alkoxy-C(=O)-;5- bis 6-gliedrigem Heterocyclyl, 5-bis 6-gliedrigem Heterocyclyl-C(=0)- und 5- bis 6-gliedrigem Heterocyclyl-(C1-C4)-alkyl, wobei jedes Heterocyclyl im Ring ein bis drei Heteroatome enthält, die unabhängig voneinander ausgewählt werden unter Sauerstoff, Stickstoff und Schwefel;und wahlweise an einen Phenylring angeschmolzen und wahlweise mit einem bis zwei Substituenten substituiert ist, die unabhängig voneinander ausgewählt werden unter Halo, (C1-C4)-Alkyl, Benzyl und Oxo;Phenyl wahlweise substituiert mit einem bis drei Substituenten, die unabhängig voneinander ausgewählt werden unter Halo, (C1-C4)-Alkyl, Halo(C1-C4)-alkyl und (C1-C4)-Alkoxy;and 5- bis 6-gliedrigem Heteroaryl-(C1-C4)-alkyl, wobei das Heteroaryl einen bis vier Ringatome enthält, die unabhängig voneinander ausgewählt werden unter Sauerstoff, Stickstoff und Schwefel;und wahlweise an einen Phenylring angeschmolzen ist, oder R3 und R4, zusammen mit dem Stickstoffatom, an das sie gebunden sind, einen vollständig gesättigten, teilweise gesättigten oder vollständig ungesättigten 5- bis 8-gliedrigen, Stickstoff enthaltenden heterocyclischen Ring bilden, wobei der heterocyclische Ring in dem Ring wahlweise ein oder zwei zusätzliche Heteroatoms enthält, die unabhängig voneinander ausgewählt werden unter Stickstoff, Sauerstoff und Schwefel, wahlweise in dem Ring eine CR6R7-Gruppe enthält, wobei R6 und R7 zusammen genommen eine Oxo-Gruppe oder ein cyclisches Acetal bilden, und wahlweise an einen Phenyl-, Naphthalin- oder (C5-C8)-Cyclalkylring angeschmolzen und wahlweise mit einem bis zwei Substituenten substituiert ist, die unabhängig voneinander ausgewählt werden unter Halo;(C1-C4)-Alkyl;Halo(C1-C4)-alkyl;(C1-C4)-Alkoxy;Hydroxy;Carbonyl;Benzhydryl;Hydroxy- (C1-C4) -alkyl;(C1-C4) - Alkoxy-(C1-C4)-alkyl-;Amino;Amino(C1-C4)-alkyl-amino-;Mercapto;(C1-C4)-Alkoxy-C(=O)-;Pyrrolidino-(C1-C4)-alkyl;Amino-C(=O)-;(C1-C4) -Alkyl-C (=O) -;(C1-C4)-Alkoxy-C(=O)-amino-;Piperidinyl, das wahlweise substituiert ist mit einem oder zwei Substituenten, die unabhängig voneinander ausgewählt werden unter Amino, Mono[(C1-C4)-alkyl]amino-, Di[(C1-C4)-alkyl]amino-, Benzylamino und Di-(benzyl)amino;Phenyl, das wahlweise substituiert ist mit einem bis drei Substituenten, die unabhängig voneinander ausgewählt werden unter Halo und (C1-C4)-Alkoxy;Phenyl-(C1-C4)-alkyl;Phenyl-(C1-C4)-alkenyl;Phenyl-(C1-C4)-alkoxy-C(=O)-;1;3-Benzodioxolyl-(C1-C4)-alkyl-;Trifluoderomethyl;Nitro;Pyridyl, das wahlweise substituiert ist mit einem bis drei Substituenten, die unabhängig voneinander ausgewählt werden unter Halo und Trifluoderomethyl;Chinolinyl, das wahlweise substituiert ist mit einem bis drei Substituenten, die unabhängig voneinander ausgewählt werden unter Halo und Trifluormethyl;Pyrrolidinyl-(C1-C4)-alkyl;und Pyrrolidinyl-(CH2)m-CR8R9-(CH2)n-, wobei m und n unabhängig voneinander 1, 2, 3 oder 4 betragen und R8 und R9, zusammen genommen mit dem Kohlenstoff, an den sie gebunden sind, (C3-C6)-Cycloalkyl bilden;und R5 Phenyl oder (C4-C11)-Cycloalkyl ist, das wahlweise substituiert ist mit einem bis drei Substituenten, die unabhängig voneinander ausgewählt werden aus der Gruppe bestehend aus Wasserstoff, Halo, Hydroxy, (C1-C4)-Alkyl, Halo(C1-C4)-alkyl, (C1-C4)-Alkoxy, (C1-C4)-Alkylsulfonyl, (C1-C4)-Alkyl-C(=O)-, Carboxy, (C1-C4)-Alkyl-C(=O)O-, Amino, NH2-C(=O)-, (C1-C4)-Alkyl-C(=O)-NH-, (C1-C4)-Alkyl-SO2-NH-, Phenyl und Naphthyl.
  2. 2
    A compound according to Claim 1, wherein R1 and R2   are independently selected from hydrogen, halo, (C1-C4)alkyl, (C2-C4)alkenyl, (C2-C4)alkynyl, halo(C1-C4)alkyl and (C1-C4)alkoxy;R3 and R4   are independently selected from halo(C1-C10)alkyl;(C1-C6)alkyl substituted with one to two substituents independently selected from hydroxy, (C1-C4)alkoxy, phenoxy, amino, mono[(C1-C4)alkyl]amino, di[(C1-C4)alkyl]amino, phenyl and naphthyl;(C3-C8)cycloalkyl;5- to 6-membered heterocyclyl-(C1-C4)alkyl wherein said heterocyclyl is selected from pyrrolidino, piperidino, morpholino, piperazinyl and homopiperazinyl and optionally substituted with one to two substituents independently selected from halo and oxo;phenyl optionally substituted with one to three substituents independently selected from halo, (C1-C4)alkyl, halo(C1-C4)alkyl and (C1-C4)alkoxy;and heteroaryl-(C1-C4)alkyl wherein said heteroaryl is selected from furyl, thiophenyl, pyrrolyl, pyrazolyl, imidazolyl, triazolyl, tetrazolyl, isoxazolyl, oxazolyl, thiazolyl, isothiazolyl, oxadiazolyl, pyridyl, pyridazinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, triazinyl, indolyl, benzofuranyl, benzothiophenyl, isoindolyl and isobenzofuranyl;orR3 and R4,   together with the nitrogen atom to which they are attached, form a fully saturated, partially saturated or fully unsaturated heterocyclic ring wherein said heterocyclic ring is selected from pyrrolidinyl, piperidinyl, morpholinyl, piperazinyl, homopiperidinyl, homopiperazinyl, azocanyl, tetrahydropyridinyl, octahydroquinolyl, quinolyl, tetrahydroquinolyl, isoquinolyl, tetrahydroisoquinolyl and octahydroisoquinolyl and optionally substituted with one to two substituents independently selected from halo;(C1-C4)alkyl;halo(C1-C4)alkyl;(C1-C4)alkoxy;hydroxy;hydroxy-(C1-C4)alkyl;(C1-C4)alkoxy-(C1-C4)alkyl-;amino;amino-(C1-C4)alkyl-;mercapto;(C1-C4)alkoxy-C(=O)-;pyrrolidino-(C1-C4)alkyl;amino-C(=O)-;(C1-C4)alkyl-C(=O)-;(C1-C4)alkoxy-C(=O)-amino-;piperidinyl optionally substituted with one or two substituents independently selected from amino, mono[(C1-C4)alkyl]amino, di[(C1-C4)alkyl]amino-, benzylamino and di-(benzyl)amino;phenyl optionally substituted with one to three substituents selected from halo and (C1-C4)alkoxy;phenyl-(C1-C4)alkyl;phenyl-(C1-C4)alkenyl;phenyl-(C1-C4)alkoxy-C(=O)-;1,3-benzodioxolyl-(C1-C4)alkyl-;pyridyl optionally substituted with one to three substituents independently selected from halo and trifluoromethyl;quinolinyl optionally substituted with one to three substituents independently selected from halo and trifluoromethyl;pyrrolidinyl-(C1-C4)alkyl and pyrrolidinyl-(CH2)m-CR8R9-(CH2)n-, wherein m and n are independently 1, 2, 3 or 4, and R8 and R9, taken together with the carbon atom to which they are attached, form (C3-C6)cycloalkyl;andR5   is unsubstituted (C4-C11)cycloalkyl. Composé selon la revendication 1, dans lequel R1 et R2 sont indépendamment sélectionnés parmi l'hydrogène, les radicaux halogène, (C1-C4)alkyle, (C2-C4)alcényle, (C2-C4)alcynyle, halo (C1-C4) alkyle et (C1-C4)alkoxy ;R3 et R4 sont indépendamment sélectionnés parmi les radicaux halo (C1-C10) alkyle ;(C1-C6)alkyle, substitués par de un à deux substituants sélectionnés indépendamment parmi les radicaux hydroxy, (C1-C4)alkoxy, phénoxy, amino, mono[(C1-C4)alkyl]amino, di[(C1-C4)alkyl]amino, phényle et naphtyle ;(C3-C8)cycloalkyle ;un radical hétérocyclyl-(C1-C4)alkyle de 5 à 6 membres, dans lequel ledit radical hétérocyclique est sélectionné parmi les radicaux pyrrolidino, pipéridino, morpholino, pipérazinyle et homopipérazinyle et est substitué en option par de un à deux substituants sélectionnés indépendamment parmi les radicaux halogène et oxo ;un radical phényle, substitué, en option, par de un à trois substituants indépendamment sélectionnés parmi les radicaux halogène, (C1-C4)alkyle, halo(C1-C4)alkyle et (C1-C4)alkoxy ;et le radical hétéroaryl-(C1-C4)alkyle, dans lequel ledit radical hétéroaryle est sélectionné parmi les radicaux furyle, thiophényle, pyrrolyle, pyrazolyle, imidazolyle, triazolyle, tétrazolyle, isoxazolyle, oxazolyle, thiazolyle, isothiazolyle, oxadiazolyle, pyridyle, pyridazinyle, pyrimidinyle, pyrazinyle, triazinyle, indolyle, benzofuranyle, benzothiophényle, isoindolyle et isobenzofuranyle ;ou R3 et R4, conjointement à l'atome d'azote auquel ils sont attachés, forment un cycle hétérocyclique complètement saturé, partiellement saturé ou complètement insaturé, dans lequel ledit cycle hétérocyclique est sélectionné parmi les radicaux pyrrolidinyle, pipéridinyle, morpholinyle, pipérazinyle, homopipéridinyle, homopipérazinyle, azocanyle, tétrahydropyridinyle, octahydroquinolyle, quinolyle, tétrahydroquinolyle, isoquinolyle, tétrahydroisoquinolyle et octahydroisoquinolyle et substitué en option par de un à deux substituants sélectionnés indépendamment parmi les résidus halo ;(C1-C4)alkyle ;halo(C1-C4)alkyle ;(C1-C4)alkoxy ;hydroxy ;hydroxy-(C1-C4)alkyle ;(C1-C4)alkoxy-(C1-C4)alkyl- ;amino ;amino-(C1-C4)alkyle- ;mercapto ;(C1-C4)alkoxy-C(=O)- ;pyrrolidino-(C1-C4)alkyle ;amino-C(=O)- ;(C1-C4)alkyl-C(=O)- ;(C1-C4)alkoxy-C(=O)-amino- ;un radical pipéridinyle, substitué en option par de un à deux substituants, sélectionnés indépendamment parmi les radicaux amino, mono[(C1-C4)alkyl]amino-, di[(C1-C4)alkyl]amino-, benzylamino et di-(benzyl)amino ;un radical phényle, substitué en option par de un à trois substituants sélectionnés parmi les radicaux halogène et (C1-C4)alkoxy ;phényl-(C1-C4)alkyle ;phényl-(C1-C4)alcényle ;phényl-(C1-C4)alkoxy-C(=O)- ;1,3-benzodioxolyl-(C1-C4)alkyl- ;un radical pyridyle, substitué en option de un à trois substituants sélectionnés indépendamment parmi les radicaux halogène et trifluorométhyle ;un radical quinolinyle, substitué en option de un à trois substituants sélectionnés indépendamment parmi les radicaux halogène et trifluorométhyle ;les radicaux pyrrolidinyl-(C1-C4)alkyle et pyrrolidinyl-(CH2)m-CR8R9-(CH2)n-, dans lequel m et n sont indépendamment 1, 2, 3 ou 4, et R8 et R9, pris ensemble, conjointement à l'atome de carbone auquel ils sont attachés, forment un radical (C3-C6)cycloalkyle ;et R5 est un radical (C4-C11)cycloalkyle non substitué. Verbindung nach Anspruch 1, wobei R1 und R2 unabhängig voneinander ausgewählt werden unter Wasserstoff, Halo, (C1-C4)-Alkyl, (C2-C4) -Alkenyl, (C2-C4)-Alkynyl, Halo(C1-C4)-alkyl und (C1-C4)-Alkoxy;R3 und R4 unabhängig voneinander ausgewählt werden unter Halo (C1-C10)-alkyl, (C1-C6)-Alkyl, das mit einem bis zwei Substituenten substituiert ist, die unabhängig voneinander ausgewählt werden unter Hydroxy, (C1-C4)-Alkoxy, Phenoxy, Amino, Mono[(C1-C4)-alkyl]amino, Di[(C1-C4)-alkyl]amino, Phenyl und Naphthyl;(C3-C8)Cycloalkyl;5- bis 6-gliedrigem Heterocyclyl-(C1-C4)-alkyl, wobei das Heterocyclyl ausgewählt wird unter Pyrrolidino, Piperidino, Morpholino, Piperazinyl und Homopiperazinyl und wahlweise substituiert ist mit einem bis zwei Substituenten, die unabhängig voneinander ausgewählt werden unter Halo und Oxo;Phenyl, das wahlweise substituiert ist mit einem bis drei Substituenten, die unabhängig voneinander ausgewählt werden unter Halo, (C1-C4)-Alkyl, Halo(C1-C4)-alkyl und (C1-C4)-Alkoxy;und Heteroaryl-(C1-C4)-alkyl, wobei das Heteroaryl ausgewählt wird unter Furyl, Thiophenyl, Pyrrolyl, Pyrazolyl, Imidazolyl, Triazolyl, Tetrazolyl, Isoxazolyl, Oxazolyl, Thiazolyl, Isothiazolyl, Oxadiazolyl, Pyridyl, Pyridazinyl, Pyrimidinyl, Pyrazinyl, Triazinyl, Indolyl, Benzofuranyl, Benzothiophenyl, Isoindolyl und Isobenzofuranyl;oder R3 und R4, zusammen mit dem Stickstoffatom, an das sie gebunden sind, einen vollständig gesättigten, teilweise gesättigten oder vollständig ungesättigten heterocyclischen Ring bilden, wobei der heterocyclische Ring ausgewählt wird unter Pyrrolidinyl, Piperidinyl, Morpholinyl, Piperazinyl, Homopiperidinyl, Homopiperazinyl, Azocanyl, Tetrahydropyridinyl, Octahydroquinolyl, Chinolyl, Tetrahydrochinolyl, Isochinolyl, Tetrahydroisochinolyl und Octahydroisochinolyl und wahlweise substituiert ist mit einem bis zwei Substituenten, die unabhängig voneinander ausgewählt werden unter Halo;(C1-C4)-alkyl;Halo(C1-C4)-alkyl;(C1-C4)-Alkoxy;Hydroxy;Hydroxy-(C1-C4)-alkyl;(C1-C4)-Alkoxy-(C1-C4)-alkyl-;Amino;Amino-(C1-C4)-alkyl-;Mercapto;(C1-C4)-Alkoxy-C(=O)-;Pyrrolidino-(C1-C4)-alkyl;Amino-C(=O)-;(C1-C4)-Alkyl-C(=O)-;(C1-C4)-Alkoxy-C(=O)-amino-;Piperidinyl, das wahlweise substituiert ist mit einem oder zwei Substituenten, die unabhängig voneinander ausgewählt werden unter Amino, Mono[C1-C4)-alkyl]amino, Di[(C1-C4)-alkyl]amino-, Benzylamino und Di-(benzyl)amino;Phenyl, das wahlweise substituiert wird mit einem bis drei Substituenten, die ausgewählt werden unter Halo und (C1-C4)-alkoxy;Phenyl-(C1-C4)-alkyl;Phenyl-(C1-C4)-alkenyl;Phenyl-(C1-C4)-alkoxy-C(=O)-;1,3-Benzodioxolyl-(C1-C4)-alkyl-;Pyridyl, das wahlweise substituiert ist mit einem bis drei Substituenten, die unabhängig voneinander ausgewählt werden unter Halo und Trifluoderomethyl;Chinolinyl, das wahlweise substituiert ist mit einem bis drei Substituenten, die unabhängig voneinander ausgewählt werden unter Halo und Trifluoderomethyl;Pyrrolidinyl-(C1-C4)-alkyl und Pyrrolidinyl-(CH2)m-CR8R9-(CH2)n-, wobei m und n unabhängig voneinander 1, 2, 3 oder 4 betragen und R8 und R9, zusammen mit dem Kohlenstoffatom, an das sie gebunden sind, (C3-C6)-Cycloalkyl bilden, and R5 unsubstituiertes (C4-C11)-Cycloalkyl ist.
  3. 3
    A compound according to Claim 2, wherein R1 and R2   are independently selected from hydrogen, halo, (C1-C4)alkyl, (C2-C4)alkenyl, (C2-C4)alkynyl, halo(C1-C4)alkyl and (C1-C4)alkoxy;R3 and R4   are independently selected from halo(C1-C10)alkyl;(C1-C6)alkyl substituted with one to two substituents independently selected from hydroxy, (C1-C4)alkoxy, phenoxy, amino, mono[(C1-C4)alkyl]amino, di[(C1-C4)alkyl]amino, phenyl and naphthyl;(C3-C8)cycloalkyl;heterocyclyl-(C1-C4)alkyl wherein said heterocyclyl is selected from pyrrolidino, piperidino, morpholino, piperazinyl and homopiperazinyl and optionally substituted with one to two substituents independently selected from halo and oxo;phenyl optionally substituted with one to three substituents independently selected from halo, (C1-C4)alkyl, halo(C1-C4)alkyl and (C1-C4)alkoxy;and heteroaryl-(C1-C4)alkyl wherein said heteroaryl is selected from furyl, thiophenyl, pyrrolyl, pyrazolyl, imidazolyl, triazolyl, tetrazolyl, isoxazolyl, oxazolyl, thiazolyl, isothiazolyl, oxadiazolyl, pyridyl, pyridazinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, triazinyl, indolyl, benzofuranyl, benzothiophenyl, isoindolyl and isobenzofuranyl;andR5   is unsubstituted (C4-C11)cycloalkyl. Composé selon la revendication 2, dans lequel R1 et R2 sont indépendamment sélectionnés parmi l'hydrogène, les radicaux halogène, (C1-C4)alkyle, (C2-C4)alcényle, (C2-C4)alcynyle, halo(C1-C4)alkyle et (C1-C4)alkoxy ;R3 et R4 sont indépendamment sélectionnés parmi un radical halo (C1-C10)alkyle ;(C1-C6)alkyle, substitué par de un à deux substituants sélectionnés indépendamment des radicaux hydroxy, (C1-C4)alkoxy, phénoxy, amino, mono[(C1-C4)alkyl]amino, di[(C1-C4)alkyl]amino, phényle et naphtyle ;(C3-C8)cycloalkyle ;un radical hétérocyclyl-(C1-C4)alkyle, dans lequel ledit radical hétérocyclique est sélectionné parmi les radicaux pyrrolidino, pipéridino, morpholino, pipérazinyle et homopipérazinyle et substitué en option par de un à deux substituants sélectionnés indépendamment parmi les radicaux halogène et oxo ;un radical phényle substitué en option par de un à trois substituants indépendamment sélectionnés parmi les radicaux halogène, (C1-C4)alkyle, halo(C1-C4)alkyle et (C1-C4)alkoxy ;et hétéroaryl-(C1-C4)alkyle, dans lequel ledit radical hétéroaryle est sélectionné parmi les radicaux furyle, thiophényle, pyrrolyle, pyrazolyle, imidazolyle, triazolyle, tétrazolyle, isoxazolyle, oxazolyle, thiazolyle, isothiazolyle, oxadiazolyle, pyridyle, pyridazinyle, pyrimidinyle, pyrazinyle, triazinyle, indolyle, benzofuranyle, benzothiophényle, isoindolyle et isobenzofuranyle ;et R5 est un radical (C4-C11)cycloalkyle non substitué. Verbindung nach Anspruch 2, wobei R1 und R2 unabhängig voneinander ausgewählt werden unter Wasserstoff, Halo, (C1-C4)-Alkyl, (C2-C4) -Alkenyl, (C2-C4)-Alkynyl, Halo (C1-C4)-alkyl und (C1-C4) -Alkoxy;R3 und R4 unabhängig voneinander ausgewählt werden unter Halo (C1-C10)-alkyl;(C1-C6)-Alkyl, das mit einem bis zwei Substituenten substituiert ist, die unabhängig voneinander ausgewählt werden unter Hydroxy, (C1-C4)-Alkoxy, Phenoxy, Amino, Mono[(C1-C4)-alkyl]amino, Di [(C1-C4)-alkyl] amino, Phenyl und Naphthyl;(C3-C8)-Cycloalkyl;Heterocyclyl-(C1-C4)-alkyl, wobei das Heterocyclyl ausgewählt wird unter Pyrrolidino, Piperidino, Morpholino, Piperazinyl und Homopiperazinyl und wahlweise mit einem bis zwei Substituenten substituiert ist, die unabhängig voneinander ausgewählt werden unter Halo und Oxo;Phenyl, das wahlweise mit einem bis drei Substituenten substituiert ist, die unabhängig voneinander ausgewählt werden unter Halo, (C1-C4)-Alkyl, Halo(C1-C4)-alkyl und (C1-C4)-Alkoxy;und Heteroaryl-(C1-C4)-alkyl, wobei das Heteroaryl ausgewählt wird unter Furyl, Thiophenyl, Pyrrolyl, Pyrazolyl, Imidazolyl, Triazolyl, Tetrazolyl, Isoxazolyl, Oxazolyl, Thiazolyl, Isothiazolyl, Oxadiazolyl, Pyridyl, Pyridazinyl, Pyrimidinyl, Pyrazinyl, Triazinyl, Indolyl, Benzofuranyl, Benzothiophenyl, Isoindolyl und Isobenzofuranyl;und R5 unsubstituiertes (C4-C11)-Cycloalkyl ist.
  4. 4
    A compound according to Claim 3, wherein R1 and R2   are both hydrogen;R3 and R4   are independently selected from (C1-C6)alkyl substituted with one to three substituents independently selected from hydroxy, (C1-C4)alkoxy, phenoxy, di[(C1-C4)alkyl]amino, phenyl and naphthyl;(C3-C8)cycloalkyl;heterocyclyl-(C1-C4)alkyl wherein said heterocyclyl is selected from pyrrolidino, piperidino, morpholino and piperazinyl and optionally substituted with one to two substituents independently selected from halo and oxo;phenyl optionally substituted with one to three halo;and heteroaryl-(C1-C4)alkyl wherein said heteroaryl is selected from furyl, pyridyl and indolyl;andR5   is unsubstituted (C5-C8)cycloalkyl. Composé selon la revendication 3, dans lequel R1 et R2 sont tous les deux l'hydrogène ;R3 et R4 sont sélectionnés indépendamment parmi les radicaux (C1-C6)alkyle, substitués par de un à trois substituants sélectionnés indépendamment parmi les radicaux hydroxy, (C1-C4)alkoxy, phénoxy, di[C1-C4]alkyl]amino, phényle et naphtyle ;(C3-C8)cycloalkyle ;un radical hétérocyclyl-(C1-C4)alkyle, dans lequel ledit radical hétérocyclique est sélectionné parmi les radicaux pyrrolidino, pipéridino, morpholino et pipérazinyle et substitué en option par de un à deux substituants sélectionnés indépendamment parmi les radicaux halogène et oxo ;phényle substitué en option par de un à trois halogènes ;et hétéroaryl-(C1-C4)alkyle, dans lequel ledit radical hétéroarayle est sélectionné parmi les radicaux furyle, pyridyle et indolyle ;et R5 est un radical (C5-C8)cycloalkyle non substitué. Verbindung nach Anspruch 3, wobei R1 und R2 beide Wasserstoff sind, R3 und R4 unabhängig voneinander ausgewählt werden unter (C1-C6)-Alkyl, das mit einem bis drei Substituenten substituiert ist, die unabhängig voneinander ausgewählt werden unter Hydroxy, (C1-C4)-Alkoxy, Phenoxy, Di[C1-C4]alkyl]amino, Phenyl und Naphthyl;(C3-C8)-Cycloalkyl;Heterocyclyl-(C1-C4)-alkyl, wobei das Heterocyclyl ausgewählt wird unter Pyrrolidino, Piperidino, Morpholino und Piperazinyl und wahlweise substituiert ist mit einem bis zwei Substituenten, die unabhängig voneinander ausgewählt werden unter Halo und Oxo;Phenyl, das wahlweise mit einem bis drei Halo substituiert ist;und Heteroaryl-(C1-C4)-alkyl, wobei das Heteroaryl ausgewählt wird unter Furyl, Pyridyl und Indolyl and R5 unsubstituiertes (C5-C8)-Cycloalkyl ist .
  5. 5
    A compound according to Claim 4, wherein R1 and R2 are both hydrogen;R3 and R4 are independently (C1-C6)alkyl substituted with one to three substituents independently selected from hydroxy, (C1-C4)alkoxy, phenoxy, di[(C1-C4)alkyl]amino, phenyl and naphthyl;and R5 is unsubstituted (C5-C8) cycloalkyl. Composé selon la revendication 4, dans lequel R1 et R2 sont l'hydrogène ;R3 et R4 sont sélectionnés indépendamment parmi les radicaux (C1-C6)alkyle, substitués par de un à trois substituants sélectionnés indépendamment parmi les radicaux hydroxy, (C1-C4)alkoxy, phénoxy, di[C1-C4]alkyl]amino, phényle et naphthyle ;et R5 est un radical (C5-C8)cycloalkyle non substitué. Verbindung nach Anspruch 4, wobei R1 und R2 beide Wasserstoff sind, R3 und R4 unabhängig voneinander (C1-C6)-Alkyl sind, das mit einem bis drei Substituenten substituiert ist, die unabhängig voneinander ausgewählt werden unter Hydroxy, (C1-C4)-Alkoxy, Phenoxy, Di[(C1-C4)-alkyl]amino, Phenyl und Naphthyl;und R5 unsubstituiertes (C5-C8)-Cycloalkyl ist.
  6. 6
    A compound according to Claim 2, wherein R1 and R2   are independently selected from hydrogen, halo, (C1-C4)alkyl, (C2-C4)alkenyl, (C2-C4)alkynyl, halo(C1-C4)alkyl and (C1-C4)alkoxy;R3 and R4,   together with the nitrogen atom to which they are attached, form a 5- to 6-membered heterocyclic ring selected from pyrrolidino, piperidino, morpholino, piperazinyl and homopiperazinyl, and optionally substituted with one to two substituents independently selected from (C1-C4)alkyl, hydroxy, hydroxy-(C1-C4)alkyl, amino, amino-(C1-C4)alkyl and piperidinyl optionally substituted with one or two substituents independently selected from amino, benzylamino, di-(benzyl)amino, (C1-C4)alkyl-C(=O)- and pyrrolidino-(CH2)m-CR7R8-(CH2)n-, wherein m and n are independently 1, 2, 3 or 4, and R7 and R8, taken together with the carbon atom to which they are attached, form (C3-C6)cycloalkyl;andR5   is unsubstituted (C4-C11)cycloalkyl. Composé selon la revendication 2, dans lequel R1 et R2 sont indépendamment sélectionnés parmi l'hydrogène, les radicaux halogène, (C1-C4)alkyle, (C2-C4)alcényle, (C2-C4)alcynyle, halo(C1-C4)alkyle et (C1-C4)alkoxy ;R3 et R4, conjointement à l'atome d'azote auquel ils sont attachés, forment un cycle hétérocyclique de 5 à 6 membres, sélectionné parmi les radicaux pyrrolidino, pipéridino, morpholino, pipérazinyle et homopipérazinyle, et substitué en option par de un à deux substituants sélectionnés indépendamment parmi les radicaux (C1-C4)alkyle, hydroxy, hydroxy-(C1-C4)alkyle, amino, amino-(C1-C4)alkyle et pipéridinyle, substitué en option par de un à deux substituants sélectionnés indépendamment parmi les radicaux amino, benzylamino, di-(benzyl)amino, (C1-C4)alkyl-C(=O)- et pyrrolidino-(CH2)m-CR7R8-(CH2)n-, dans lequel m et n sont indépendamment 1, 2, 3 ou 4, et R7 et R8, pris ensemble avec l'atome de carbone auquel ils sont attachés, forment un radical (C3-C6)cycloalkyle ;et R5 est un radical (C4-C11)cycloalkyle non substitué. Verbindung nach Anspruch 2, wobei R1 und R2 unabhängig voneinander ausgewählt werden unter Wasserstoff, Halo, (C1-C4)-Alkyl, (C2-C4)-Alkenyl, (C2-C4)-Alkynyl, Halo(C1-C4)-alkyl und (C1-C4)-Alkoxy;R3 und R4 zusammen mit dem Stickstoffatom, an das sie gebunden sind, einen 5- bis 6-gliedrigen heterocyclischen Ring bilden, der ausgewählt wird unter Pyrrolidino, Piperidino, Morpholino, Piperazinyl und Homopiperazinyl, und wahlweise mit einem bis zwei Substituenten substituiert ist, die unabhängig voneinander ausgewählt werden unter (C1-C4)-Alkyl, Hydroxy, Hydroxy-(C1-C4)-alkyl, Amino, Amino-(C1-C4)-alkyl und Piperidinyl, das wahlweise substituiert ist mit einem oder zwei Substituenten, die unabhängig voneinander ausgewählt werden unter Amino, Benzylamino, Di-(benzyl)amino, (C1-C4)-Alkyl-C(=O)- und Pyrrolidino-(CH2)m CR7R8-(CH2)n-, wobei m und n unabhängig voneinander 1, 2, 3 oder 4 betragen, und R7 und R8 zusammen mit dem Kohlenstoffatom, an das sie gebunden sind, (C3-C6)-Cycloalkyl bilden;und R5 unsubstituiertes (C4-C11)-Cycloalkyl ist.
  7. 7
    A compound according to Claim 7, wherein R1 and R2   are both hydrogen;R3 and R4,   together with the nitrogen atom to which they are attached, form a 5- to 6-membered heterocyclic ring selected from pyrrolidino, piperidino, morpholino and piperazinyl, and optionally substituted with one to two substituents independently selected from (C1-C4)alkyl, hydroxy, hydroxy-(C1-C4)alkyl, amino, amino-(C1-C4)alkyl, (C1-C4)alkyl-C(=O)- and piperidinyl optionally substituted with one or two substituents independently selected from amino, benzylamino, di-(benzyl)amino and pyrrolidino-(CH2)m-CR7R8-(CH2)n-, wherein m and n are independently 1, 2, 3 or 4, and R7 and R8, taken together with the carbon atom to which they are attached, form (C3-C6)cycloalkyl;andR5   is unsubstituted (C5-C8)cycloalkyl. Composé selon la revendication 6, dans lequel R1 et R2 sont tous les deux l'hydrogène ;R3 et R4, conjointement à l'atome d'azote auquel ils sont attachés, forment un cycle hétérocyclique de 5 à 6 membres, sélectionné parmi les radicaux pyrrolidino, pipéridino, morpholino, et pipérazinyle, et substitué en option par de un à deux substituants sélectionnés indépendamment parmi les radicaux (C1-C4)alkyle, hydroxy, hydroxy-(C1-C4)alkyle, amino, amino-(C1-C4)alkyle, (C1-C4)alkyle-C(=O)- et pipéridinyle, substitué en option par un ou deux substituants sélectionnés indépendamment parmi les radicaux amino, benzylamino, di-(benzyl)amino et pyrrolidino-(CH2)m-CR7R8-(CH2)n-, dans lequel m et n sont indépendamment 1, 2, 3 ou 4, et R7 et R8, pris ensemble avec l'atome de carbone auquel ils sont attachés, forment un radical (C3-C6)cycloalkyle ;et R5 est un radical (C5-C8)cycloalkyle non substitué. Verbindung nach Anspruch 6, wobei R1 und R2 beide Wasserstoff sind, R3 und R4, zusammen mit dem Stickstoffatom, an das sie gebunden sind, einen 5- bis 6-gliedrigen heterocyclischen Ring bilden, der unter Pyrrolidino, Piperidino, Morpholino und Piperazinyl ausgewählt, und wahlweise mit einem bis zwei Substituenten substituiert ist, die unabhängig voneinander ausgewählt werden unter (C1-C4)-Alkyl, Hydroxy, Hydroxy-(C1-C4)-alkyl, Amino, Amino-(C1-C4)-alkyl, (C1-C4)-Alkyl-C(=O)- und Piperidinyl, das wahlweise mit einem oder zwei Substituenten substituiert ist, die unabhängig voneinander ausgewählt werden unter Amino, Benzylamino, Di(benzyl)amino und Pyrrolidino-(CH2)m-CR7R8-(CH2)n-, wobei m und n unabhängig voneinander 1, 2, 3 oder 4 betragen und R7 und R8, zusammen mit dem Kohlenstoffatom, an das sie gebunden sind, (C3-C6)-Cycloalkyl bilden, und R5 unsubstituiertes (C5-C8)-Cycloalkyl ist.
  8. 8
    A compound of Claim 8, wherein R1 and R2 are both hydrogen;R3 and R4, together with the nitrogen atom to which they are attached, form piperazinyl substituted with (C1-C4)alkyl;and R5 is unsubstituted (C5-C8)cycloalkyl. Composé selon la revendication 7, dans lequel R1 et R2 sont l'hydrogène ;R3 et R4, conjointement à l'atome d'azote auquel ils sont attachés, forment un radical pipérazinyle substitué par un radical (C1-C4)alkyle ;et R5 est un radical (C5-C8)cycloalkyle non substitué. Verbindung nach Anspruch 7, wobei R1 und R2 beide Wasserstoff sind, R3 und R4, zusammen mit dem Stickstoffatom, an das sie gebunden sind, Piperazinyl bilden, das mit (C1-C4)-Alkyl substituiert ist;und R5 unsubstituiertes (C5-C8)-Cycloalkyl ist.
  9. 9
    A compound of Claim 9 selected from the group consisting of 1-(1-cyclooctylmethyl-4-piperidinyl)-2-(4-methylpiperazinyl)-1H-benzimidazole;1-(1-cyclohexylmethyl-4-piperidinyl)-2-(4-methylpiperazinyl)-1H-benzimidazole;and 1-(1-Cycloheptylmethyl-4-piperidinyl)-2-(4-methylpiperazinyl)-1H-benzimidazole;or a salt thereof. Composé selon la revendication 8, sélectionné parmi le groupe constitué des radicaux 1-(1-cyclooctylméthyl-4-pipéridinyly-2-(4-méthylpipérazinyl)-1H-benzimidazole ;1-(1-cyclohexylméthyl-4-pipéridinyl)-2-(4-méthylpipérazinyl)-1H-benzimidazole ;et 1-(1-cyclohexylméthyl-4-pipéridinyl)-2-(4-méthylpipérazinyl)-1H-benzimidazole ou un sel de ce dernier. Verbindung nach Anspruch 8, ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus 1-(1-Cyclooctylmethyl-4-piperidinyl)-2-(4-methylpiperazinyl)-1H-benzimidazol, 1-(1-Cyclohexylmethyl-4-piperidinyl)-2-(4-methylpiperazinyl)-1H-benzimidazol und 1-(1-Cycloheptylmethyl-4-piperidinyl)-2-(4-methylpiperazinyl)-1H-benzimidazol oder einem Salz derselben.
  10. 10
    A pharmaceutical composition for the treatment of a disorder or condition mediated by ORL1-receptor and its endogenous ligands in a mammal including a human, or for anesthetizing a mammal including a human, which comprises an effective amount of the compound of Claim 1, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier. Composition pharmaceutique pour le traitement d'un désordre ou d'un trouble à médiation par un récepteur ORL1 et ses ligands endogènes, chez un mammifère, y compris un homme ou une femme, ou pour l'anesthésie d'un mammifère, y compris un homme ou une femme, qui comprend une quantité efficace du composé de la revendication 1 ou d'un sel, acceptable du point de vue pharmaceutique, de ce dernier, et un excipient, acceptable du point de vue pharmaceutique. Pharmazeutische Zusammensetzung für die Behandlung einer bzw. eines durch ORL1-Rezeptor oder dessen endogenen Liganden vermittelten krankhaften Beschwerde oder Zustands bei einem Säuger, einschließlich eines Menschen, oder für das Anästhesieren eines Säugers, einschließlich eines Menschen, welche Zusammensetzung eine wirksame Menge der Verbindung nach Anspruch 1 oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes derselben und einen pharmazeutisch akzeptablen Träger umfasst.
  11. 11
    A pharmaceutical composition for the treatment of a disorder or condition selected from the group consisting of inflammatory diseases, inflammation-related hyperalgesia, eating disorders, arterial blood pressure disorders, tolerance to narcotic analgesics, dependence on narcotic analgesics, anxiety, stress disorders, psychic trauma, schizophrenia, Parkinson's disease, chorea, depressant, Alzheimer's disease, dementias, epilepsy, convulsions, migraine, non insulin dependent diabetes mellitus (type II diabetes), sepsis, incontinence, vasomotor disturbances including the peripheral vasomotor including hot flushes, alleviating symptoms of drug withdrawal including abstinence symptoms occurring during withdrawal from abusive drugs, anxiety, asthma, alcohol abuse, cough and allegy;userful as analgesics, anesthetics, neuroprotective agents or analgesic enhancers;or useful for controlling water balance, hearing regulation, controlling sodium ion excretion or ameliorating brain function, comprising an amount of a compound of Claim 1, or a pharmaceutically acceptable salt thereof that is effective in treating such disorder or condition, or effective in the use in a mammal including a human, and a pharmaceutically acceptable carrier. Composition pharmaceutique pour le traitement d'un désordre ou d'un trouble sélectionné parmi le groupe constitué des maladies inflammatoires, de l'hyperalgie associée à une inflammation, des troubles de l'alimentation, des désordres de la pression sanguine artérielle, de la tolérance aux agents analgésiques narcotiques, de la dépendance vis-à-vis des agents analgésiques narcotiques, de l'anxiété, des troubles de stress, des traumatismes psychiques, de la schizophrénie, de la maladie de Parkinson, de la chorée, des agents dépresseurs, de la maladie d'Alzheimer, des démences, de l'épilepsie, des convulsions, de la migraine, du diabète sucré non dépendant de l'insuline (diabète de type II), de la sepsie, de l'incontinence, des perturbations vasomotrices y compris les bouffées de chaleur, des symptômes atténuants se produisant lors du retrait de médicaments y compris les symptômes d'abstinence se produisant au cours du retrait de médicaments abusifs, de l'anxiété, de l'asthme, de l'abus d'alcool et de la toux et de l'allergie ;utile en tant qu'agents analgésiques, agents anesthétiques, en tant qu'agents neuro protecteurs ou agents de promotion analgésiques ou utile pour le contrôle de l'équilibre en eau, pour la régulation de l'ouïe, pour le contrôle de l'excrétion des ions sodium ou pour l'amélioration des fonctions cérébrales, comprenant une quantité d'un composé selon la revendication 1, ou d'un sel, acceptable du point de vue pharmaceutique, de ce dernier qui est efficace pour le traitement d'un désordre ou d'un trouble de ce genre, ou efficace dans l'utilisation chez un mammifère, y compris un homme ou une femme, et un excipient, acceptable du point de vue pharmaceutique. Pharmazeutische Zusammensetzung für die Behandlung einer krankhaften Beschwerde oder eines krankhaften Zustands, ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Entzündungskrankheiten, mit Entzündung verbundener Hyperalgesie, Essstörungen, mit dem arteriellen Blutdruck verbundenen Beschwerden, Toleranz für narkotische Analgetika, Abhängigkeit von narkotischen Analgetika, Angstzuständen, Stresskrankheiten, psychischem Trauma, Schizophrenie, Parkinson'-Krankheit, Chorea, Depression, Alzheimer'-Krankheit, Demenz, Epilepsie, Konvulsionen, Migräne, nicht-insulinabhängiger Diabetes mellitus (Typ II-Diabetes), Blutvergiftung, Inkontinenz, vasomotorischer Dystonie einschließlich des peripheren Vasomotors einschließlich Hitzewallungen, zum Lindern der Symptoms des Drogenentzugs, einschließlich der beim Entzug mißbräuchlicher Drogen auftretenden Symptome, Angstzustände, Asthma, Alkoholmissbrauch, Husten und Allergie, als Analgetika, Betäubungsmittel, nervenschützende Mittel oder Analgetika verbessernde Mittel nützlich oder für das Einstellen des Wasserhaushalts, die Gehörregulierung, das Unterkontrollehalten der Natriumionenausscheidung oder der Verbesserung der Hirnfunktion nützlich sind, umfassend eine Menge einer Verbindung nach Anspruch 1 oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes derselben, die bzw. das beim Behandeln derartiger krankhafter Beschwerden oder Zustände bei einem Säuger, einschließlich eines Menschen, wirksam sind, und einen pharmazeutisch akzeptablen Träger.
  12. 12
    The use of an effective amount of a compound according to Claim 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof for the preparation of a medicament for the treatment of a disorder or condition, or anesthetization of an animal including a human, the treatment or anesthetization of which is effected or facilitated by agonising an ORL1-receptor in a mammal including a human. Utilisation d'une quantité efficace d'un composé selon la revendication 1 ou un sel, acceptable du point de vue pharmaceutique, de ce dernier, en vue de la préparation d'un médicament pour le traitement d'un désordre ou d'un trouble ou pour l'anesthésie d'un animal, y compris un homme ou une femme, dont le traitement d'anesthésie est effectué ou facilité par la mise en agoniste d'un récepteur ORL1 chez un mammifère, y compris un homme ou une femme. Verwendung einer wirksamen Menge einer Verbindung nach Anspruch 1 oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes derselben für die Zubereitung eines Medikaments für die Behandlung einer krankhaften Beschwerde oder eines krankhaften Zustands oder das Anästhesieren eines Tiers, einschließlich eines Menschen, dessen Anästhesierungsbehandlung durch Agonisieren eines ORL1-Rezeptors bei einem Säuger, einschließlich eines Menschen, durchgeführt oder erleichtert wird.
  13. 13
    The use of an effective amount of a compound according to Claim 1 for the preparation of a medicament for the treatment of a disorder or condition, where the disorder or condition is selected from the group consisting of inflammatory diseases, inflammation-related hyperalgesia, eating disorders, arterial blood pressure disorders, tolerance to narcotic analgesics, dependence on narcotic analgesics, anxiety, stress disorders, psychic trauma, schizophrenia, Parkinson's disease, chorea, depressant, Alzheimer's disease, dementias, epilepsy, convulsions, migraine, non insulin dependent diabetes mellitus (type II diabetes), sepsis, incontinence, vasomotor disturbances including the peripheral vasomotor including hot flushes, alleviating symptoms of drug withdrawal including abstinence symptoms occurring during withdrawal from abusive drugs, anxiety, asthma, alcohol abuse, cough and allegy;or which is useful as an analgesic, an anesthetic, a neuroprotective agent or an analgesic enhancer;or is useful for controlling water balance, hearing regulation, controlling sodium ion excretion or ameliorating brain function in a mammal including a human. Utilisation d'une quantité efficace d'un composé selon la revendication 1 pour la préparation d'un médicament en vue du traitement d'un désordre ou d'un trouble, où le désordre ou le trouble est sélectionné parmi le groupe constitué des maladies inflammatoires, de l'hyperalgie associée à une inflammation, des troubles de l'alimentation, des désordres de la pression sanguine artérielle, de la tolérance aux agents analgésiques narcotiques, de la dépendance vis-à-vis des agents analgésiques narcotiques, de l'anxiété, des troubles de stress, des traumatismes psychiques, de la schizophrénie, de la maladie de Parkinson, de la chorée, des agents dépresseurs, de la maladie d'Alzheimer, des démences, de l'épilepsie, des convulsions, de la migraine, du diabète sucré non dépendant de l'insuline (diabète de type II), de la sepsie, de l'incontinence, des perturbations vasomotrices, y compris les bouffées de chaleur, des symptômes atténuants se produisant lors du retrait de médicaments, y compris les symptômes d'abstinence se produisant au cours du retrait de médicaments abusifs, de l'anxiété, de l'asthme, de l'abus d'alcool et de la toux et de l'allergie ;ou qui est utile en tant qu'agent analgésique, agent anesthétique, agent neuro protecteur ou agent d'amélioration analgésique ;ou qui est utile pour le contrôle de l'équilibre d'eau, pour la régulation de l'ouïe, pour le contrôle de la sécrétion des ions sodium ou pour l'amélioration de la fonction cérébrale chez un mammifère, y compris un homme ou une femme. Verwendung einer wirksamen Menge einer Verbindung nach Anspruch 1 für die Zubereitung eines Medikaments für die Behandlung einer krankhaften Beschwerde oder eines krankhaften Zustands, wobei die krankhafte Beschwerde oder der krankhafte Zustand ausgewählt wird aus der Gruppe bestehend aus Entzündungskrankheiten, mit Entzündung verbundener Hyperalgesie, Essstörungen, mit dem arteriellen Blutdruck verbundenen Beschwerden, Toleranz für narkotische Analgetika, Abhängigkeit von narkotischen Analgetika, Angstzuständen, Stresskrankheiten, psychischem Trauma, Schizophrenie, Parkinson'-Krankheit, Chorea, Depression, Alzheimer'-Krankheit, Demenz, Epilepsie, Konvulsionen, Migräne, nicht-insulinabhängiger Diabetes mellitus (Typ II-Diabetes), Blutvergiftung, Inkontinenz, vasomotorischer Dystonie einschließlich des peripheren Vasomotors einschließlich Hitzewallungen, zum Lindern der Symptoms des Drogenentzugs, einschließlich der beim Entzug mißbräuchlicher Drogen auftretenden Symptome, Angstzustände, Asthma, Alkoholmissbrauch, Husten und Allergie, oder die als Analgetikum, Betäubungsmittel, nervenschützendes Mittel oder ein Analgetikum verbesserndes Mittel nützlich oder für das Einstellen des Wasserhaushalts, die Gehörregulierung, das Unterkontrollehalten der Natriumionenausscheidung oder der Verbesserung der Hirnfunktion bei einem Säuger, einschließlich eines Menschen, nützlich sind.
  14. 14
    A pharmaceutical composition comprising a compound according to Claim 1 or a salt thereof in combination with a second agent for treating cough, allergy or asthma symptoms, wherein the second agent is selected from the group consisting of antihistamines;5-lipoxygenase inhibitors;leukotriene inhibitors;H3 inhibitors;β-adrenergic receptor agonists;xanthiane delivertives;α-adrenergic receptor agonists;mast cell stabilizers;anti-tussives;expectorants;NK1, NK2 or NK3-receptor antagonists;and GABAB agonists. Composition pharmaceutique, comprenant un composé selon la revendication 1 ou un sel de ce dernier, en combinaison à un deuxième agent pour le traitement de la toux, des symptômes d'allergie ou d'asthme, dans laquelle le deuxième agent est sélectionné parmi le groupe constitué des antihistamines ;des inhibiteurs de la 5-lipoxygénase ;des inhibiteurs du leukotriène;des inhibiteurs de H3;des agonistes à récepteurs β-adrénergiques ;des dérivés du xanthane ;des agonistes à récepteurs α-adrénergiques ;des stabilisateurs de mastocyte ;d'agents antitussifs ;d'agents expectorants ;des agonistes de récepteurs NK1, NK2 ou NK3 ;et des agonistes GABAB. Pharmazeutische Zusammensetzung umfassend eine Verbindung nach Anspruch 1 oder ein Salz derselben in Kombination mit einem zweiten Mittel für die Behandlung von Husten-, Allergie- oder Asthmasymptomen, wobei das zweite Mittel aus der Gruppe ausgewählt wird bestehend aus Antihistaminen, 5-Lipoxygenase-Hemmern, Leukotrien-Hemmern, H3-Hemmern, β-adrenergetischen Rezeptoragonisten, Xanthanderivaten, α-adrenergetischen Rezeptoragonisten, Mastzellenstabilisatoren, Hustenmittel, schleimlösende Mittel, NK1-, NK2- oder NK3-Rezeptorantagonisten und GABAB-Agonisten.
  15. 15
    The use of a compound according to Claim 1 or a salt thereof in combination with a second agent selected from the group consisting of antihistamines;5-lipoxygenase inhibitors, leukotriene inhibitors;H3 inhibitors;β-adrenergic receptor agonists;xanthiane delivertives;α-adrenergic receptor agonists;mast cell stabilizers;anti-tussives;expectorants;NK1, NK2 or NK3-receptor antagonists;and GABAB agonists for the preparation of a medicament for the treatment of cough, allergy or asthma symptoms in a mammal including a human. Utilisation d'un composé selon la revendication 1, ou d'un sel de ce dernier, en combinaison à un deuxième agent sélectionné du groupe constitué des antihistamines ;des inhibiteurs de la 5-lipoxygénase ;des inhibiteurs du leukotriène ;des inhibiteurs de H3;des agonistes à récepteurs β-adrénergiques ;des dérivés du xanthane ;des agonistes à récepteurs α-adrénergiques ;des stabilisateurs de mastocyte ;des agents antitussifs ;des agents expectorants ;des antagonistes de récepteurs NK1, NK2 ou NK3 ;et des agonistes GABAB pour la préparation d'un médicament pour le traitement de la toux, des symptômes d'allergie ou d'asthme chez un mammifère, y compris un homme ou une femme. Verwendung einer Verbindung nach Anspruch 1 oder eines Salzes derselben in Kombination mit einem zweiten Mittel ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Antihistaminen, 5-Lipoxygenase-Hemmern, Leukotrien-Hemmern, H3-Hemmern, β-adrenergetischen Rezeptoragonisten, Xanthanderivaten, α-adrenergetischen Rezeptoragonisten, Mastzellenstabilisatoren, Hustenmittel, schleimlösende Mittel, NK1-, NK2- oder NK3-Rezeptorantagonisten und GABAB-Agonisten für die Zubereitung eines Medikaments für die Behandlung von Husten- Allergie- oder Asthmasymptomen bei einem Säuger, einschließlich eines Menschen.
Independent claims15