Nova Patents
EP0941227B2

Epothilone d, production process, and its use as cytostatic as well as phytosanitary agent

Abstract

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EP0941227B2, drawing sheet 1
Sheet 1 of 6

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Expired 18 November 2017, 8.8 years ago.

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3 claims: 2 independent, 1 dependent

  1. 1
    Verfahren zur Herstellung von Epothilon D, bei dem man (a) Sorangium cellulosum DSM 6773 in Gegenwart eines Adsorberharzes in an sich bekannter Weise kultiviert, (b) das Adsorberharz von der Kultur abtrennt und mit einem Wasser/Methanol-Gemisch wäscht, (c) das gewaschene Adsorberharz mit Methanol eluiert und das Eluat zu einem Rohextrakt einengt, (d) das gewonnene Konzentrat mit Ethylacetat exrahiert, den Extrakt einengt und zwischen Methanol und Hexan verteilt, (e) die methanolische Phase zu einem Raffinat einengt und das Konzentrat an einer Sephadex-Säule fraktioniert, (f) eine Fraktion mit Stoffwechselprodukten des eingesetzten Mikroorganismus gewinnt, (g) die gewonnene Fraktion an einer C18-Umkehrphase mit einem Methanol/Wasser-Gemisch chromatographiert und in zeitlicher Reihenfolge - nach einer ersten Fraktion mit Epothilon A und - einer zweiten Fraktion mit Epothilon B - eine dritte Fraktion mit einem ersten weiteren Epothilon (Epothilon C) und - eine vierte Fraktion mit einem zweiten weiteren Epothilon (Epothilon D) gewinnt und (h) das Epothilon (Epothilon D) der zweiten weiteren Fraktion isoliert.
  2. 2
    Epothilon D der Formel:Epothilon D R = CH 3 und der Summenformel C 27 H 41 NO 5 S, gekennzeichnet durch das 1 H- und 13 C-NMR-Spektrum gemäß Tabelle 1.
  3. 3
    Therapeutisches Mittel, insbesondere zum Einsatz als Cytostatikum, bestehend aus einer Verbindung nach Ansprüche 2 oder einer Verbindung nach Ansprüche 2 neben einem oder mehreren üblichen Träger(n) und/oder Verdünnungsmittel(n).
Independent claims3