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EP0804438B1

Tricyclic benzazepine vasopressin antagonists

Abstract

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EP0804438B1, drawing sheet 1
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Expired 16 January 2016, 10.7 years ago.

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19 claims: 19 independent, 0 dependent

  1. 1
    A compound selected from those of the formula:wherein Y is a moiety selected from -(CH2)n- wherein n is an integer from 0 to 2, A-B is a moiety selected from wherein m is an integer from 1 to 2 provided that when Y is -(CH2)n- and n is 2, m may also be zero and when n is zero, m may also be three, provided also that when Y is -(CH2)n- and n is 2, m may not be two;and the moiety: represents: (1) phenyl or substituted phenyl optionally substituted by one or two substituents selected from (C1-C3) lower alkyl, halogen, amino, (C1-C3) lower alkoxy or (C1-C3)lower alkylamino;(2) a 5-membered aromatic (unsaturated) heterocyclic ring having one heteroatom selected from O, N or S;(3) a 6-membered aromatic (unsaturated) heterocyclic ring having one nitrogen atom;(4) a 5 or 6-membered aromatic (unsaturated) heterocyclic ring having two nitrogen atoms;(5) a 5-membered aromatic (unsaturated) heterocyclic ring having one nitrogen atom together with either one oxygen or one sulfur atom;wherein the 5 or 6-membered heterocyclic rings are optionally substituted by (C1-C3)lower alkyl, halogen or (C1-C3)lower alkoxy;the moiety: is a five membered aromatic (unsaturated) nitrogen containing heterocyclic ring wherein D, E and F are selected from carbon and nitrogen and wherein the carbon atoms may be optionally substituted by a substituent selected from halogen, (C1-C3)lower alkyl, hydroxy, -COCl3, -COCF3, -CHO, amino, (C1-C3)lower alkoxy, (C1-C3)lower alkylamino, CONH-lower alkyl(C1-C3), and -CON[lower alkyl(C1-C3)]2;q is one or two;Rb is independently selected from hydrogen, -CH3 or -C2H5;R3 is a moiety of the formula: wherein Ar is a moiety selected from the group consisting of R4 is selected from hydrogen, lower alkyl(C1-C3);-CO- lower alkyl(C1-C3);R1 and R2 are independently selected from hydrogen, (C1-C3)lower alkyl, (C1-C3)lower alkoxy and halogen;R5 is selected from hydrogen, (C1-C3)lower alkyl, (C1-C3)lower alkoxy and halogen;R6 is selected from (a) moieties of the formula: straight or branched, straight or branched, - NHSO2-lower alkyl (C3-C8) straight or branched, straight or branched, straight or branched, - NHSO2-lower alkenyl (C3- C8) straight or branched, wherein cycloalkyl is defined as C3 to C6 cycloalkyl, cyclohexenyl or cyclopentenyl;Ra is independently selected from hydrogen, -CH3, -C2H5, -(CH2)q-O-lower alkyl (C1-C3) and -CH2CH2OH, q is one or two, and R1, R2 and Rb are as hereinbefore defined;(b) moieties of the formula: wherein R7 is lower alkyl (C3-C8), lower alkenyl(C3-C8), - (CH2) p-cycloalkyl (C3-C6), wherein p is one to five and X is selected from O S, NH, NCH3;wherein R1 and R2 are as hereinbefore defined;(c) a moiety of the formula: wherein J is Ra, lower alkyl(C3-C8) branched or unbranched, lower alkenyl(C3-C8) branched or unbranched, O-lower alkyl (C3-C8) branched or unbranched, -O-lower alkenyl(C3-C8) branched or unbranched, tetrahydrofuran, tetrahydrothiophene, the moieties: or -CH2-K' wherein K' is (C1-C3) lower alkoxy, halogen, tetrahydrofuran, tetrahydrothiophene or the heterocyclic ring moiety: wherein D, E, F and G are selected from carbon or nitrogen and wherein the carbon atoms may be optionally substituted with halogen, (C1-C3)lower alkyl, hydroxy, -CO-lower alkyl(C1-C3), CHO, (C1-C3)lower alkoxy, -CO2-lower alkyl(C1-C3), and Ra and Rb are as hereinbefore defined;(d) a moiety of the formula: wherein Rc is selected from halogen, (C1-C3) lower alkyl, -O-lower alkyl (C1-C3), OH, -S-lower alkyl(C1-C3), and Ra and Rb are as hereinbefore defined wherein Ar' is selected from moieties of the formula: wherein W' is selected from O, S, NH, N-lower alkyl(C1-C3), NHCO-lower alkyl(C1-C3), and NS02lower alkyl(C1-C3) ;R8 and R9 are independently selected from hydrogen, lower alkyl(C1-C3), -S-lower alkyl(C1-C3), halogen, -NH-lower alkyl(C1-C3), -N-[lower alkyl(C1-C3)]2, -OCF3, -OH, -CN, -S-CF3, -NO2, -NH2, O-lower alkyl(C1-C3), -N(Rb)(CH2)vN(Rb)2, and CF3 wherein v is one to three and;R10 is selected from hydrogen, halogen and lower alkyl(C1-C3);R14 is -O-lower alkyl (C3-C8) branched or unbranched, - NH lower alkyl (C3- C8) branched or unbranched, wherein n is 0 or 1;RA is hydrogen, -CH3 or -C2H5;R' is hydrogen, (C1-C3)lower alkyl, (C1-C3)lower alkoxy and halogen;R20 is hydrogen, halogen, (C1-C3)lower alkyl, (C1-C3)lower alkoxy, NH2, -NH(C1-C3)lower alkyl, -N-[(C1-C3)lower alkyl]2, and the pharmaceutically acceptable salts thereof. Composé choisi parmi ceux de formule dans laquelle Y est une partie choisie parmi -(CH2)n- dans laquelle n est un entier de 0 à 2, A-B est une partie choisie parmi où m est un entier de 1 à 2 à condition que quand Y est -(CH2)n- et n est 2, m peut aussi être zéro et quand n est zéro, m peut aussi être trois, à condition aussi que quand Y est -(CH2)n- et n est 2, m ne peut pas être deux ;et la partie représente : (1) un phényle ou phényle substitué, facultativement substitué par un ou deux substituants choisis parmi alkyle inférieur en (C1-C3), halogène, amino, alkoxy inférieur en (C1-C3) ou alkylamino inférieur en (C1-C3) ;(2) un hétérocycle aromatique (insaturé) à 5 membres ayant un hétéroatome choisi parmi O, N ou S ;(3) un hétérocycle aromatique (insaturé) à 6 membres ayant un atome d'azote ;(4) un hétérocycle aromatique (insaturé) à 5 ou 6 membres ayant deux atomes d'azote ;(5) un hétérocycle aromatique (insaturé) à 5 membres ayant un atome d'azote conjointement avec soit un atome d'oxygène soit un atome de soufre ;où les hétérocycles à 5 ou 6 membres sont substitués facultativement par alkyle inférieur en (C1-C3), halogène ou alkoxy inférieur en (C1-C3) ;la partie est un hétérocycle aromatique (insaturé) à cinq membres contenant de l'azote dans lequel D, E et F sont choisis parmi le carbone et l'azote et dans lequel les atomes de carbone peuvent être substitués facultativement par un substituant choisi parmi halogène, alkyle inférieur en (C1-C3), hydroxy, -COCl3, -COCF3, -CHO, amino, alkoxy inférieur en (C1-C3), alkylamino inférieur en (C1-C3), CONH-alkyle inférieur en (C1-C3) et -CON-[alkyle inférieur en (C1-C3)]2;q est un ou deux ;Rb est indépendamment choisi parmi hydrogène, -CH3 ou C2H5 ;R3 est une partie de formule : -(C=O)-Ar dans laquelle Ar est une partie choisie parmi le groupe constitué de R4 est choisi parmi hydrogène, alkyle inférieur en (C1-C3) ;-CO-alkyle inférieur en (C1-C3) ;R1 et R2 sont choisis indépendamment parmi hydrogène, alkyle inférieur en (C1-C3), alkoxy inférieur en (C1-C3) ;R5 est choisi parmi hydrogène, alkyle inférieur en (C1-C3), alkoxy inférieur en (C1-C3) et halogène ;R6 est choisi parmi (a) des parties de formule : -NH-(C=O)-O-alkyle inférieur en (C3-C8) à chaîne droite ou ramifiée, -NH-(C=O)-alkyle inférieur en (C3-C8) à chaîne droite ou ramifiée, -NHSO2-alkyle inférieur en (C3-C8) à chaîne droite ou ramifiée, -NH- (C=O) -O-alcényle inférieur en (C3-C8) à chaîne droite ou ramifiée, -NH-(C=O)-alcényle inférieur en (C3-C8) à chaîne droite ou ramifiée, -NHSO2-alcényle inférieur en (C3-C8) à chaîne droite ou ramifiée, où cycloalkyle est défini comme un cycloalkyle en C3-C6, cyclohexényle ou cyclopentényle ;Ra est indépendamment choisi parmi hydrogène, -CH3, -C2H5, - (CH2)q-O-alkyle inférieur en (C1-C3) et CH2CH2OH, q est un ou deux, et R1, R2 et Rb sont comme définis ci-avant ;(b) des parties de formule : où R7 est alkyle inférieur en (C3-C8), alcényle inférieur en (C3-C8), -(CH2)p-cycloalkyle en (C3-C6), où p est un à cinq et X est choisi parmi O, S, NH, NCH3;où R1 et R2 sont comme définis ci-avant ;(c) une partie de formule où J est Ra, alkyle inférieur en (C3-C8) à chaîne ramifiée ou non ramifiée, alcényle inférieur en (C3-C8) à chaîne ramifiée ou non ramifiée, -O-alkyle inférieur en (C3-C8) à chaîne ramifiée ou non ramifiée, -O-alcényle inférieur en (C3-C8) à chaîne ramifiée ou non ramifiée, tétrahydrofuranne, tétrahydrothiophène, les parties : ou -CH2-K' où K' est alkoxy inférieur en (C1-C3), halogène, tétrahydrofuranne, tétrahydrothiophène ou la partie hétérocyclique : Où D, E, F et G sont choisis parmi carbone ou azote et où les atomes de carbone peuvent être substitués facultativement avec halogène, alkyle inférieur en (C1-C3), hydroxy, -CO-alkyle inférieur en (C1-C3), CHO, alkoxy inférieur en (C1-C3), -CO2-alkyle inférieur en (C1-C3), et Ra et Rb sont comme définis ci-avant ;(d) une partie de formule : où Rc est choisi parmi halogène, alkyle inférieur en (C1-C3), -O-alkyle inférieur en (C1-C3), OH, -O-(C=O)-alkyle inférieur en (C1-C3), -S-alkyle inférieur en (C1-C3), et Ra et Rb sont comme définis ci-avant où Ar' est choisi parmi les parties de formule : où W' est choisi parmi O, S, NH, N-alkyle inférieur en (C1-C3), -NHCO-alkyle inférieur en (C1-C3) et NSO2-alkyle inférieur en (C1-C3) ;R8 et R9 sont choisis indépendamment parmi hydrogène, alkyle inférieur en (C1-C3), -S-alkyle inférieur en (C1-C3), halogène, -NH-alkyle inférieur en (C1-C3), -N-[alkyle inférieur en (C1-C3)]2, -OCF3, -OH, -CN, -S-CF3, -NO2, -NH2, O-alkyle inférieur en (C1-C3), -N (Rb) (CH2)vN (Rb)2, et CF3 où v est un à trois, et R10 est choisi parmi hydrogène, halogène et alkyle inférieur en (C1-C3) ;R14 est -O-alkyle inférieur en (C3-C8) à chaîne ramifiée ou non ramifiée, -NH-alkyle inférieur en (C3-C8) à chaîne ramifiée ou non ramifiée, où n est 0 ou 1 ;RA est hydrogène, -CH3 ou -C2H5;R' est hydrogène, alkyle inférieur en (C1-C3), alkoxy inférieur en (C1-C3) et halogène ;R20 est hydrogène, halogène, alkyle inférieur en (C1-C3), alkoxy inférieur en (C1-C3), NH2, -NH-alkyle inférieur en (C1-C3), -N- [alkyle inférieur en (C1-C3)]2, et les sels pharmaceutiquement acceptables de celui-ci. Verbindung, ausgewählt aus jenen der Formel: worin Y für eine Komponente steht, ausgewählt aus -(CH2)n-, worin n eine ganze Zahl von 0 bis 2 ist, A-B eine Komponente darstellt, ausgewählt aus worin m eine ganze Zahl von 1 bis 2 ist, unter der Maßgabe, dass wenn Y für -(CH2)n- steht und n 2 ist, m auch null sein kann und wenn n null ist, m auch drei sein kann, ebenfalls unter der Maßgabe, dass wenn Y für -(CH2)n- steht und n 2 ist, m nicht zwei sein darf;und die Komponente für: (1) Phenyl oder substituiertes Phenyl, gegebenenfalls substituiert durch ein oder zwei Substituenten, ausgewählt aus (C1-C3) -nied. -Alkyl, Halogen, Amino, (C1-C3) -nied.-Alkoxy oder (C1-C3)-nied.-Alkylamino;(2) einen 5-gliedrigen aromatischen (ungesättigten) heterocyclischen Ring mit einem Heteroatom, ausgewählt aus O, N oder S;(3) einen 6-gliedrigen aromatischen (ungesättigten) heterocyclischen Ring mit einem Stickstoffatom;(4) einen 5- oder 6-gliedrigen aromatischen (ungesättigten) heterocyclischen Ring mit zwei Stickstoffatomen;(5) einen 5-gliedrigen aromatischen (ungesättigten) heterocyclischen Ring mit einem Stickstoffatom zusammen mit entweder einem Sauerstoff- oder einem Schwefelatom steht;wobei die 5- oder 6-gliedrigen heterocyclischen Ringe gegebenenfalls substituiert sind durch (C1-C3)-nied.-Alkyl, Halogen oder (C1-C3)-nied.-Alkoxy;die Komponente: einen fünfgliedrigen aromatischen (ungesättigten) Stickstoff enthaltenden heterocyclischen Ring darstellt, worin D, E und F ausgewählt werden aus Kohlenstoff und Stickstoff und worin die Kohlenstoffatome gegebenenfalls durch einen Substituenten substituiert sein können, ausgewählt aus Halogen, (C1-C3)-nied.-Alkyl, Hydroxy, -COCl3, -COCF3, -CHO, Amino, (C1-C3) -nied. -Alkoxy, (C1-C3)-nied.-Alkylamino, CONH-nied.-Alkyl(C1-C3) und -CON(nied.-Alkyl(C1-C3)]2;q eins oder zwei ist;Rb unabhängig ausgewählt wird aus Wasserstoff, -CH3 oder -C2H5;R3 eine Komponente der Formel: darstellt, worin Ar für eine Komponente steht, ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus R4 ausgewählt wird aus Wasserstoff, nied.-Alkyl(C1-C3);-CO-nied.-Alkyl(C1-C3);R1 und R2 unabhängig ausgewählt werden aus Wasserstoff, (C1-C3) -nied. -Alkyl, (C1-C3) -nied. -Alkoxy und Halogen;R5 ausgewählt wird aus Wasserstoff, (C1-C3)-nied.-Alkyl, (C1-C3)-nied.-Alkoxy und Halogen;R6 ausgewählt wird aus (a) Komponenten der Formel: gerade oder verzweigt, gerade oder verzweigt, -NHSO2-nied.-Alkyl(C3-C8) gerade oder verzweigt, gerade oder verzweigt, gerade oder verzweigt, -NHSO2-nied.-Alkenyl(C3-C8) gerade oder verzweigt, worin Cycloalkyl definiert ist als C3 bis C6 Cycloalkyl, Cyclohexenyl oder Cyclopentenyl;Ra unabhängig ausgewählt wird aus Wasserstoff, -CH3, -C2H5, -(CH2)q-O-nied.-Alkyl(C1-C3) und -CH2CH2OH, q eins oder zwei ist und R1, R2 und Rb wie hierin vorher definiert sind;(b) Komponenten der Formel: worin R7 für nied. -Alkyl (C3-C8), nied.-Alkenyl(C3-C8), -(CH2)p-Cycloalkyl (C3-C6), steht, worin p eins bis fünf ist und X ausgewählt wird aus 0, S, NH, NCH3;worin R1 und R2 wie hierin vorher definiert sind;(c) einer Komponente der Formel: worin J für Ra, nied.-Alkyl(C3-C8) verzweigt oder unverzweigt, nied.-Alkenyl(C3-C8) verzweigt oder unverzweigt, -O-nied. -Alkyl (C3-C8) verzweigt oder unverzweigt, -O-nied. -Alkenyl (C3-C8) verzweigt oder unverzweigt, Tetrahydrofuran, Tetrahydrothiophen, die Komponenten: oder -CH2-K' steht, worin K' für (C1-C3)-nied.-Alkoxy, Halogen, Tetrahydrofuran, Tetrahydrothiophen oder die heterocyclische Ringkomponente: steht, worin D, E, F und G ausgewählt werden aus Kohlenstoff oder Stickstoff und worin die Kohlenstoffatome gegebenenfalls substituiert sein können mit Halogen, (C1-C3) -nied. -Alkyl, Hydroxy, -CO-nied. -Alkyl (C1-C3), CHO, (C1-C3)-nied.-Alkoxy, -CO2-nied.-Alkyl (C1-C3) und Ra und Rb wie hierin vorher definiert sind;(d) einer Komponente der Formel: worin Rc ausgewählt wird aus Halogen, (C1-C3) -nied. -Alkyl, -O-nied.-Alkyl (C1-C3), OH, und Ra und Rb wie hierin vorher definiert sind, wobei Ar' ausgewählt wird aus Komponenten der Formel: worin W' ausgewählt wird aus O, S, NH, N-nied.-Alkyl(C1-C3), NHCO-nied.-Alkyl(C1-C3) und NSO2-nied.-Alkyl (C1-C3);R8 und R9 unabhängig ausgewählt werden aus Wasserstoff, nied.-Alkyl(C1-C3), -S-nied.-Alkyl(C1-C3), Halogen, -NH-nied.-Alkyl(C1-C3), -N-[nied.-Alkyl(C1-C3)]2, -OCF3, -OH, -CN, -S-CF3, -NO2, -NH2, O-nied.-Alkyl (C1-C3), -N(Rb) (CH2)vN(Rb)2 und CF3, worin v eins bis drei ist und;R10 ausgewählt wird aus Wasserstoff, Halogen und nied.-Alky (C1-C3) ;R14 für -O-nied.-Alkyl(C3-C8) verzweigt oder unverzweigt, -NH-nied.-Alkyl(C3-C8) verzweigt oder unverzweigt, steht, worin n 0 oder 1 ist;RA für Wasserstoff, -CH3 oder -C2H5 steht;R' für Wasserstoff, (C1-C3)-nied.-Alkyl, (C1-C3)-nied.-Alkoxy und Halogen steht;R20 für Wasserstoff, Halogen, (C1-C3)-nied.-Alkyl, (C1-C3) -nied. -Alkoxy, NH2, -NH (C1-C3) -nied. -Alkyl, -N-[(C1-C3)-nied.-Alkyl]2 -NH- (CH2) p-NH-nied.-Alkyl (C1-C3), -NH- (CH2)p-N[nied.-Alkyl (C1-C3)]2, steht;und die pharmazeutisch annehmbaren Salze davon.
  2. 2
    A compound according to Claim 1 wherein R3 is the moiety:and Ar is selected from the moiety: wherein R6 is selected from the moieties of the formulae: wherein R1, R2, R7, R14, Ra, Rb, n, X cycloalkyl and Ar' are as defined in Claim 1. Composé selon la revendication 1 dans lequel R3 est la partie : -(C=O)-Ar et Ar est choisi parmi la partie : où R6 est choisi parmi les parties de formules : Où R1, R2, R7, R14, Ra, Rb, n, X cyloalkyle et Ar' sont comme définis dans la revendication 1. Verbindung gemäß Anspruch 1, worin R3 die Komponente darstellt und Ar ausgewählt wird aus der Komponente: worin R6 ausgewählt wird aus den Komponenten der Formeln: worin R1, R2, R7, R14, Ra, Rb, n, X, Cycloalkyl und Ar' wie in Anspruch 1 definiert sind.
  3. 3
    A compound according to Claim 2 wherein R1, R2, Ra and Rb, R7, R14, X, and cycloalkyl are as defined in Claim 1 and Ar' is selected from the moieties:wherein R5, R8, R9 and W' are as defined in Claim 1. Composé selon la revendication 2 où R1, R2, Ra et Rb, R7, R14, x et cycloalkyle sont comme définis dans la revendication 1 et Ar' est choisi parmi les parties : où R5, R8, R9 et w' sont comme définis dans la revendication 1. Verbindung gemäß Anspruch 2, worin R1, R2, Ra und Rb, R7, R14, X und Cycloalkyl wie in Anspruch 1 definiert sind und Ar' ausgewählt wird aus den Komponenten: worin R5, R8, R9 und W' wie in Anspruch 1 definiert sind.
  4. 4
    A compound according to Claim 1 wherein Y is -(CH2)n- and n is zero or one;A-B is wherein R3 is as defined in Claim 1 and m is an integer from 1-2. Composé selon la revendication 1 dans lequel Y est -(CH2)n- et n est zéro ou un ;A-B est où R3 est comme défini dans la revendication 1 et m est un entier de 1-2. Verbindung gemäß Anspruch 1, worin Y für -(CH2)n- steht und n null oder eins ist;A-B für steht, worin R3 wie in Anspruch 1 definiert ist und m eine ganze Zahl von 1-2 ist.
  5. 5
    A compound according to Claim 1 wherein Y is -(CH2)n- and n is one;A-B is R3 is as defined in Claim 1 subject to the proviso that R6 (if present) is other than where R1 and R2 are as defined in Claim 1 and to the proviso that Ar' (if present) is wherein R5, R8, R9 and R10 are as previously defined in Claim 1. Composé selon la revendication 1 dans lequel Y est -(CH2)n et n est un ;A-B est R3 est comme défini dans la revendication 1 soumis à la condition que R6 (si présent) soit autre que où R1 et R2 sont comme définis dans la revendication 1 et à condition que Ar' (si présent) soit où R5, R8, R9 et R10 sont comme antérieurement définis dans la revendication 1. Verbindung gemäß Anspruch 1, worin Y für -(CH2)n- steht und n eins ist;A-B für steht, R3 wie in Anspruch 1 definiert ist unter der Maßgabe, dass R6 (falls vorhanden) für etwas anderes steht als wo R1 und R2 wie in Anspruch 1 definiert sind, und mit der Maßgabe, dass Ar' (falls vorhanden) für steht, worin R5, R8, R9 und R10 wie vorher in Anspruch 1 definiert sind.
  6. 6
    A compound according to Claim 1 wherein Y is -(CH2)n- and n is zero or one; the moiety:is a phenyl ring optionally substituted with one or two substituents selected from (C1-C3) lower alkyl, halogen, amino, (C1-C3)lower alkoxy and (C1-C3) lower alkylamino, or a thiophene, furan, pyrrole or pyridine ring;A-B is m is one when n is one and m is one or two when n is zero;R3 is as defined in Claim 1 subject to the proviso that R6 (if present) is other than where R1 and R2 are as defined in Claim 1 and to the proviso that Ar' (if present) is wherein R5, R8, R9, R10 and W' are as defined in Claim 1. Composé selon la revendication 1 dans lequel Y est -(CH2)n- et n est zéro ou un ;la partie est un cycle phényle facultativement substitué par un ou deux substituants choisis parmi alkyle inférieur en (C1-C3), halogène, amino, alkoxy inférieur en (C1-C3) et alkylamino inférieur en (C1-C3) ou un cycle thiophène, furanne, pyrrole ou pyridine ;A-B est m est un quand n est un et m est un ou deux quand n est zéro;R3 est comme défini dans la revendication 1 soumis à la condition que R6 (si présent) soit autre que où R1 et R2 sont comme définis dans la revendication 1 et à condition que Ar' (si présent) soit où R5, R8, R9, R10 et W' sont comme définis dans la revendication 1. Verbindung gemäß Anspruch 1, worin Y für -(CH2)n- steht und n null oder eins ist;die Komponente: einen Phenylring darstellt, gegebenenfalls substituiert mit einem oder zwei Substituenten, ausgewählt aus (C1-C3)-nied.-Alkyl, Halogen, Amino, (C1-C3) -nied. -Alkoxy und (C1-C3) -nied. -Alkylamino oder einem Thiophen, Furan, Pyrrol oder Pyridinring;AB für steht, m eins ist wenn n eins ist und m eins oder zwei ist wenn n null ist;R3 wie in Anspruch 1 definiert ist, unter der Maßgabe, dass R6 (falls vorhanden) für etwas anderes steht als wo R1 und R2 wie in Anspruch 1 definiert sind und mit der Maßgabe, dass Ar' (falls vorhanden) für steht, worin R5, R8, R9, R10 und W' wie in Anspruch 1 definiert sind.
  7. 7
    A compound according to Claim 1, the compound being selected from those of the formulae:wherein the moiety: is selected from a phenyl, thiophene, furan, pyrrole, or a pyridine ring;R3 is as defined in Claim 6;R11 is selected from hydrogen, halogen, (C1-C3)lower alkyl, hydroxy, COCl3, COCF3, CHO, and (C1-C3)lower alkoxy;q is one or two;and R12 is selected from hydrogen, (C1-C3)lower alkyl, halogen and (C1-C3)lower alkoxy and the pharmaceutically acceptable salts thereof. Composé selon la revendication 1, le composé étant choisi parmi ceux de formules : où la partie : est choisie parmi un cycle phényle, thiophène, furanne, pyrrole ou pyridine ;R3 est comme défini dans la revendication 6 ;R11 est choisi parmi hydrogène, halogène, alkyle inférieur en (C1-C3), hydroxy, COCl3, COCF3, CHO, et alkoxy inférieur en (C1-C3) ;q est un ou deux ;et R12 est choisi parmi hydrogène, alkyle inférieur en (C1-C3), halogène et alkoxy inférieur en (C1-C3) et les sels pharmaceutiquement acceptables de celui-ci. Verbindung gemäß Anspruch 1, wobei die Verbindung ausgewählt wird aus jenen der Formeln: worin die Komponente: ausgewählt wird aus einem Phenyl, Thiophen, Furan, Pyrrol oder einem Pyridinring;R3 wie in Anspruch 6 definiert ist;R11 ausgewählt wird aus Wasserstoff, Halogen, (C1-C3)-nied.-Alkyl, Hydroxy, COCl3, COCF3, CHO und (C1-C3) -nied. -Alkoxy;q eins oder zwei ist;und R12 ausgewählt wird aus Wasserstoff, (C1-C3)-nied.-Alkyl, Halogen und (C1-C3)-nied.-Alkoxy, und die pharmazeutisch annehmbaren Salze davon.
  8. 8
    A compound according to Claim 1, the compound being selected from those of the formulae:wherein m is one or two;and the moiety: is selected from a phenyl, thiophene, furan, pyrrole or a pyridine ring;R3 is as defined in Claim 6 and R11 and R12 are as defined in Claim 7 and the pharmaceutically acceptable salts thereof. Composé selon la revendication 1, le composé étant choisi parmi ceux de formules : où m est un ou deux ;et la partie est choisie parmi un cycle phényle, thiophène, furanne, pyrrole ou pyridine ;R3 est comme défini dans la revendication 6 et R11 et R12 sont comme définis dans la revendication 7 et les sels pharmaceutiquement acceptables de celui-ci. Verbindung gemäß Anspruch 1, wobei die Verbindung ausgewählt wird aus jenen der Formeln: worin m eins oder zwei ist;und die Komponente: ausgewählt wird aus einem Phenyl, Thiophen, Furan, Pyrrol oder einem Pyridinring;R3 wie in Anspruch 6 definiert ist und R11 und R12 wie in Anspruch 7 definiert sind, und die pharmazeutisch annehmbaren Salze davon.
  9. 9
    A compound according to Claim 1, the compound being selected from those of the formulae:wherein R3 is as defined in Claim 6, R11 and R12 are as defined in Claim 7 and R13 is selected from hydrogen, (C1-C3)lower alkyl, halogen and (C1-C3)lower alkoxy and the pharmaceutically acceptable salts thereof. Composé selon la revendication 1, le composé étant choisi parmi ceux de formules : où R3 est comme défini dans la revendication 6, R11 et R12 sont comme définis dans la revendication 7 et R13 est choisi parmi hydrogène, alkyle inférieur en (C1-C3), halogène et alkoxy inférieur en (C1-C3) et les sels pharmaceutiquement acceptables de celui-ci. Verbindung gemäß Anspruch 1, wobei die Verbindung ausgewählt wird aus jenen der Formeln: worin R3 wie in Anspruch 6 definiert ist, R11 und R12 wie in Anspruch 7 definiert sind und R13 ausgewählt wird aus Wasserstoff, (C1-C3) -nied. -Alkyl, Halogen und (C1-C3) -nied. -Alkoxy, und die pharmazeutisch annehmbaren Salze davon.
  10. 10
    A compound selected from those of the formulae:wherein m is one or two;R3 is as defined in Claim 6, R11 and R12 are as defined in Claim 7 and R13 is as defined in Claim 9 and the pharmaceutically acceptable salts thereof. Composé choisi parmi ceux de formule : où m est un ou deux ;R3 est comme défini dans la revendication 6, R11 et R12 sont comme définis dans la revendication 7 et R13 est comme défini dans la revendication 9 et les sels pharmaceutiquement acceptables de celui-ci. Verbindung, ausgewählt aus jenen der Formeln: worin m eins oder zwei ist;R3 wie in Anspruch 6 definiert ist, R11 und R12 wie in Anspruch 7 definiert sind und R13 wie in Anspruch 9 definiert ist, und die pharmazeutisch annehmbaren Salze davon.
  11. 11
    A compound as claimed in Claim 1, the compound being selected from those of the formula:wherein Y is -(CH2)n-;n is one when m is one;and m is one or two when n is zero;R3 is as defined in Claim 6 and R11 and R12 are as defined in Claim 7 and their pharmaceutically acceptable salts. Composé selon la revendication 1, le composé étant choisi parmi ceux de formule : où Y est - (CH2)n-;n est un quand m est un ;et m est un ou deux quand n est zéro ;R3 est comme défini dans la revendication 6 et R11 et R12 sont comme définis dans la revendication 7 et leurs sels pharmaceutiquement acceptables. Verbindung wie in Anspruch 1 beansprucht, wobei die Verbindung ausgewählt wird aus jenen der Formel: worin Y für -(CH2)n- steht;n eins ist, wenn m eins ist;und m eins oder zwei ist, wenn n null ist;R3 wie in Anspruch 6 definiert ist und R11 und R12 wie in Anspruch 7 definiert sind, und ihre pharmazeutisch annehmbaren Salze.
  12. 12
    A compound according to Claim 1, the compound being selected from those of the formula:wherein Y is -(CH2)n;n is one when m is one and m is two when n is zero;D is carbon or nitrogen;R3 is as defined in Claim 6 and R11 and R12 are as defined in Claim 7 and the pharmaceutically salts thereof. Composé selon la revendication 1, le composé étant choisi parmi ceux de formule : où Y est -(CH2)n;n est un quand m est un et m est deux quand n est zéro ;D est carbone ou azote ;R3 est comme défini dans la revendication 6 et R11 et R12 sont comme définis dans la revendication 7 et les sels pharmaceutiquement acceptables de celui-ci. Verbindung gemäß Anspruch 1, wobei die Verbindung ausgewählt wird aus jenen der Formel: worin Y für -(CH2)n steht;n eins ist, wenn m eins ist und m zwei ist, wenn n null ist;D für Kohlenstoff oder Stickstoff steht;R3 wie in Anspruch 6 definiert ist und R11 und R12 wie in Anspruch 7 definiert sind, und die pharmazeutischen Salze davon.
  13. 13
    A compound according to Claim 1, the compound being selected from those of the formulae:R3 is as defined in Claim 6 and R11 and R12 are as defined in Claim 7 and the pharmaceutically acceptable salts thereof. Composé selon la revendication 1, le composé étant choisi parmi ceux de formules : R3 est comme défini dans la revendication 6 et R11 et R12 sont comme définis dans la revendication 7 et les sels pharmaceutiquement acceptables de celui-ci. Verbindung gemäß Anspruch 1, wobei die Verbindung ausgewählt wird aus jenen der Formeln: R3 wie in Anspruch 6 definiert ist und R11 und R12 wie in Anspruch 7 definiert sind, und die pharmazeutisch annehmbaren Salze davon.
  14. 14
    A compound according to Claim 1, the compound being selected from those of the formulae:wherein R3 is as defined in Claim 6;R11 and R12 are as defined in Claim 7 and R13 is as defined in Claim 8 and the pharmaceutically acceptable salts thereof. Composé selon la revendication 1, le composé étant choisi parmi ceux de formules : où R3 est comme défini dans la revendication 6 ;R11 et R12 sont comme définis dans la revendication 7 et R13 est comme défini dans la revendication 8 et les sels pharmaceutiquement acceptables de celui-ci. Verbindung gemäß Anspruch 1, wobei die Verbindung ausgewählt wird aus jenen der Formeln: worin R3 wie in Anspruch 6 definiert ist;R11 und R12 wie in Anspruch 7 definiert sind und R13 wie in Anspruch 8 definiert ist, und die pharmazeutisch annehmbaren Salze davon.
  15. 15
    A compound according to Claim 1 selected from:N-[5-[[3-[(dimethylamino)methyl]-[5H-pyrrolo[2,1-c]-[1,4]benzodiazepin-10(11H)]-yl]carbonyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-2-methylbenzamide;N-[5-[[3-(1-pyrrolidinylmethyl)-5H-pyrrolo[2,1-c]-[1,4]benzodiazepin-10(11H)-yl]carbonyl]-2-pyridinyl]-2-chloro-4-fluorobenzamide;N-[5-(4H-pyrazolo[5,1-c][1,4]benzodiazepin-5(10H)-ylcarbonyl)-2-pyridinyl]-5-fluoro-2-methylbenzamide;N-[5-(4H-pyrazolo[5,1-c] [1,4]benzodiazepin-5(10H)-ylcarbonyl)-2-pyridinyl]-[1,1'-biphenyl]-2-carboxamide;10-[[6-[(2-methylpropyl)amino]-3-pyridinyl]carbonyl]-10,11-dihydro-5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine;10-[[6-[(phenylmethyl)amino]-3-pyridinyl]carbonyl]-10,11-dihydro-5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine;N-[4-(5H-pyrrolo[2,1-c] [1,4]benzodiazepin-10 (11H)-ylcarbonyl)-2-methoxyphenyl][1,1'-biphenyl]-2-carboxamide;N-[4-(5H-Pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-10 (11H)-ylcarbonyl)-3-chlorophenyl][1,1'-biphenyl]-2-carboxamide;N-[4-(5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-10(11H)-ylcarbonyl) phenyl] [1,1'-biphenyl]-2-carboxamide;N-[4-(5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine-10(11H)-ylcarbonyl)phenyl]-2-(phenylmethyl)benzamide;N-[4-(5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-10(11H)-ylcarbonyl)-3-chlorophenyl]-2-(phenylmethyl)benzamide;N-(4-(5H-pyrrolo[2,1-c] [1,4]benzodiazepin-10(11)-ylcarbonyl)-2-methoxyphenyl]-2-(phenylmethyl)benzamide;N-[4-(5H-pyrrolo[2,1-c] [1,4]benzodiazepin-10(11H)-ylcarbonyl)phenyl]-2-methylpyridine-3-carboxamide;N-[4-(5H-Pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-10(11H)-yl-carbonyl)-3-chlorophenyl]-2-methyl-pyridine-3-carboxamide;N-[5-(5H-Pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-10(11H)-ylcarbonyl]-2-pyridinyl]-2-methylpyridine-3-carboxamide;N-[5-(5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-10(11H)-ylcarbonyl]-2-pyridinyl]-2-methylpyridine-3-carboxamide hydrochloride;N-[4-(5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-10(11H)-ylcarbonyl)phenyl]-2-(dimethylamino)-pyridine-3-carboxamide, hydrochloride;N-[4-(5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-10(11H)-ylcarbonyl)phenyl]-2-chloropyridine-3-carboxamide;N-[4-(5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-10(11H)-ylcarbonyl)phenyl)-2-(methylamino)pyridine-3-carboxamide;N-[4-(5H-pyrrolo[2,1-c] [1,4]benzodiazepin-10(11H)-ylcarbonyl)phenyl]-2-[3-(dimethylaminopropyl)amino]-pyridine-3-carboxamide;N-[4-(5H-pyrrolo [2,1-c] [1,4]benzodiazepin-10 (11H)-ylcarbonyl)phenyl]-2-(1-piperidinyl)-pyridine-3-carboxamide;N-[4-(5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-10(11H)-ylcarbonyl)phenyl]-2-(dimethylamino)-pyridine-3-carboxamide;N-[5-(5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]-benzodiazepin-10(11H)-ylcarbonyl)-2-pyridinyl][1,1'-biphenyl]-2-carboxamide;N-[4-(5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-10(11H)-ylcarbonyl)phenyl]-2-(2-pyridinyl)benzamide;N-[5-(5H-Pyrrolo [2,1-c][1,4]benzodiazepin-10(11H)-ylcarbonyl)-2-pyridinyl]-2-(2-pyridinyl)benzamide;N-[4-(4H-pyrazolo[5,1-c][1,4]benzodiazepin-5(10H)yl-carbonyl)-3-chlorophenyl][1,1'-biphenyl]-2-carboxamide;N-[4-(4H-pyrazolo[5,1-c] [1, 4]benzodiazepin-5(10H) yl-carbonyl)phenyl][1,1'-biphenyl]-2-carboxamide;N- [4-(4H-pyrazolo[5,1-c] [1,4]benzodiazepin-5(10H)yl-carbonyl)-3-chlorophenyl]-2-(dimethylamino)pyridine-3-carboxamide;andN-[5-(4H-pyrazolo[5,1-c][1,4]benzodiazepin-5(10H)yl-carbonyl)-2-pyridinyl]-2-(dimethylamino)pyridine-3-carboxamide;or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Composé selon la revendication 1 choisi parmi : N-[5[[3-[(diméthylamino)méthyl]-[5H-pyrrolo-[2,1-c]-[1,4]benzodiazépin-10(11H)]-yl]carbonyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-2-méthylbenzamide ;N-[5[[3-(1-pyrrolidinylméthyl)-5H-pyrrolo[2,1-c]-[1,4]benzodiazépin-10(11H))-yl]carbonyl]-2-pyridinyl]-2-chloro-4-fluorobenzamide ;N-[5(4H-pyrazolo[5,1-c][1,4]benzodiazépin-5(10H)-ylcarbonyl)-2-pyridinyl]-5-fluoro-2-méthylbenzamide ;N-[5-(4H-pyrazolo[5,1-c][1,4]benzodiazépin-5(10H)-ylcarbonyl)-2-pyridinyl]-[1,1'-biphényl]-2-carboxamide ;10-[[6-[(2-méthylpropyl)amino]-3-pyridinyl]-carbonyl]-10,11-dihydro-5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazépine ;10-[[6-[(phénylméthyl)amino]-3-pyridinyl]-carbonyl]-10,11-dihydro-5H-pyrrolo[2,1-c] [1,4]benzo-diazépine ;N-[4-(5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazépin-10(11H)-ylcarbonyl)-2-méthoxyphényl][1,1'-biphényl]-2-carboxamide ;N-[4-(5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazépin-10(11H)-ylcarbonyl)-3-chlorophényl][1,1'-biphényl]-2-carboxamide ;N-[4-(5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazépin-10(11H)-ylcarbonyl)phényl][1,1'-biphényl]-2-carboxamide ;N-[4-(5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazépin-10(11H)-ylcarbonyl)phényl]-2-(phénylméthyl)benzamide ;N-[4-(5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazépin-10(11H)-ylcarbonyl)-3-chlorophényl]-2-(phénylméthyl)-benzamide;N-[4-(5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazépin-10(11H)-ylcarbonyl)-2-méthoxyphényl]-2-(phénylméthyl)-benzamide ;N-[4-(5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazépin-10(11H)-ylcarbonyl)phényl]-2-méthylpyridine-3-carboxamide ;N-[4-(5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazépin-10(11H)-ylcarbonyl)-3-chlorophényl]-2-méthylpyridine-3-carboxamide ;N-[4-(5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazépin-10(11H)-ylcarbonyl)-2-pyridinyl]-2-méthylpyridine-3-carboxamide ;chlorhydrate de N-[5-(5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazépin-10(11H)-ylcarbonyl)-2-pyridinyl]-2-méthylpyridine-3-carboxamide ;chlorhydrate de N-[4-(5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]-benzodiazépin-10(11H)-ylcarbonyl)phényl]-2-(diméthylamino)pyridine-3-carboxamide ;N-[4-(5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazépin-10(11H)-ylcarbonyl)phényl]-2-chloropyridine-3-carboxamide ;N-[4-(5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazépin-10(11H)-ylcarbonyl)phényl]-2-(méthylamino)pyridine-3-carboxamide ;N-[4-(5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazépin-10(11H)-ylcarbonyl)phényl]-2-[3-diméthylaminopropyl)-amino]pyridine-3-carboxamide ;N-[4-(5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazépin-10(11H)-ylcarbonyl)phényl]-2-(1-pipéridinyl)pyridine-3-carboxamide ;N-[4-(5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazépin-10(11H)-ylcarbonyl)phényl]-2-(diméthylamino)pyridine-3-carboxamide ;N-[5-(5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazépin-10(11H)-ylcarbonyl)-2-pyridinyl][1,1'-biphényl]-2-carboxamide ;N-[4-(5H-pyrrolo[2,1-c] [1,4]benzodiazépin-10(11H)-ylcarbonyl)phényl]-2-(2-pyridinyl)benzamide ;N-[5-(5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazépin-10(11H)-ylcarbonyl)-2-pyridinyl]-2-(2-pyridinyl)-benzamide ;N-[4-(4H-pyrazolo[5,1-c][1,4]benzodiazépin-5(10H)-ylcarbonyl)-3-chlorophényl][1,1'-biphényl]-2-carboxamide ;N-[4-(4H-pyrazolo[5,1-c][1,4]benzodiazépin-5(10H)-ylcarbonyl)phényl][1,1'-biphényl]-2-carboxamide ;N-[4-(4H-pyrazolo[5,1-c][1,4]benzodiazépin-5(10H)-ylcarbonyl)-3-chlorophényl]-2-(diméthylamino)-pyridine-3-carboxamide ;etN-[5-(4H-pyrazolo[5,1-c][1,4]benzodiazépin-5(10H)-ylcarbonyl)-2-pyridinyl]-2-(diméthylamino)-pyridine-3-carboxamide ;ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci. Verbindung gemäß Anspruch 1, ausgewählt aus: N-[5-[[3-[(Dimethylamino)methyl]-[5H-pyrrolo[2,1-c]-[1,4]-benzodiazepin-10(11H)]-yl]carbonyl]-2-pyridinyl]-5-fluor-2-methylbenzamid;N-[5-[[3-(1-Pyrrolidinylmethyl)-5H-pyrrolo[2,1-c]-[1,4] benzodiazepin-10(11H)-yl]carbonyl]-2-pyridinyl]-2-chlor-4-fluorbenzamid;N-[5-(4H-Pyrazolo[5,1-c][1,4]benzodiazepin-5(10H)-ylcarbonyl)-2-pyridinyl]-5-fluor-2-methylbenzamid;N-[5-(4H-Pyrazolo[5,1-c][1,4]benzodiazepin-5(10H)-ylcarbonyl)-2-pyridinyl]-[1,1'-biphenyl]-2-carboxamid;10-[[6-[(2-Methylpropyl)amino]-3-pyridinyl]carbonyl]-10,11-dihydro-5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin;10-[[6-[(Phenylmethyl)amino]-3-pyridinyl]carbonyl]-10,11-dihydro-5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin;N-[4-(5H-Pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-10(11H)-ylcarbonyl)-2-methoxyphenyl][1,1'-biphenyl]-2-carboxamid;N-[4-(5H-Pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-10(11H)-ylcarbonyl)-3-chlorphenyl][1,1'-biphenyl]-2-carboxamid;N-[4-(5H-Pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-10(11H)-ylcarbonyl)phenyl][1,1'-biphenyl]-2-carboxamid;N-[4-(5H-Pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-10(11H)-ylcarbonyl)phenyl]-2-(phenylmethyl)benzamid;N-[4-(5H-Pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-10(11H)-ylcarbonyl)-3-chlorphenyl]-2-(phenylmethyl)benzamid;N-[4-(5H-Pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-10(11H)-ylcarbonyl)-2-methoxyphenyl]-2-(phenylmethyl)benzamid;N-[4-(5H-Pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-10(11H)-ylcarbonyl)phenyl]-2-methylpyridin-3-carboxamid;N-[4-(5H-Pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-10(11H)-yl-carbonyl)-3-chlorphenyl]-2-methyl-pyridin-3-carboxamid;N-[5-(5H-Pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-10(11H)-ylcarbonyl]-2-pyridinyl]-2-methylpyridin-3-carboxamid;N-[5-(5H-Pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-10(11H)-ylcarbonyl]-2-pyridinyl]-2-methylpyridin-3-carboxamid-hydrochlorid;N-[4-(5H-Pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-10(11H)-ylcarbonyl)phenyl]-2-(dimethylamino)-pyridin-3-carboxamid-hydrochlorid;N-[4-(5H-Pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-10(11H)-ylcarbonyl)phenyl]-2-chlorpyridin-3-carboxamid;N-[4-(5H-Pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-10(11H)-ylcarbonyl)phenyl]-2-(methylamino)pyridin-3-carboxamid;N- [4-(5H-Pyrrolo[2,1-c] [1,4]benzodiazepin-10(11H)-ylcarbonyl)phenyl]-2-[3-(dimethylaminopropyl)amino]-pyridin-3-carboxamid;N-[4-(5H-Pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-10(11H)-ylcarbonyl)phenyl]-2-(1-piperidinyl)-pyridin-3-carboxamid;N-[4-(5H-Pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-10(11H)-ylcarbonyl)phenyl]-2-(dimethylamino)-pyridin-3-carboxamid;N-[5-(5H-Pyrrolo[2,1-c][1,4]-benzodiazepin-10(11H)-ylcarbonyl) -2-pyridinyl][1,1'-biphenyl]-2-carboxamid;N-[4-(5H-Pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-10(11H)-ylcarbonyl)phenyl]-2-(2-pyridinyl)benzamid;N-[5-(5H-Pyrrolo[2,1-c] [1,4] benzodiazepin-10(11H)-ylcarbonyl)-2-pyridinyl]-2-(2-pyridinyl)benzamid;N-[4-(4H-Pyrazolo[5,1-c][1,4]benzodiazepin-5(10H)yl-carbonyl)-3-chlorphenyl][1,1'-biphenyl]-2-carboxamid;N-[4-(4H-Pyrazolo[5,1-c][1,4]benzodiazepin-5(10H)yl-carbonyl)phenyl][1,1'-biphenyl]-2-carboxamid;N-[4-(4H-Pyrazolo[5,1-c][1,4]benzodiazepin-5(10H)yl-carbonyl)-3-chlorphenyl]-2-(dimethylamino)pyridin-3-carboxamid;undN-[5-(4H-Pyrazolo[5,1-c][1,4]benzodiazepin-5(10H)yl-carbonyl)-2-pyridinyl]-2-(dimethylamino)pyridin-3-carboxamid;oder ein pharmazeutisch annehmbares Salz davon.
  16. 16
    A pharmaceutical composition useful for treating diseases characterized by excess renal reabsorption of water as well as congestive heart failure, liver cirrhosis, nephrotic syndrome, central nervous system injuries, lung disease and hyponatremia in a mammal comprising a suitable pharmaceutical carrier and an effective amount of a compound as claimed in any one of claims 1 to 15. Composition pharmaceutique utile pour traiter des maladies caractérisées par la réabsorption rénale excessive d'eau ainsi que l'insuffisance cardiaque congestive, la cirrhose du foie, le syndrome néphrotique, les lésions du système nerveux central, la maladie pulmonaire et l'hyponatrémie chez un mammifère comprenant un support pharmaceutique acceptable et une quantité efficace d'un composé selon l'une quelconque des revendications 1 à 15. Pharmazeutische Zusammensetzung, welche zum Behandeln von Krankheiten brauchbar ist, gekennzeichnet durch übermäßige renale Reabsorption von Wasser, als auch kongestivem Herzversagen, Leberzirrhose, nephrotischem Syndrom, Verletzungen des zentralen Nervensystems, Lungenerkrankung und Hyponatriämie in einem Säuger, welche einen geeigneten pharmazeutischen Träger und eine wirksame Menge einer Verbindung wie in einem der Ansprüche 1 bis 15 beansprucht umfasst.
  17. 17
    A compound as claimed in any one of claims 1 to 15 for use in treating diseases characterized by excess renal reabsorption of water as well as congestive heart failure, liver cirrhosis, nephrotic syndrome, central nervous system injuries, lung disease and hyponatremia. Composé selon l'une quelconque des revendications 1 à 15 pour l'utilisation dans le traitement de maladies caractérisées par la réabsorption rénale excessive ainsi que l'insuffisance cardiaque congestive, la cirrhose du foie, le syndrome néphrotique, les lésions du système nerveux central, la maladie pulmonaire et l'hyponatrémie. Verbindung wie in einem der Ansprüche 1 bis 15 beansprucht, zur Verwendung beim Behandeln von Krankheiten, gekennzeichnet durch übermäßige renale Reabsorption von Wasser, als auch kongestivem Herzversagen, Leberzirrhose, nephrotischem Syndrom, Verletzungen des zentralen Nervensystems, Lungenerkrankung und Hyponatriämie.
  18. 18
    The use of a compound as claimed in any one of claims 1 to 15 in the manufacture of a medicament for the treatment of a disease characterized by excess renal reabsorption of water as well as congestive heart failure, liver cirrhosis, nephrotic syndrome, central nervous system injuries, lung disease and hyponatremia. Utilisation d'un composé selon l'une quelconque des revendications 1 à 15 dans la fabrication d'un médicament pour le traitement d'une maladie caractérisée par la réabsorption rénale excessive de l'eau ainsi que l'insuffisance cardiaque congestive, la cirrhose du foie, le syndrome néphrotique, les lésions du système nerveux central, la maladie pulmonaire et l'hyponatrémie. Verwendung einer Verbindung wie in einem der Ansprüche 1 bis 15 beansprucht bei der Herstellung eines Medikaments zur Behandlung einer Krankheit, gekennzeichnet durch übermäßige renale Reabsorption von Wasser, als auch kongestivem Herzversagen, Leberzirrhose, nephrotischem Syndrom, Verletzungen des zentralen Nervensystems, Lungenerkrankung und Hyponatriämie.
  19. 19
    A process for preparing a compound as claimed in claim 1, which comprises reacting a compound of the formulae:wherein D, E, F, Y, z amd m are as defined in claim 1with a compound of the formula: wherein R1, R2, R6 and R14 are as defined in claim 1 and Q is a halogen or an activating group, which results from conversion of a 6-substituted-pyridine-3-carboxylic acid or 4-substituted-benzoic acid to an acid chloride, or acid bromide, mixed anhydride or from activation with a peptide coupling reagent, to give compounds of the Formula I. Procédé de préparation d'un composé selon la revendication 1, qui comprend la réaction d'un composé de formules : dans lesquelles D, E, F, Y, z et m sont comme définis dans la revendication 1 avec un composé de formule : dans lesquelles R1, R2, R6 et R14 sont comme définis dans la revendication 1 et Q est un halogène ou un groupement d'activation qui résulte de la conversion d'un acide pyridine-3-carboxylique substitué en position 6 ou d'un acide benzoïque substitué en position 4 en un chlorure d'acide ou un bromure d'acide, un anhydride mixte ou de l'activation avec un agent de couplage de peptide, pour donner les composés de formule I. Verfahren zum Herstellen einer Verbindung wie in Anspruch 1 beansprucht, welches umfasst: Umsetzen einer Verbindung der Formeln: worin D, E, F, Y, z und m wie in Anspruch 1 definiert sind, mit einer Verbindung der Formel: worin R1, R2, R6 und R14 wie in Anspruch 1 definiert sind und Q ein Halogen oder eine aktivierende Gruppe darstellt, welche sich aus Umwandlung einer 6-substituierten-Pyridin-3-carbonsäure oder 4-substituierten-Benzoesäure zu einem Säurechlorid oder Säurebromid, gemischtem Anhydrid oder aus Aktivierung mit einem Peptid-Kopplungsreagens ergibt, um Verbindungen der Formel I zu ergeben.
Independent claims19