Nova Patents
CZ200318A3

Hydropyridine derivative acid addition salts, process of their preparation and use

Abstract

Acid addition salts of 2-acetoxy-5-( alpha -cyclopropyl-carbonyl-2-fluorobenzyl)-4,5,6,7-tetrahydrothienoÄ3,2-cÜ- pyridine. ÄEffectsÜ The acid addition salts of tetrahydrothienopyridine derivatives of the present invention exhibit excellent oral absorption, metabolisation into the active compound, and platelet aggregation-inhibiting effects, low toxicity, and excellent storage and handling stabilities, and are useful as medicaments, preferably preventive or therapeutic agents (particularly therapeutic agents) for diseases caused by thrombus or embolus, still more preferably preventive or therapeutic agents (particularly therapuetic agents) for thrombosis or embolism.

CZ200318A3, drawing sheet 1
Sheet 1 of 11

Term

Term ended

Projected expiry passed 3 July 2021, 5.2 years ago.

  1. Priority
  2. Filed
  3. Published
  4. Projected expiry
  5. Today

22 claims: 11 independent, 11 dependent

  1. 1
    PATENTOVÉ NÁROKY 1. Adiční sůl 2-acetoxy-5-cc-cyklopropylkarbonyl-2-fluorbenzyl)-4,5,6,7.-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridinu s kyselinou.
  2. 2
    Adiční sůl 2-acetoxy-5-a-cyklopropylkarbonyl-2-fluorbenzyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridinu, vyznačuj ící se tím, že sůl je hydrochlorid nebo maleinát.
  3. 3
    2-Acetoxy-5-a-cyklopropylkarbonyl-2-fluorbenzyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2- c]pyridin hydrochlorid.
  4. 4
    2-Acetoxy-5 -a-cyklopropylkarbonyl-2-fluorbenzyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno [3,2•cjpyridin maleinát.
  5. 5
    Léčivo, vyznačující se tím, že obsahuje jako účinnou složku sůl podle kteréhokoliv z nároků 1 až 4.
  6. 6
    Léčivo podle nároku 5, vy značuj í cí se t ím , že je určeno pro prevenci nebo léčbu onemocnění související s tvorbou trombů nebo embolií u teplokrevných živočichů.
  7. 7
    Léčivo podle nároku 5, vyznačuj ící se tím, že je určeno pro léčbu nebo ------prevenci trombózy a embolie u člověka.----------- - - ------------- · ...........—
  8. 8
    Léčivo podle nároku 5, v y z n a č u j í c í se tím, že je určeno pro léčbu trombózy a embolie u člověka.
  9. 9
    Způsob léčby nebo prevence onemocnění souvisejícího s tvorbou trombů nebo embolií u teplokrevných živočichů, vyznačující se tím, že zahrnuje podání účinného množství soli podle kteréhokoliv z nároků 1 až 4.
  10. 10
    Způsob prevence nebo léčby trombózy nebo embolie u člověka, vyznačující se t í m, že zahrnuje podání účinného množství soli podle kteréhokoliv z nároků 1 až 4.
  11. 11
    Způsob léčby trombózy nebo embolie u člověka, vyznačující se tím, že zahrnuje podání účinného množství soli podle kteréhokoliv z nároků 1 až 4.
  12. 12
    Způsob přípravy adiční soli 2-acetoxy-5-a-cyklopropylkarbonyl-2-fluorbenzyl)-4,5,6,7~ tetrahydrothieno [3,2-c]pyridinu s kyselinou, vyznačující se tím, že zahrnuje přidání 2-acetoxy-5-a-cyklopropylkarbonyl-2-fluorbenzyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2/Lí.......- 20 - cjpyridinu do roztoku kyseliny v inertním rozpouštědle a pokud je to nezbytné následné přidání krystalizačních oček.
  13. 13
    Způsob přípravy adiční soli s kyselinou podle nároku 12, vyznačující se tím, že inertní rozpouštědlo je aceton a kyselina je kyselina maleinová.
  14. 14
    Způsob přípravy adiční soli 2-acetoxy-5-a-cyklopropylkarbonyl-2-fluorbenzyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridinu skyselinou, vyznačující se tím, že zahrnuje přikapání kyseliny, jedno nebo opakované, do roztoku 2-acetoxy-5-a'CykIopropylkarbonyl-2-fluorbenzyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridinu v inertním rozpouštědle a pokud je to nezbytné následné přidání krystalizačních oček.
  15. 15
    Způsob přípravy adiční soli s kyselinou podle nároku 14, v y z n a č u j í c í se tím, že inertní rozpouštědlo je aceton a kyselina je koncentrovaná kyselina chlorovodíková.
  16. 16
    Způsob přípravy 2-acetoxy-5-a-cyklopropylkarbonyl-2-fluorbenzyl)-4,5,6,7- tetrahydrothieno[3,2-c]pyridin hydrochloridu, vyznačující se tím, že zahrnuje přikapání poloviny z požadovaného množství koncentrované kyseliny do roztoku 2- acetoxy-5-a-cyklopropylkarbonyl-2-fluorbenzyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridinu v inertním rozpouštědle, pokud je to nezbytné následné přidání krystalizačních oček, přikapání dalšího množství koncentrované kyseliny chlorovodíkové při stejné teplotě a následná reakce.při stejné teplotě.______________________ ____________________________ _____________________
  17. 17
    Způsob přípravy hydrochloridu podle nároku 16, vyznačující se tím, že zvýšená reakční teplota je v rozmezí 35 až 60 °C.
  18. 18
    Způsob přípravy hydrochloridu podle nároku 16, vyznačující se tím, že zvýšená reakční teplota je v rozmezí 40 až 55 °C.
  19. 19
    Způsob přípravy hydrochloridu podle nároků 16 až 18, vy zn a č uj í c í se tím, že doba přikapávání poloviny požadovaného množství koncentrované kyseliny chlorovodíkové je v rozmezí 2 až 10 min.
  20. 20
    Způsob přípravy hydrochloridu podle nároků 16 až 19, v y zn a č uj í c í se tím, že doba přikapávání poloviny požadovaného množství koncentrované kyseliny chlorovodíkové jev rozmezí 30 min až 2 h.
  21. 21
    Způsob přípravy hydrochloridu podle nároků 16až 20, vyznačující se tím, že doba přikapávání zbytku požadovaného množství koncentrované kyseliny chlorovodíkové je v rozmezí 15 min až 2 h.
  22. 22
    Způsob přípravy hydrochloridu podle nároků 16 až 21,-v y z n a č uj í c í se tím, že doba přikapávání zbytku požadovaného množství koncentrované kyseliny chlorovodíkové je v rozmezí 1 až 3 h.
Independent claims22