Nova Patents
BRPI0806715A2

Pegylated amyloid beta fab

Abstract

FAB GENTLEED FOR ABET. The present invention relates to a method for treating conditions associated with prophylactic and prophylactic Aβ2 activity. The method employs humanized antibody fragments which specifically bind to the human Aβ peptide between the amino acid positions 13-28, wherein the antibody fragments are covalently attached to a polyethylene glycol (PEG) molecule.

BRPI0806715A2, drawing sheet 1
Sheet 1 of 1

Term

Projected expiry 9 January 2028.

  1. Priority
  2. Filed
  3. Granted
  4. Today
  5. Projected expiry

19 claims: 7 independent, 12 dependent

  1. 1
    Molécula compreendendo um fragmento de anticorpo que se liga especificamente ao peptídeo Αβ humano entre as posições de aminoácido 13-28, em que o dito fragmento de anticorpo é cova lente mente ligado a 5 uma molécula de polietileno glicol.
  2. 2
    Molécula de acordo com a reivindicação 1, em que o fragmento de anticorpo é um fragmento Fab.
  3. 3
    Molécula de acordo com a reivindicação 1 ou 2, em que o fragmento de anticorpo compreende uma região variável de cadeia leve da 10 SEQ ID NO:1 e uma região variável de cadeia pesada da SEQ ID NO: 2.
  4. 4
    Molécula de acordo com qualquer uma das reivindicações 13, em que a molécula de polietileno glicol é covalentemente ligada à região variável de cadeia pesada do fragmento de anticorpo.
  5. 5
    Molécula de acordo com a reivindicação 4, em que a molécu15 Ia de polietileno glicol é covalentemente ligada a uma CDR da região variável de cadeia pesada do fragmento de anticorpo.
  6. 6
    Molécula de acordo com qualquer uma das reivindicações 35, em que a molécula de polietileno glicol é covalentemente ligada à cisteína na posição de aminoácido 56 da região variável de cadeia pesada da dita ‘ 20 SEQ ID NO:2.
  7. 7
    Molécula de acordo com a reivindicação 1 ou 2 compreendendo uma região variável de cadeia leve da SEQ ID NO:1 e uma região variável de cadeia pesada da SEQ ID NO: 3.
  8. 8
    Molécula de acordo com a reivindicação 7, em que a molécu25 Ia de polietileno glicol é covalentemente ligada à região de dobradiça do fragmento de anticorpo.
  9. 9
    Molécula de acordo com qualquer uma das reivindicações 18, em que a molécula de polietileno glicol tem um peso molecular de cerca de 0,5 kD a cerca de 30 kD. 30
  10. 10
    Molécula de acordo com a reivindicação 9, em que a molécula de polietileno glicol tem um peso molecular de cerca de 20 kD.
  11. 11
    Molécula que consiste em um fragmento de anticorpo que especificamente liga-se ao peptídeo Αβ humano entre as posições de aminoácido 13-28, em que o dito fragmento de anticorpo é covalentemente ligado a uma molécula de polietileno glicol.
  12. 12
    Molécula compreendendo um fragmento de anticorpo com uma região variável de cadeia leve da SEQ ID NO:1 e uma região variável de cadeia pesada da SEQ ID NO: 2, em que o dito fragmento de anticorpo é covalentemente ligado a uma molécula de polietileno glicol de 20 kD na posição 56 da região variável de cadeia pesada da SEQ ID NO: 2.
  13. 13
    Composição compreendendo a molécula como definida em qualquer uma das reivindicações 1-12.
  14. 14
    Composição de acordo com a reivindicação 13 adicionalmente compreendendo um veículo farmaceuticamente aceitável.
  15. 15
    Método de tratar ou prevenir uma condição associada com atividade do peptídeo Αβ, compreendendo administrar a um sujeito humano em necessidade do mesmo uma quantidade eficaz de uma molécula como definida em qualquer uma das reivindicações 1-12.
  16. 16
    Método de tratar uma condição selecionada de um grupo que consiste na doença de Alzheimer clínica ou pré-clínica, síndrome de Down, ou angiopatia amilóide clínica ou pré-clínica (CAA), déficit cognitivo, acidente vascular cerebral, hemorragia cerebral, e debilitação mental geral, compreendendo administrar ao sujeito humano uma quantidade eficaz de uma molécula como definida em qualquer uma das reivindicações 1-12.
  17. 17
    Molécula de acordo com qualquer uma das reivindicações 112, para o uso como um medicamento.
  18. 18
    Uso de uma molécula como definida em qualquer uma das reivindicações 1-12 na preparação de um medicamento para o tratamento ou prevenção de uma condição associado à atividade do peptídeo Αβ.
  19. 19
    Uso de uma molécula como definida em qualquer uma das reivindicações 1-12 na preparação de um medicamento para o tratamento ou prevenção de uma condição selecionada de um grupo que consiste na doença de Alzheimer clínica ou pré-clínica, síndrome de Down, angiopatia amilóide clínica ou pré-clínica (CAA), déficit cognitivo, acidente vascular cerebral, hemorragia cerebral, e debilitação mental geral. RESUMO Patente de Invenção:FAB PEGUILADO PARA ABETA. A presente invenção refere-se a um método para tratar condições associadas à atividade do peptídeo Αβ profilática e terapeuticamente é 5 descrito. O método emprega fragmentos de anticorpo humanizados que especificamente se ligam ao peptídeo Αβ humano entre as posições de aminoácido 13-28, em que os fragmentos de anticorpo são covalentemente ligados a uma molécula de polietileno glicol (PEG). Novo quadro reivindicatório (total de 13 reivindicações) para processamento na Fase Nacional Brasileira.
Independent claims19